Прегабалин Канон капс. 300мг бл. N56 Канонфарма продакшн ЗАО

Твердые желатиновые капсулы: № 3, крышечка и корпус голубого цвета (дозировка 25 мг); крышечка и корпус желтого цвета (дозировка 50 мг); № 2, крышечка и корпус темно-желтого цвета (дозировка 75 мг); № 1, крышечка и корпус синего цвета (дозировка 100 мг); корпус белого цвета, крышечка желтого цвета (дозировка 150 мг); № 0, крышечка и корпус белого цвета (дозировка 200 мг); № 0, корпус и крышечка желтого цвета (дозировка 300 мг). Содержимое капсул – смесь порошков почти белого цвета с включениями в виде небольших кусочков спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

Активное вещество: 1 капсула содержит: прегабалин 300 мг Вспомогательные вещества: Крахмал кукурузный прежелатинизированный 69 мг, маннитол 49,3 мг, магния стеарат 3,9 мг, тальк 7,8 мг; Капсула твердая желатиновая № 0 96 мг, в том числе: корпус - титана диоксид 0,7866 мг, желатин 57,6681 мг, краситель хинолиновый желтый 0,5427 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0026 мг; крышечка- титана диоксид 0,4933 мг, желатин 36,1648 мг, краситель хинолиновый желтый 0,3403 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0016 мг.

36

Хранить при температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.

ЗАО «Канонфарма продакшн» Россия, 141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105. Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63 www.canonpharma.ru

N03AX16 прегабалин

Противоэпилептическое средство

Действующим веществом является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) – (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота – обладает противоэпилептической и противосудорожной активностью. Механизм действия. Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов (кальциевыми каналами N- и Р/О-типа) в центральной нервной системе, необратимо замещая [3Н]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны. Всасывание. После приема внутрь натощак прегабалин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), максимальная концентрация (Сmax) прегабалина в плазме крови отмечается через 1 час при однократном приеме. При повторном приеме время достижения максимальной плазменной концентрации (Тmax) прегабалина не изменяется. Биодоступность прегабалина не зависит от принятой дозы и составляет не менее 90%. При повторном приеме прегабалина равновесные концентрации достигаются в течение 24-48 часов. Прием пищи снижает скорость абсорбции прегабалина. Так при одновременном приеме прегабалина с пищей Тmax увеличивается приблизительно на 2,5 часа, а Сmax прегабалина снижается на 25-30% (в сравнении с данными, полученными после приема прегабалина натощак). Следует отметить, что прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина. Распределение. Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы. Прегабалин хорошо проникает через ГЭБ и гематоплацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком. Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизменном виде. Незначительная часть прегабалина (0,9% от дозы) метаболизируется с образованием N-метилированного соединения, которое является основным метаболитом и выводится через почки. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер. Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт «Нарушение функции почек»). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1). Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20 %). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет. Фармакокинетика в особых группах Пол. Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме. Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1). Нарушение функции печени. Нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику прегабалина. Пожилые пациенты (старше 65 лет). Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).

Внутрь независимо от приема пищи. Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность лечения и дозу препарата Прегабалин Канон определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента. Нейропатическая боль Лечение препаратом Прегабалин Канон начинают с дозы 150 мг/сут разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут. Эпилепсия Лечение препаратом Прегабалин Канон начинают с дозы 150 мг/сут разделенной на 2 или 3 приема. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут. Фибромиалгия Лечение препаратом Прегабалин Канон начинают с дозы 150 мг в сутки разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут. Генерализованное тревожное расстройство Лечение препаратом Прегабалин Канон начинают с дозы 150 мг/сут разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут. Отмена препарата Прегабалин Канон Если лечение препаратом Прегабалин Канон необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК), который рассчитывают по следующей формуле: КК (мл/мин) = [140 - возраст в годах] х масса тела (кг) (х 0,85 для женщин) 72 x сывороточный креатинин (мг/дл). У пациентов, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу. Применение у пациентов с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Применение у пожилых людей-старше 65 лет Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). В случае пропуска дозы препарата Прегабалин Канон необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Со стороны обмена веществ У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Прегабалин Канон может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. Со стороны нервной системы Лечение препаратом Прегабалин Канон может сопровождаться головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. Отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность. Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии. Частота нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы (ЦНС), особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении препарата Прегабалин Канон по данному показанию. Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии. Со стороны органов чувств При терапии препаратом Прегабалин Канон могут проявиться нарушения со стороны органа зрения, которые в большинстве случаев проходят самостоятельно как при продолжении лечения, так и при отмене прегабалина. Со стороны мочевыделительной системы Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, которая носила обратимый характер после отмены терапии прегабалином. Со стороны сердечно-сосудистой системы Сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому препарат Прегабалин Канон у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены препарата возможно исчезновение проявлений подобных реакций. Взаимодействие с опиоидными анальгетиками В случае необходимости одновременного применения препарата Прегабалин Канон с опиоидными анальгетиками следует принять меры профилактики запоров и кишечной непроходимости, в частности у пожилых пациентов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Аллергические реакции Препарат Прегабалин Канон необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отёка (таких как, отёк лица, периоральный отёк или отёчность тканей верхних дыхательных путей). Синдром отмены Перед началом терапии следует проинформировать пациента о возможном развитии синдрома отмены после прекращения лечения препаратом Прегабалин Канон. Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина. Прочее Противоэпилептические препараты, включая Прегабалин Канон, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Препарат Прегабалин Канон может вызвать головокружение, сонливость, а также нарушения со стороны органа зрения и соответственно, повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Нейропатическая боль.Лечение центральной и периферической нейропатической боли у взрослых. Эпилепсия.В качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией. Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых. Лечение фибромиалгии у взрослых.

