Ванкомицин лиоф. д/р-ра д/инф. и д/приема вн. 1г фл. Красфарма

порошок или пористая масса от белого до белого с сероватым или розоватым оттенком цвета.

от 2℃ до 8℃

J01XA01 ванкомицин

антибиотик-гликопептид

Антибиотик группы трициклических гликопептидов, выделен из Amycolatopsis orientalis, эффективен в отношении многих грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

Всасывание После приема внутрь ванкомицин всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника. У пациентов с воспалением слизистой оболочки кишечника максимальная концентрация препарата в плазме крови после приема 0,5 г каждые 6 ч варьирует в пределах от 2,4 мг/л до 3,0 мг/л. После внутривенного введения (в/в) ванкомицина в дозе 0,5 г пациентам с нормальной функцией почек наиболее высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается непосредственно после введения препарата (33 мг/л), через 1 ч после введения она снижается до 7,3 мг/л. После в/в введения ванкомицина в дозе 1,0 г концентрация препарата в плазме крови удваивается; непосредственно после введения она составляет от 20 мкг/мл до 50 мкг/мл; через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина варьирует от 5 мкг/мл до 10 мкг/мл. Средние концентрации в плазме крови после в/в инфузии 0,5 г ванкомицина в течение 60 мин составили около 33 мг/л в конце инфузии; через 1 ч около -7,3 мг/л и через 4 ч - около 5,7 мг/л. Концентрации препарата в плазме крови при многократном введении препарата аналогичны таковым при однократном введении. Распределение Объем распределения колеблется от 0,2 л/кг до 1,25 л/кг. Объем распределения у новорожденных и детей схож и незначительно меньше, чем у взрослых, и составляет 0,53-0,82 л/кг. Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке крови от 10 мг/л до 100 мг/л связывание ванкомицина с белками плазмы крови составляет 30-55 %. После в/в введения ванкомицин обнаруживается во многих тканях организма (почки, печень, легкие, сердце, стенки сосудов, стенки абсцессов, ткань ушка предсердия) и жидкостях организма (плевральной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной, синовиальной), а также в моче в концентрациях, ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость, однако скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер прямо пропорционально увеличивается при воспалении мозговых оболочек. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм и выведение Ванкомицин практически не метаболизируется. Средний период полувыведения (Т1/2) ванкомицина из плазмы у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4-6 ч. Около 75 % дозы ванкомицина выводится почками за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. В незначительных количествах может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе. Средний плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс - около 0,048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80 %. Фармакокинетика в особых клинических случаях Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с анурией средний Т1/2 составляет 7,5 сут. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пациентов пожилого возраста в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Способ применения и дозы Препарат Ванкомицин применяется внутривенно инфузионно и внутрь. Нельзя вводить внутримышечно или в/в болюсно (струйно)! Взрослым и детям старше 12 лет с нормальной функцией почек препарат следует вводить в/в по 2,0 г в сутки (по 0,5 г каждые 6 ч или по 1,0 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Максимальная разовая доза - 1,0 г, максимальная суточная доза - 2,0 г. Детям от 1 месяца и до 12 лет: по 10 мг/кг каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. Рекомендуемая суточная доза 40 мг/кг. Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни - каждые 8 ч до достижения возраста одного месяца. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. При назначении новорожденным желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови. Концентрация приготовленного раствора ванкомицина - не более 2,5 - 5 мг/мл.

Для внутривенных инфузий: Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (включая штаммы, резистентные к пенициллину); при аллергической реакции на пенициллин; при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины; при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам. - Эндокардит: • вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами); • вызванный энтерококками, например, Enterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами); • ранний эндокардит, вызванный Staphylococcus epidermidis после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками); • профилактика бактериального эндокардита у пациентов с реакциями гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда и заболеваниями клапанов сердца (перед стоматологическими и хирургическими процедурами). - Сепсис; - Инфекции центральной нервной системы (менингит); - Инфекции костей и суставов (в том числе, остеомиелит); - Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого); - Инфекции кожи и мягких тканей. Для приема внутрь: - псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile; - энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.

Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы: лейкопения, обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции. Нарушения со стороны сердца: остановка сердца. Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, шок, васкулит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, псевдомембранозный колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз. Нарушения со стороны органа зрения: преходящее, длительное (до 10 часов) слезотечение. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: преходящая или постоянная потеря слуха, снижение слуха, вертиго, шум в ушах. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, дыхательные шумы. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, доброкачественный (IgА) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз; лекарственная сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность, проявляющаяся повышением в сыворотке крови концентрации креатинина и азота мочевины, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: флебит, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины, озноб, лекарственная лихорадка, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина у больных могут развиться анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, вплоть до шока и остановки сердца, дыхательные шумы, одышка, кожная сыпь, зуд). Быстрое введение препарата также может вызвать синдром «красного человека» (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины). После прекращения инфузии реакции обычно проходят в течение 20 минут, но иногда могут продолжаться до нескольких часов. У ряда больных, получавших ванкомицин, наблюдались симптомы ототоксичности. Они могут быть преходящими и носить постоянный характер. Большинство таких случаев наблюдалось у больных, получавших высокие дозы ванкомицина, с тугоухостью и почечной недостаточностью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами.

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных явлений. Лечение: симптоматическая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина

повышенная чувствительность к ванкомицину; - неврит слухового нерва. С осторожностью Нарушение слуха (в т. ч. в анамнезе), почечная недостаточность, пациенты с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии), беременность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата при беременности - только по «жизненным» показаниям, в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.