Салофальк табл. к/р п.о. 250мг бл. N50 Losan Pharma GmbH

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой Круглые (250 мг) или овальные (500 мг), двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета. Гранулы, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия Округлые частицы цилиндрической или шарообразной формы серовато-белого цвета.

36

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.

A07EC02 месалазин

Общее для двух лекарственных форм Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (ПГ), активность ЦОГ и нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию Ig лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание ПГ в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит скорее фактором, влияющим на безопасность. Для гранул, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия дополнительно Обеспечению освобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются р – Н-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина.

Общее для двух лекарственных форм Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет 43 и 78% соответственно. Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно Распределение. Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей таблетки Салофальк, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3 - 4 ч в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 ч. После приблизительно 7 ч таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде. Абсорбция. Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. C max в плазме крови достигается после приблизительно 5 ч (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина 3 раза в день (при условии установившегося равновесия) составляет (2,1±1,7) мкг/мл для месалазина и (2,8±1,7) мкг/мл для его метаболита N-Ац-5-АСК. Выведение. Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20 до 50% в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Ац-5-АСК преимущественно выделяется через почки. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ац-5-АСК. При длительном лечении с использованием таблеток Салофальк при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-АСК составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 ч после введения последней дозы); доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. T 1/2 составляет 0,7 - 2,4 ч (в среднем (1,4±0,6) ч) при введении 500 мг месалазина 3 раза в день. Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно Распределение. Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки - приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки. Абсорбция. Высвобождение месалазина из гранул Салофальк начинается с замедлением 2 - 3 ч, C max в плазме достигается через 4 - 5 ч. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15 - 25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1 - 2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции. Элиминация. При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T 1/2 в этом исследовании оказался равным 4,4 ч.

Прием препарата строго по назначению врача.Взрослые. При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 2-4 таблетки 250 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 15 до 30 грамм месалазина). При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 2-6 таблетки 250 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 15 до 45 грамм месалазина).Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 2x250 мг 3 раза в сутки при необходимости в течение нескольких лет.Дети (6 лет и старше). Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15-30 мг/кг/сутки разделенная не несколько приемов; максимальная доза - 75 мг/кг/сутки. Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.Для профилактики рецидивов используется доза 15-30 мг/кг/сутки разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.Общая рекомендация состоит в том что до 40 кг массы тела применяется 1/2 суточной дозы для взрослых (необходимо использовать таблетки по 250 мг 3 раза в сутки) более 40 кг массы тела - суточная доза для взрослых - 500 мг 3 раза в сутки.Таблетки следует принимать целиком не разжевывая утром днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды.

В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.Применение у детей в возрасте до 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.

Достаточных данных о применении препарата Салофальк у беременных не существует. Однако данные о применении месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или здоровье плода/новорожденного. Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие. Препарат Салофальк следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. Препарат Салофальк может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект от его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Общее для двух лекарственных форм Исследования взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводились. Пациентам, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина либо тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего. Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно Лактулоза и другие сходные препараты, снижающие р – Н кишечного содержимого, возможно, уменьшают высвобождение месалазина из гранул вследствие снижения р – Н, обусловленного бактериальным метаболизмом лактулозы.

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.