Контролок табл. к/р п.п.о. 40мг бл. N28 Takeda GmbH

36

При температуре не выше 25 °C

A02BC02 пантопразол

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.Всасывание – Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем Cmax составляет 1.0-1.5 мкг/мл и достигается через 2-2.5 ч при дозе 20 мг и 2.0-3.0 мкг/мл - через 2.5 ч при дозе 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и Cmax.Распределение – Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Vd составляет 0.15 л/кг.Метаболизм – Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.ВыведениеT1/2 препарата - 1 ч. Клиренс - 0.1 л/ч/кг. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник.Фармакокинетика в особых клинических случаях – При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Кумуляции не происходит.У пациентов с циррозом печени (классы А, В и С по классификации Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 3-6 ч при дозе 20 мг и до 7-9 ч при дозе 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозы 20 мг) и в 5-7 раз (для дозы 40 мг).Cmax увеличивается в 1.3 раза (для дозы 20 мг) и в 1.5 раза (для дозы 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами.Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым.

Внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.Для 40 мг – Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС): по 40-80 мг/сут. Курс лечения - 2 нед при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 нед - при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - 20 мг/сут.Эрадикация Helicobacter pylori. Рекомендованы следующие комбинации:1) Контролок® по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;2) Контролок® по 20-40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;3) Контролок® по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.Курс лечения - 7-14 дней.Синдром Золлингера-Эллисона: 40-80 мг/сут. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.Коррекции дозы у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функции почек и печени не требуется, но нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять препарат Контролок® 40 мг 2 раза в сутки.Не следует принимать Контролок® в целях профилактики.Для 20 мг – Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата по 20 мг в сутки в течение 2-3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста. Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов.Если в течение 2 нед непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, необходимо проконсультироваться с врачом.Не следует принимать Контролок® в целях профилактики.

Перед началом лечения препаратом Контролок® следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.Пациенты должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;ранее перенесенное хирургическое вмешательство на ЖКТ или язва желудка;непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;заболевания печени, в т.ч. желтуха и печеночная недостаточность;другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода желудочно-кишечных Salmonella spp., Campylobacter spp. или Сlostridia difficile.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами – Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружения и нарушения зрения.

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС);синдром Золлингера-Эллисона;эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Контролок® противопоказан при беременности и в период лактации.

При применении препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные реакции возникают крайне редко. Наиболее часто (около 1%) наблюдаются диарея и головная боль.Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и < 1/10), нечасто (>1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - дисгевзия.Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения (затуманивание).Со стороны ЖКТ: нечасто - диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе.Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ); редко - повышение уровня билирубина; частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - интерстициальный нефрит.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема/сыпь, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность.Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.Со стороны обмена веществ: редко - гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок).Со стороны психики: нечасто - нарушение сна; редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко - дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.Со стороны половых органов и молочной железы: редко - гинекомастия.Общие расстройства: нечасто - слабость, утомляемость и недомогание; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.

Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от р – Н среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол).Контролок® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон (под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола);пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.Отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо.Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

диспепсия невротического генеза;совместное применение с атазанавиром;беременность;период лактации;возраст до 18 лет;повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к сое.