Винпоцетин-САР конц. д/р-ра д/инф. 5мг/мл 2мл с нож. амп. N10 Биохимик

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Активное вещество: Винпоцетин — 0,5 г Вспомогательные вещества: Кислота аскорбиновая — 0,05 г, кислота янтарная — 1,0 г, натрия дисульфит — 0,5 г, натрия хлорид — 0,9 г, вода для инъекций — до 100 мл

24

В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C

N06BX18 винпоцетин

Механизмдействия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговойкровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологическиесвойства крови.Нейропротекторноедействие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияниявозбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са – 2+-каналыиNMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са – 2+‑кальмодулинзависимуюц – ГМФ‑фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина вголовном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему иоказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозгеза счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышеннойвязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратногозахвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижениясродства к нему эритроцитов.Избирательноувеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистогосопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения(артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений,общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект«обкрадывания».

Распределениерадиоактивно меченого винпоцетина, при введении крысам, наибольшаярадиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте.Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 ч после введения.Концентрация в головном мозге непревышала значений, обнаруженных в крови.У человека связьс белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения – 246,7±88,5л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общийклиренс (66,7л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50л/ч),что указывает на внепеченочный метаболизм.Метаболизм – Основнымметаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30% отисходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВА после приемавнутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом,винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. Кпрочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК‑диоксиглицинати их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменноговинпоцетина низкое (несколько процентов).При нарушениифункции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетиннекумулирует.Выведение – При многократномвведении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику,равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33нг/млсоответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. Висследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведениепочками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.У крыс и собаквысокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительнаяэнтерогепатическая рециркуляция.Фармакокинетикау особых групп пациентов – Посколькувинпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимоучитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этойвозрастной группы, особенно при длительном применении. По результатамклинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилыхсущественно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушенияхфункции печени и почек кумуляция неотмечается, что позволяет проводитьдлительную терапию.

Внутривеннокапельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальнаясуточнаядоза — 20 мг (в 0,5–1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах,содержащихдекстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг.При хорошей переносимости в течение 2–3 дней дозу повышают до максимальной — 1мг/кг/сут. Курслечения — 10–14 дней. Парентерально, как правило,применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, потом переходят наприем препарата в форме таблеток. Подкожное введение препарата не допускается.После достиженияулучшения переходят на прием препарата внутрь. Коррекция дозы при нарушенияхфункции почек или печени не требуется. Лекарственная форма концентрат дляприготовления раствора для инфузий требует обязательного разведения!Инфузионный раствор должен быть использован в течение 3 часов с моментаприготовления.

В случаеисходного удлинения QT интервала, а также при одновременном применении с – ЛC,удлиняющими QT интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический – ЭКГ‑контроль.Влияниелекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами,механизмами – Исследование овлиянии на способность управлять транспортными средствами непроводились.Привозникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следуетсоблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе сдвижущимисямеханизмами.

Неврология: транзиторнаяишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта,сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции,атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертоническойэнцефалопатии.Офтальмология: хроническиесосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.Отология: снижение слухаперцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слухасосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.

Применение вовремя беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.Беременность – Винпоцетинпроникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже,чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. Висследованияхна животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения иаборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).Кормление грудью – Винпоцетинпроникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям срадиоактивномеченым винпоцетином в грудном молоке животных превышала таковую вкровиматери в 10 раз. За – 1ч в молоко проникает 0,25% принятой дозы.Посколькувинпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у детейотсутствует, применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Системно-органный класс (MedDRA)Нечасто(≥1/1000, <1/100)Редко(≥1/10000, <1/1000)Очень редко(<1/10000)Со стороны крови и лимфатической системы Лейкопения, тромбоцитопения Агглютинация эритроцитов – Анемия – Иммунологические нарушения Гиперчувствительность – Нарушение метаболизма и питания Снижение аппетита, сахарный диабет Гиперхолестеринемия – Анорексия – Психические расстройства – Эйфория – Бессонница, нарушение сна, беспокойство – Депрессия – Со стороны нервной системы Головная боль Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия – Тремор, спазмы, потеря сознания Гипотония Предобморочное состояние – Со стороны органа зрения Гифема – Дальнозоркость Близорукость Затуманенность зрения – Гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва – Диплопия – Со стороны органа слуха и равновесия Гиперакузия, гипоакузия Вертиго – Шум в ушах – Со стороны сердца Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения – Аритмия, фибрилляция предсердий – Сердечная недостаточность – Со стороны сосудов Повышение АД, снижение АД, приливы – Лабильность АД, тромбофлебит – Со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в эпигастрии, дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота – Дисфагия, стоматит, гиперсаливация – Со стороны кожи и подкожных тканей Эритема, крапивница – Дерматит – Общие расстройства и расстройства в месте введения Астения, недомогание, чувство жжения и воспаление в месте инъекции, тромбоз Дискомфорт в грудной клетке Инструментальные и лабораторные данные – Снижение АДПовышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени – Удлинение интервала QTПовышение ЛДГ Изменения на ЭЭГ, удлинение интервала PR на ЭКГ

Концентрат дляприготовления раствора для инфузий фармацевтически несовместим с гепарином,растворами, содержащими аминокислоты. Возможно усиление гипотензивного действияпри одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).Несмотря наотсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуетсясоблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами(ЛC), влияющими на центральную нервную систему, антиаритмиками иантикоагулянтами.По результатамклинических исследований лекарственного взаимодействия с β‑адреноблокаторами(пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом иаценокумаролом необнаружено.

Передозировка – Винпоцетина может сопровождаться усилением дозозависимых побочных эффектовпрепарата.Лечение — симптоматическая терапия.

Острая фазагеморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелыенарушения ритма сердца.Гиперчувствительностьк винпоцетину или другим компонентам препарата.Беременность,период кормления грудью.Детский возрастдо 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).С осторожностью – Препарат следуетприменять с осторожностью при внутричерепной гипертензии, приодновременномприменении с противоаритмическими лекарственными средствами, атакже присиндроме удлиненного интервала QT или одновременном применении с препаратами,удлиняющими интервалQT.