Тамсулозин капс. пролонг. высв. 0.4мг бл. N90 ВЕРТЕКС

Капсулы твердые желатиновые № 3 зеленого цвета. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

36

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

G04CA02 тамсулозин

Тамсулозин является специфическим блокаторомпостсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся вгладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря ипростатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторовтамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательнойжелезы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттокамочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов наполнения и опорожнения,обусловленных повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорнойгиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтипадренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать сα1B подтипом адренорецепторов, которые расположены вгладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности тамсулозин невызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД)как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальнымисходным АД.

Всасывание – Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти – 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приемапищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, еслипациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозинхарактеризуется линейной кинетикой. После однократного приема препарата внутрьв дозе 0,4 мг его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6часов. После многократного приема внутрь препарата в суточной дозе 0,4 мгравновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение на – 2/3 выше значения этого параметра после однократного приема препарата.Распределение – Связывание с белками плазмы крови — 99%, объем распределениянебольшой (около 0,2 л/кг).Метаболизм – Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованиемменее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазмекрови в неизмененной форме.В экспериментальных исследованиях выявлена способностьтамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментовпечени. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности нетребуется коррекции режима дозирования.Выведение – Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном почками, приэтом приблизительно 9% дозы препарата выделяется в неизмененном виде.Период полувыведения при однократном приеме 0,4 мгтамсулозина после еды составляет 9 часов, после многократного приема — 13часов.При почечной недостаточности не требуется снижения дозы. Приналичии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее – 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Внутрь.Капсулы тамсулозина следует принимать после завтрака, неразжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают по 1капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки.Пациенты с нарушением функции печени и почек – При почечной недостаточности, а также при легкой и умереннойпеченочной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов,при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижениеартериального давления, которое иногда может приводить к обморочному состоянию.При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость)пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, покапризнаки не исчезнут.Перед назначением терапии тамсулозином необходимо исключитьналичие у пациента других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы,как доброкачественная гиперплазия простаты.Перед началом лечения и регулярно во время терапии должновыполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определениепростатического специфического антигена (ПСА).Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции иприапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случаесохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинскойпомощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это можетпривести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.Лечение тамсулозином пациентов с тяжелой почечнойнедостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требует осторожности,т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось.У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавшихтамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катарактыили глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильностирадужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести косложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразностьотмены терапии тамсулозином за 1–2 недели до операции по поводу катаракты илиглаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочкиглаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранниесроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином упациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты илиглаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург иврач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациенттамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во времяоперации синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.В случае развития ангионевротического отека следуетнемедленно прекратить терапию препаратом. Повторное назначение тамсулозинапротивопоказано.При почечной недостаточности, а также при легкой и умереннойпеченочной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.Влияние на способность к управлению транспортными средствамии механизмами – Исследований по влиянию тамсулозина на способность куправлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Но, учитываявозможность возникновения головокружения, необходимо соблюдать осторожность привождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Лечение дизурических расстройств при доброкачественнойгиперплазии предстательной железы.

Препарат предназначен для применения только у лиц мужскогопола.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласнорекомендациям Всемирной организации здравоохранения:Очень часто ≥ 1/10;Часто от ≥ 1/100 до< 1/10;Нечасто от ≥ 1/1000 до< 1/100;Редко от ≥ 1/10000 до< 1/1000;Очень редко < 1/10000, включая отдельныесообщения;Частота неизвестна — по имеющимся данным установить частотувозникновения не представляется возможным.Нарушения со стороны нервной системы:Часто — головокружение;Нечасто — головная боль;Редко — обморок.Нарушения со стороны сердца:Нечасто — ощущение сердцебиения;Частота неизвестна — фибрилляция предсердий, аритмия,тахикардия, одышка.Нарушения со стороны сосудов:Нечасто — ортостатическая гипотензия.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов груднойклетки и средостения:Нечасто — ринит.Желудочно-кишечные нарушения:Нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:Нечасто — кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;Редко — ангионевротический отек;Очень редко — синдром Стивенса-Джонсона;Частота неизвестна — мультиформная эритема, эксфолиативныйдерматит.Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:Часто — нарушения эякуляции;Очень редко — приапизм.Общие нарушения и реакции в месте введения:Нечасто — астения;Частота неизвестна — интраоперационная нестабильностьрадужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) во время операции по поводукатаракты и глаукомы, носовое кровотечение.

При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом,нифедипином и теофиллином лекарственного взаимодействия обнаружено не было.При одновременном применении тамсулозина с циметидиномотмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, сфуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует коррекции дозы, так какконцентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона.Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон,амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяютсвободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В своюочередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама,пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведениятамсулозина.В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия науровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидоми финастеридом.Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторамиизофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина.Одновременное назначение с кетоконазолом (мощный ингибитор изофермента CYP3A4)приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) имаксимальной концентрации (Сmах) тамсулозина в 2,8 и 2,2 разасоответственно.Тамсулозин не следует назначать в комбинации с мощнымиингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизмаизофермента CYP2D6. Препарат следует применять с осторожностью в комбинации смощными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, мощногоингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUCтамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признаноклинически незначимым.Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторамиможет привести к снижению артериального давления.

Нет сообщений о случаях острой передозировки препарата.Наиболее вероятные симптомы – Выраженное снижение артериального давления и компенсаторнаятахикардия.Лечение – Симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечныхсокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтальногоположения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объемциркулирующей крови, и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимоконтролировать функцию почек. Проведение гемодиализа нецелесообразно, так кактамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Дляпредотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промываниежелудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например,натрия сульфата.

- Повышеннаячувствительность к тамсулозину или другим компонентам препарата;- Ортостатическаягипотензия (в т.ч. в анамнезе);- Выраженнаяпеченочная недостаточность;- Глюкозо-галактознаямальабсорбция;- Дефицитсахаразы/изомальтазы;- Непереносимостьфруктозы;- Детскийвозраст до 18 лет.С осторожностью- Тяжелаяпочечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);- Артериальная гипотензия.