Спазоверин Эффект табл. 40мг бл. N30 Shreya Life Sciences

36

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (в пачке)

A03AD02 дротаверин

Дротаверинпредставляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощноеспазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ферментафосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IVприводит к повышению концентрации ц – АМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина,что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.Эффектдротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Ca2+ черезц – АМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Ca2+.In vitro дротаверинингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и – ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций – ФДЭ IV в разных тканях. Фермент ФДЭ IV наиболее важен для подавлениясократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективноеингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетическихдискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состояниемжелудочно-кишечного тракта.Гидролизц – АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, спомощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокойспазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочныеэффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношениисердечно-сосудистой системы.Дротаверинэффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечногопроисхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверинрасслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящихпутей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющегодействия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом,вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкоймускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Абсорбция – Посравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полноабсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма всистемный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальнаяконцентрация (Сmах)дротаверина в плазме крови достигается через 45–60 минут.РаспределениеIn vitro дротаверинимеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, у и Р-глобулинами.Дротаверинравномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Непроникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболитымогут незначительно проникать через плацентарный барьер.Метаболизм – Дротаверинпочти полностью метаболизируется в печени.Выведение – Периодполувыведения (T1/2) дротаверина составляет 8–10 часов. Втечение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма,около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через желудочно-кишечныйтракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов,неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Препарат – Спазоверин Эффект® принимают внутрь, запивая достаточнымколичеством жидкости.Взрослые – По – 1 таблетке за один прием (для дозировки 80 мг) — 1–3 раза всутки.По – 1–2 таблетке за один прием (для дозировки 40 мг) — 1–3 раза всутки.Максимальная разовая доза — 80 мг (1 таблетка 80 мг или 2 таблетки 40 мг).Максимальная суточная доза — 240 мг, что составляет 3 таблетки (для дозировки 80 мг) или – 6 таблеток (для дозировки 40 мг).Дети – Клиническиеисследования применения дротаверина у детей не проводились.Вслучае назначения препарата Спазоверин Эффект® детям:- от – 6 до 12 лет: по – 1 таблетке 40 мг за один прием 1–2 раза в сутки.Максимальная суточная доза — 80 мг, что составляет 2 таблетки (40 мг);- старше – 12 лет: по – 1 таблетке 40 мг за один прием 1–4 раза в сутки или по – 2 таблетки 40 мг (1 таблетка 80 мг) за один прием – 1–2 раза в сутки.Максимальная суточная дозасоставляет 160 мг (2 таблетки 80 мг или 4 таблетки – 40 мг).Приприеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительностьприема препарата Спазоверин Эффект® обычно составляет – 1–2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качествевспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачомможет быть дольше (2–3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациентуследует обратиться к врачу.Еслив течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы препарата – Спазоверин Эффект® наблюдается умеренное уменьшение боли илиотсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается послеприема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

- Спазмы гладкоймускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз,холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;- спазмы гладкоймускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит,спазмы мочевого пузыря.В качестве вспомогательной терапии:- спазмы гладкоймускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит,спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;- при головныхболях напряжения;- при дисменорее(менструальных болях).

Дротаверинне обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако, передприменением препарата Спазоверин Эффект® во время беременности,следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценкисоотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.Всвязи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначатьдротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Дляописания частоты возникновения неблагоприятных реакций используется следующаяклассификация, рекомендованная Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и<1%), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко, включая отдельныесообщения (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определитьнельзя).Со стороны нервной системы – Редкие: головная боль,головокружение, бессонница.Со стороны сердечно-сосудистой системы – Редкие: ощущениесердцебиения, снижение артериального давления.Со стороны желудочно-кишечного тракта – Редкие: тошнота, запор.Со стороны иммунной системы – Редкие: аллергическиереакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел«Противопоказания»).

С леводопой – Ингибиторыфосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действиелеводопы. При назначении препарата Спазоверин Эффект®одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.С папаверином, бендазолом и другими спазмолитическимисредствами (в т.ч. М — холиноблокаторами) — взаимное усиление спазмолитического действия.С морфином — снижение спазмогенной активности морфина.С фенобарбиталом — усиление спазмолитического действия дротаверина.С трициклическими антидепрессантами, хинидином,прокаинамидом — усилениевыраженности снижения артериального давления.

Передозировкадротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости,включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может бытьфатальной.Лечение – Вслучае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и, принеобходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное наподдержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызываниервоты или промывание желудка.

- Повышеннаячувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательныхвеществ препарата;- тяжелаяпеченочная недостаточность (класс Спо шкале Чайлд-Пью);- тяжелаясердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);- детский возрастдо 6 лет;- период грудноговскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудноговскармливания»).С осторожностью – Артериальнаягипотензия, одновременный прием с леводопой, беременность (см. раздел«Применение при беременности и в период грудного вскармливания».