Фармакодинамика
Троксерутин представляет собой производное рутина (флавоноид), обладает P- витаминной активностью; оказывает венотонизирующее, ангиопротекторное, противоотечное, антиоксидантное и противовоспалительное действие. Троксерутин блокирует гиалуронидазу, стабилизирует гиалуроновую кислоту клеточных мембран и уменьшает их проницаемость.
Обладает антиоксидантной активностью, в результате чего предотвращает окисление аскорбиновой кислоты, адреналина и липидов. Кроме того, уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, предотвращает повреждение базальной мембраны эндотелиальных клеток при взаимодействии на нее различных факторов. Снижает воспаление в сосудистой стенке, ограничивая адгезию тромбоцитов к ее поверхности. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.
Пациентам с хронической венозной недостаточностью рекомендуется применение, как на начальных, так и на поздних стадиях заболевания. Возможно применение в качестве одного из компонентов комплексного лечения. Троксерутин уменьшает отечность и ощущение тяжести в ногах, снижает интенсивность боли и судорог, улучшает трофику тканей. Троксерутин облегчает симптомы, связанные с геморроем (боль, экссудация, зуд, кровотечение).
Благодаря воздействию на проницаемость и резистентность стенок капилляров троксерутин способствует замедлению прогрессирования диабетической ретинопатии.
Влияние троксерутина на реологические свойства крови способствует прекращению развития микротромбоза сосудов сетчатки.
При состояниях, характеризующихся повышенной проницаемостью сосудов (в том числе при скарлатине, гриппе, кори, аллергических реакциях), используют в сочетании с аскорбиновой кислотой для усиления ее эффекта.
Нетоксичен, имеет большую широту терапевтического действия.
Фармакокинетика
Троксерутин быстро всасывается при приеме препарата внутрь. Cmax троксерутина в плазме крови достигается устанавливается в среднем через 1.75±0.46 ч после приема внутрь. Абсорбция составляет примерно 10-15%. Биодоступность возрастает с увеличением дозы. T1/2 составляет 6.77±2.37 ч. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови сохраняется в течение 8 ч. Через 30 ч после приема троксерутина наблюдается второй максимум концентрации препарата в плазме крови, обусловленный энтерогепатической рециркуляцией. Частично метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и тригидроэтилкверцитина. Выводится в основном через кишечник (до 65-70%), меньшая часть (до 25%) препарата выводится в неизмененном виде почками.