Хлорпротиксен Зентива табл. п.п.о. 15мг бл. N30 Zentiva k.s

Таблетки 15 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета. Таблетки 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит: Действующее вещество: Хлорпротиксена гидрохлорид — 15 мг; Вспомогательные вещества: Ядро: Кукурузный крахмал — 10 мг, лактозы моногидрат — 92 мг, сахароза — 10 мг, кальция стеарат — 1,5 мг, тальк — 1,5 мг; Пленочная оболочка: Гипромеллоза 2910/5 — 2,011 мг, макрогол 6000 — 0,069 мг, макрогол 300 — 0,49 мг, тальк — 1,43 ;мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е 110) — 1 ;мг. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит: Действующее вещество: Хлорпротиксена гидрохлорид — 50 мг; Вспомогательные вещества: Ядро: Кукурузный крахмал — 37,5 мг, лактозы моногидрат — 135 мг, сахароза — 20 мг, кальция стеарат — 3,75 мг, тальк — 3,75 мг; Пленочная оболочка: Гипромеллоза 2910/5 — 3,6594 мг, макрогол 6000 — 0,1333 мг, макрогол 300 — 0,9166 мг, тальк — 2,4194 мг, титана диоксид — 0,3423 мг, краситель железа оксид желтый — 0,0290 ;мг.

36

При температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Антипсихотическое действие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы. В отличие от других тиоксантенов, хлорпротиксен обладает выраженным седативным эффектом, так как он подавляет стимуляцию ретикулярной формации ствола головного мозга, а также действует как противорвотное средство за счет ингибирования хеморецепторов в спинном мозге. С блокадой этих рецепторов связано также и анальгезирующее действие препарата. Хлорпротиксен способен блокировать 5-НТ2-рецепторы, α1-адренорецепторы, а также H1-гистаминовые рецепторы, чем определяется его адреноблокирующий, антигипертензивный и антигистаминный эффект.

Биодоступность хлорпротиксена при приеме внутрь составляет около 12%. После приема быстро и хорошо всасывается, терапевтический эффект развивается в течение 30 мин. Хлорпротиксен проникает через гематоэнцефалический барьер и хорошо распределяется в органах и тканях. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови. Препарат интенсивно метаболизируется в печени и выводится почками и через кишечник в виде метаболитов. Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 8–12 ч. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в небольшом количестве с грудным молоком.

Внутрь во время еды целиком запивая стаканом воды или молока с целью избежания раздражения слизистой оболочки желудка.Психозы включая шизофрению и маниакальные состояния – Лечение начинают с 50-100 мг в сутки постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта обычно до 300 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг.Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема учитывая выраженное седативное действие рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время а большую часть - вечером.Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях – Суточная доза разделенная на 2-3 приема составляет 500 мг.Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15-75 мг в сутки позволяет стабилизировать состояние уменьшает риск развития очередного запоя.Депрессивные состояния неврозы и психосоматические расстройства – Хлорпротиксен может применяться при депрессиях особенно сочетающихся с тревогой напряжением в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Препарат хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами до 75 мг в сутки. Суточная доза как правило делится на 2-3 приема.Эпилепсия и олигофрения сочетающиеся с психическими нарушениями – Суточная доза обычно составляет 50 мг и делится на 2-3 приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг.Бессонница – По 15-30 мг вечером однократно за 1 ч до сна.Болевой синдром – Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болевым синдромом. В этих случаях препарат хлорпротиксен назначают одновременно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг в сутки.Пациенты старше 65 лет – При наличии гиперактивности раздражительности возбуждения спутанности сознания назначается по 15-30 мг 3-4 раза в сутки.Детский возраст – Препарат хлорпротиксен противопоказан у детей и подростков младше 18 лет вследствие отсутствия клинических данных.

Не следует применять при эпилепсии, склонности к коллапсам, паркинсонизме, пороках сердца в стадии декомпенсации, тахикардии, атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженных нарушениях функции печени и почек, нарушениях кроветворения, кахексии, в пожилом возрасте.При необходимости применения хлорпротиксена следует сопоставить риск и пользу лечения у пациентов с хроническим алкоголизмом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (повышен риск развития транзиторной артериальной гипотензии), синдроме Рейе, а также при глаукоме или предрасположенности к ней, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, болезни Паркинсона, эпилептических припадках, повышенной чувствительности к другим тиоксантенам или фенотиазинам.При применении хлорпротиксена возможны ложноположительные результаты иммунологического теста на беременность с использованием мочи, а также ложноположительные результаты исследования мочи на билирубин.В период лечения не допускать употребления алкоголя.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами – В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Психозы и психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в т.ч. при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий; нарушения сна при соматических заболеваниях; необходимость длительной терапии состояния возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; судорожный кашель, спастические состояния в ЖКТ; премедикация; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом; аллергические реакции.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Со стороны ЦНС: возможны психомоторное торможение, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, повышенная утомляемость, головокружение; в единичных случаях возможно парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией.Со стороны пищеварительной системы: возможна холестатическая желтуха.Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, изменения на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.Со стороны органа зрения: возможно помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения.Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.Со стороны эндокринной системы: возможны частые приливы, аменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита с увеличением массы тела.Дерматологические реакции: возможны фотосенсибилизация, фотодерматит.Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, дизурия.