Достоверных данных по эффективности и безопасности применения прегабалина при беременности нет. При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим препарат Прегабалин Канон можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении препаратом Прегабалин Канон женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет. Однако в экспериментальных исследованиях установлено, что прегабалин выводится с грудным молоком у крыс. В связи с этим во время лечения препаратом Прегабалин Канон грудное вскармливание рекомендуется приостановить.

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12 000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки. Синдром «отмены»: Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома «отмены» прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется. Классификация ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) частоты развития побочных эффектов, выявленных в результате клинических исследований и при постмаркетинговом наблюдении: часто – от >1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%); нечасто – от >1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%); редко – от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%); очень редко – <1/10000 назначений (<0,01%). Инфекции и инвазии: нечасто – назофарингит. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – тромбоцитопения; редко – нейтропения, лейкопения. Со стороны сердца: нечасто – тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени; редко – синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия; частота неизвестна – хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT. Со стороны сосудов: нечасто – «приливы», снижение артериального давления, повышение артериального давления, гиперемия кожи; редко – похолодание конечностей. Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, сонливость; часто – атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии, нарушение равновесия, седация, летаргия, головная боль; нечасто – когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, постуральное головокружение, гиперстезия, амнезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок, психомоторное возбуждение; редко - гипокинезия, паросмия, дисграфия; частота неизвестна – потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги. Со стороны психики: часто – эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация; нечасто – деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия; редко – расторможенность, приподнятое настроение; частота неизвестна – агрессия. Со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрения, диплопия; нечасто – нарушения зрения: сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко – мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия; частота неизвестна – кератит, потеря зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго; нечасто – гиперакузия. Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, запор, рвота, метеоризм; нечасто – вздутие живота, повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко – асцит, дисфагия, панкреатит, отек языка, тошнота, диарея. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, сухость слизистой оболочки носа; редко – заложенность носа, кровотечение из носа, кашель, ринит, храп, чувство «стеснения» в глотке; частота неизвестна – отек легких. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: нечасто – подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц; редко – спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз. Со стороны обмена веществ и питания: часто – повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто – анорексия, гипогликемия; редко – снижение массы тела. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – дизурия, недержание мочи; редко – олигурия, почечная недостаточность; частота неизвестна – задержка мочи. Со стороны репродуктивной функции: часто – эректильная дисфункция; нечасто – задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко – аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме; частота неизвестна – гинекомастия. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность. Со стороны кожных покровов: нечасто – потливость, папулезная сыпь; редко – холодный пот, крапивница; частота неизвестна – отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение активности аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы; редко – повышение концентраций глюкозы и креатинина крови, снижение концентрации калия крови. Прочие: часто – утомляемость, отеки, в том числе периферические, чувство «опьянения», нарушение походки;|нечасто – астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, боль, патологические ощущения, озноб; редко – генерализованные отеки, гипертермия.

Поскольку прегабалин выводится почками в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму в организме человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2 % дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препараты угнетающие ЦНС Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему. Опиоидные анальгетики Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как опиоидные анальгетики). Оксикодон + Лоразепам + Этанол Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама. Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Пероральные контрацептивы При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась. Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Симптомы: Наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата. Детский и подростковый возраст до 18 лет (нет данных по применению). С осторожностью: Нарушение функции почек; сердечная недостаточность; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); энцефалопатия в анамнезе; сахарный диабет; одновременное применение с лоразепамом, этанолом, оксикодоном; лекарственная зависимость в анамнез