Код ATX
S01EB01 пилокарпин
Фармакодинамика
М-холиномиметик, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Вызывает сокращение круговой (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начало эффекта — через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5 — 2 ч и продолжается в течение 4 — 14 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 сут, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Фармакокинетика
Хорошо проникает через роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. Пилокарпин хорошо всасывается через конъюнктиву. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости — 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения из тканей глаза, который составляет — 1,5–2,5 ч. Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Система с длительным высвобождением пилокарпина (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, переходит в эластичное (мягкое) состояние и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде до полного растворения. Высвобождение активного вещества начинается сразу после контакта пленки с конъюнктивой.
Способ применения
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1–3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного. Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается по 1 капле каждые 15 мин, в течение 2–3 часов каждые 30 мин, в течение 4–6 часов каждые 60 мин и далее 3–6 раз в день, до купирования приступа. При необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 206 раз в сутки.
Особые указания
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Применение Пилокарпина не рекомендовано при ношении мягких контактных линз/ Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные каналы на 1–2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка. После вскрытия использовать в течение 14 суток. При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Первичная открытоугольная глаукома, закрытоугольная глаукома, в т.ч. лечение острого приступа закрытоугольной глаукомы. При обследовании глаза для сужения зрачка, для лечения симптомов, вызванных передозировкой мидриатиков (препарат оказывает действие, противоположное мидриатикам и средствам, расслабляющим ресничную мышцу).
Применение при беременности и кормлении грудью
Считается относительно безопасным при беременности и во время грудного вскармливания, хотя подобных клинических испытаний не проводилось.
Побочные действия
Местные: кратковременная боль в глазу, покраснение и ощущение жжения, снижение остроты зрения особенно в темное время суток. Возможен спазм аккомодации, особенно у молодых больных, головная боль и усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век. Системные побочные эффекты развиваются редко. Со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление сердечного ритма. Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, ринорея. Со стороны органов ЖКТ: увеличение слюноотделения. В редких случаях описаны отслойка сетчатки, уплотнение или образование кисты радужки в связи с применением миотиков. Длительное лечение может вызывать развитие фолликулярного конъюнктивита и обратимое помутнение хрусталика, кератопатию.
Взаимодействие
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие М-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреномиметиками — антагонизм действия (на диаметр зрачка). Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости). Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы. М-холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается — ингибиторами холинэстеразы. Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).
Передозировка
Возможны тошнота, брадикардия (характеризуется небольшой системной биодоступностью и быстрым выведением из кровотока: препарат назначали по 20 капель в час без выраженных системных побочных явлений). Лечение: симптоматическое. Специфический антидот — атропин. При выраженной брадикардии — 0,5–2мг атропина парентерально.
Противопоказания
Ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий), гиперчувствительность к пилокарпину, с осторожностью применять у пациентов с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых пациентов с миопией высокой степени.