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя и эффекты барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС (таких как антидепрессанты, противоэпилептические препараты, анальгетики, миорелаксанты, нейролептики, антигистаминные препараты первых поколений и т.п.). Нейролептики могут увеличивать или уменьшать эффект антигипертензивных препаратов; антигипертензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих препаратов уменьшается. Одновременное применение нейролептиков и препаратов лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг Друга. Хлорпротиксен может уменьшать эффект леводопы и адренергических препаратов и усиливать эффект антихолинергических средств. При одновременном применении метоклопрамида, пиперазина, фенотиазинов, галоперидола и резерпина увеличивается риск возникновения экстрапирамидных симптомов. Антигистаминный эффект хлорпротиксена может уменьшить или элиминировать симптоматику дисульфирам-этаноловой реакции. Увеличение интервала QT на ЭКГ, связанное с лечением нейролептиками, может усугубляться при одновременном приеме других препаратов, которые значительно увеличивают интервал QT. Одновременное применение хлорпротиксена противопоказано со следующими препаратами (см. раздел «Противопоказания»): - антиаритмические средства Ia и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид) - некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин) - некоторые антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин) - некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол) - некоторые антибиотики из группы хинолонов (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин) - цизаприд и препараты лития Также не следует применять препараты, которые вызывают электролитные нарушения, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия), и препараты, которые повышают концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, поскольку это может увеличивать риск удлинения интервала QT и возникновения злокачественных аритмий (см. раздел «Противопоказания»). Нейролептики метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450 в печени. Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, пероральные контрацептивы, в меньшей степени — буспирон, сертралин или циталопрам), могут увеличивать концентрацию хлорпротиксена в плазме крови. Одновременное применение хлорпротиксена с холиноблокаторами усиливает антихолинергический эффект. Хлорпротиксен может блокировать а-адренергические эффекты эпинефрина (адреналина), что может приводить к снижению АД и тахикардии при совместном применении. Хлорпротиксен также снижает порог судорожной готовности, что может вызвать необходимость коррекции дозы противоэпилептических препаратов. При лечении хлорпротиксеном может увеличиваться концентрация пролактина в плазме крови — при его применении в сочетании с бромокриптином может понадобиться коррекция дозы. Тиоксантены могут маскировать ототоксический эффект других препаратов (шум в ушах, вертиго т.п.).

Симптомы: сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные расстройства, гипертермия/гипотермия, угнетение дыхания, стойкое снижение АД (может возникать через несколько часов и продолжаться 2-3 дня), тахикардия, миоз. В тяжелых случаях - нарушение функции почек. Изменения параметров ЭКГ, удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes, остановка сердца и желудочковые аритмии наблюдались при одновременной передозировке с препаратами влияющими на сердце.Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Как можно раньше после приема должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин) т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.Доза от 25 до 4 г может быть летальной (у младенцев примерно 4 мг/кг). Некоторые взрослые выживали после приема 10 г, трехлетний ребенок выжил после приема 1 г.

Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ;- сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома;- некорригируемая гипокалиемия или гипомагниемия;- наличие в статусе или анамнезе больных клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (брадикардия (менее 50 уд/мин), недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипертрофия миокарда, аритмии, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковые аритмии или развитие полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии (torsade de pointes);- врожденный синдром удлиненного интервала QT или в случаях приобретенного удлиненного интервала QT (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин);- одновременное применение с препаратами удлиняющими интервал QT;- непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы (в связи с наличием в составе лактозы и сахарозы);- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью:Органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, наличие в семейном анамнезе случаев удлинения интервала QT, тяжелая степень печеночной и/или почечной недостаточности; при выраженной сердечно-сосудистой и/или дыхательной недостаточности (вследствие острых инфекционных заболеваний, бронхиальной астмы или эмфиземы легких); глаукома (у пациентов с синдромом мелкой передней камеры или узким углом передней камеры,) тяжелая псевдопаралитическая миастения; расстройства мочеиспускания и риск задержки мочи при клинических проявлениях доброкачественной гиперплазии предстательной железы, стеноз привратника, кишечная непроходимость, наличие факторов риска развития инсульта, злоупотребление опиатами и алкоголем (угнетающее действие на ЦНС (центральную нервную систему) может быть усилено); болезнь Паркинсона (возможно усиление экстрапирамидных расстройств), сахарный диабет (возможно ухудшение показателей гликемии), феохромоцитома, гипертирео,з заболевания системы кроветворения, пролактинзависимые новообразования; во время электросудорожной терапии; у пациентов подверженных воздействию экстремальных температур; при склонности к коллапсам и ортостатической гипотензии.