Ксизал табл. п.п.о. 5мг бл. N10 Aesica Pharm. S.r.L.

Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y». Капли: практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.

48

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C

R06AE09 левоцетиризин

Левоцетиризин — активное вещество препарата Ксизал® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным и практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не вызывает седативный эффект.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут. Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Метаболизм. В небольших количествах (1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Внутрь, во время приема пищи или натощак. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Для приема препарата в виде капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 табл. или 20 капель) однократно.Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза — 2,5 мг (10 капель).Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата пациентами с почечной недостаточностью и пациентами пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:Cl креатинина, мл/мин – Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице.Почечная недостаточностьCl креатинина, мл/мин – Доза и кратность приема – Отсутствует (норма)≥805 мг/сут – Легкая – 50–795 мг/сут – Средняя – 30–495 мг 1 раз в 2 дня – Тяжелая<305 мг 1 раз в 3 дня – Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе<10прием препарата противопоказан – Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.Продолжительность приема препарата: при лечении сезонного (интермиттирующий) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующий) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение возможно в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения таблеток Ксизал® у взрослых пациентов длительностью до 6 мес.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие всостав капель для приема внутрь, могут являться причинойаллергических реакций (возможно замедленного типа).Влияние на способность управлять транспортными средствами иработать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышеннойсонливости, следовательно препарат Ксизал® может оказывать влияниена способность управлять автомобилем или работать с техникой. Впериод лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.

лечение таких симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; поллиноз (сенная лихорадка). крапивница; другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Доклинические исследования не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12–71 года часто (≥1/100, Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.Со стороны слуха: вертиго.Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.Гепатобилиарные расстройства: гепатит.Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.Общие расстройства: периферические отеки.Прочее: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритонавира слегка изменялась (−10%).В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).Лечение: промывание желудка или назначение активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Для всех лекарственных форм повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; одновременное употребление с алкоголем (см. «Взаимодействие»). Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности). Для капель для приема внутрь дополнительно: детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата).