Кетонал табл. п.п.о. 100мг фл. N20 Lek d.d.

Капсулы: непрозрачные капсулы, №3, белый корпус, голубая крышка. Содержимое капсул - рассыпчатый или спрессованный порошок белого цвета с желтоватым оттенком. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-голубые, круглые, двояковыпуклые таблетки. Таблетки пролонгированного действия: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки.

60

При температуре не выше 25 °C

Кетопрофенявляется нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Кетопрофенобладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.Кетопрофенблокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2)и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов(в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, вгипоталамусе).Стабилизируетin vitro и in vivo липосомальныемембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.Кетопрофенне оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Абсорбция – Кетопрофенлегко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ),биодоступность — 90%. Связь с белками плазмы крови — 99%. При приемевнутрь 100 мг кетопрофена максимальные концентрации (Сmax) препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 1 ч 22мин.Распределение – Кетопрофенболее чем на 90% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовойфракцией. Объем распределения в тканях составляет от 0,1 л/кг до 0,2 л/кг.Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Спустя 3 ч после применениякетопрофена в дозе 100 мг его концентрация в плазме крови составляетприблизительно 3,0 мкг/мл, а концентрация в синовиальнойжидкости — 1,5 мкг/мл. По прошествии 9 ч концентрация препаратав плазме крови и синовиальной жидкости составляет, соответственно, 0,3 мкг/мл и – 0,8 мкг/мл. Это означает, что кетопрофен медленно проникает в синовиальнуюжидкость и также медленно элиминируется, в то время как его плазменнаяконцентрация снижается раньше.Присовместном применении кетопрофена с пищей его абсорбция замедляется, иплазменная концентрация незначительно снижается, однако биодоступность остаетсяпрежней. После перорального применения 50 мг кетопрофена 4 р/сут на фонеголодания пиковая плазменная концентрация составляла 3,9 мкг/л (через 1,5 ч);при совместном применении с пищей она снижалась до 2,0 мкг/л (через 2 ч).Равновеснаяконцентрация кетопрофена достигается в крови через 24 ч после его приема. Упациентов пожилого возраста равновесная концентрация достигалась через 8,7 ч исоставляла 6,3 мкг/мл.Метаболизми выведение – Кетопрофенподвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени,период полувыведения (Т½) составляет 2 ч. Кетопрофенсвязывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в видеглюкуронида. После перорального применения плазменный клиренс кетопрофенасоставляет 1,16 мл/мин/кг. Активных метаболитов кетопрофена нет. От 70% до 80%кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (более 90%) в формеглюкуронида кетопрофена, и около 10% выводится кишечником.У пациентовс печеночной недостаточностью кетопрофен может аккумулироваться в тканях;таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтическойдозе.У пациентовс почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, увеличивая периодполувыведения (Т½) на 1 ч.Упациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофенапротекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов сосниженной функцией почек.

Взрослыеи дети старше 15 лет – Внутрь.Кетонал®таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг следует проглатывать целиком вовремя или после еды, запивая водой.Обычнопрепарат назначают по 1 таблетке 2 раза в день.Препаратыдля приема внутрь Кетонал® можно сочетать с применением ректальныхсуппозиториев, например, пациент может принять 1 таблетку (100 мг) Кетонал®утром и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером. Максимальнаядоза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.Следуеттщательно оценить риски и пользу от лечения перед применением препарата в дозе – 200 мг/сут (смотри раздел «Особые указания»).Пациентыс печеночной и/или почечной недостаточностью – Приприменении у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностьюрекомендуется снижать начальную дозу препарата, поддерживая в дальнейшемминимально эффективную дозу. Применение кетопрофена у пациентов с тяжелойпочечной и/или печеночной недостаточностью противопоказано.Пациентыпожилого возраста – Упациентов пожилого возраста рекомендуется снижать начальную дозу препарата,поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу. Пожилые пациенты болееподвержены развитию нежелательных реакций.Нерекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата.Сцелью снижения риска развития нежелательных реакций со стороныжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ), пациентам с факторами риска рекомендуетсяодновременно назначать прием ингибиторов протонной помпы.

При длительном применении НПВС необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, особенно у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.При возникновении нарушений со стороны органа зрения лечение следует незамедлительно прекратить.Как и другие НПВС, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения средства пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), в случае проведения длительной терапии и применения кетопрофена в высоких дозах пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после хирургического вмешательства).Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами – В период лечения могут возникать сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения. При применении кетопрофена пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптоматическаятерапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в томчисле:- Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательногоаппарата:· ревматоидный артрит;· серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит — болезнь – Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);· подагра, псевдоподагра;· остеоартрит;· тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;- Болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:· головная боль;· зубная боль;· посттравматический и послеоперационный болевой синдром;· болевой синдром при онкологических заболеваниях;· альгодисменорея.

Беременность – Ингибированиесинтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течениебеременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходеэпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтезапростагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение рискасамопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~1–1,5%). Рискповышается с увеличением дозы и длительности лечения.Применятьпрепарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только вслучае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск дляплода. В случае доказанной пользы применения кетопрофена у женщин в I и IIтриместрах беременности и у женщин, планирующих беременность, следуетпридерживаться минимальной эффективной дозы препарата и продолжительностилечения.Вовремя III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могутоказывать токсическое влияние на плод, приводя к преждевременному закрытиюартериального протока и легочной гипертензии, а также почечной дисфункции,которая может приводить к почечной недостаточности и развитию маловодия.Убеременных женщин во время III триместра беременности возможно развитиеслабости родовой активности матки и увеличение времени кровотечения даже приприменении низких доз кетопрофена.Следовательно,применение кетопрофена во время III триместра беременности противопоказано.Грудноевскармливание – Насегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко,поэтому применение кетопрофена не рекомендовано при грудном вскармливании.

Поданным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакцииклассифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: оченьчасто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000);частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить наосновании имеющихся данных).Нарушениясо стороны крови и лимфатической системы – Редко:геморрагическая анемия;Частотанеизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костногомозга, гемолитическая анемия, лейкопения.Нарушениясо стороны иммунной системы – Частотанеизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).Нарушениясо стороны обмена веществ и питания – Частотанеизвестна: гипонатриемия, гиперкалиемия (смотри раздел «Особые указания»).Нарушенияпсихики – Частотанеизвестна: спутанность сознания, эмоциональная лабильность.Нарушениясо стороны нервной системы – Нечасто:головная боль, головокружение, сонливость;Редко:парестезия;Частотанеизвестна: асептический менингит, судороги, нарушение вкусовых ощущений,вертиго.Нарушениясо стороны органа зрения – Редко:нечеткое зрение (смотри раздел «Особые указания»).Нарушениясо стороны органа слуха и лабиринтные нарушения – Редко:шум в ушах.Нарушениясо стороны сердца – Частотанеизвестна: сердечная недостаточность.Нарушениясо стороны сосудов – Частотанеизвестна: повышение артериального давления, вазодилатация, васкулит(включая лейкоцитокластический васкулит).Нарушениясо стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения – Редко:обострение бронхиальной астмы;Частотанеизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностьюк НПВП), ринит.Нарушениясо стороны желудочно-кишечного тракта – Часто:тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота;Нечасто:запор, диарея, вздутие живота, гастрит;Редко:пептическая язва, стоматит;Оченьредко: обострение язвенного колита или болезни Крона,желудочно-кишечное кровотечение, перфорация, панкреатит.Нарушениясо стороны печени и желчевыводящих путей – Редко:гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрациибилирубина.Нарушениясо стороны кожи и подкожных тканей – Нечасто:кожная сыпь, кожный зуд;Частотанеизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротическийотек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.Нарушениясо стороны почек и мочевыводящих путей – Частотанеизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит,нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателейфункции почек.Общиерасстройства и нарушения в месте введения – Нечасто:отеки;Частотанеизвестна: повышенная утомляемость.Лабораторныеи инструментальные данные – Редко:увеличение массы тела.Данныеклинических исследований и эпидемиологические данные дают основаниепредполагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применениив высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальныхтромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта) (смотри раздел «Особыеуказания»).

Препараты,совместное применение с которыми не рекомендуется – Другие – НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) и салицилаты в высокихдозах: повышенный риск развития язв и кровотечений желудочно-кишечноготракта.Антикоагулянты – Повышенныйриск развития кровотечений при совместном применении со следующими препаратами:- гепарин;- антагонисты витамина К (например, варфарин);- ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин,клопидогрел);- ингибиторы тромбина (например, дабигатран);- прямые ингибиторы фактора свертывания Ха (например, апиксабан,ривароксабан, эдоксабан).Еслисовместного применения нельзя избежать, за пациентом следует осуществлятьтщательное наблюдение.Препаратылития – Из-заснижения экскреции лития почками возникает риск повышения плазменныхконцентраций лития, иногда достигающих токсического уровня. При необходимостиследует тщательно следить за уровнем лития в плазме крови и корректировать дозупрепаратов лития во время и после применения НПВП.Метотрексатв дозах свыше 15 мг в неделю – Возможенповышенный риск гематологической токсичности метотрексата, особенно приприменении в высоких дозах (>15 мг в неделю), что, вероятно, связано свытеснением метотрексата, связанного белками, и снижением его почечногоклиренса.Препараты,при совместном применении с которыми следует соблюдать осторожность – Одновременноеприменение с препаратами, повышающими уровень калия в крови (например, с солямикалия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ и антагонистамирецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными или нефракционированнымигепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышаетриск развития гиперкалиемии). Риск гиперкалиемии повышается, если указанныевыше препараты применяются совместно.Диуретическиесредства – Упациентов, принимающих диуретики (в особенности у обезвоженных пациентов), повышаетсяриск развития вторичной почечной недостаточности вследствие снижения почечногокровотока, вызванного ингибированием простагландинов. У таких пациентов должнабыть восполнена потеря жидкости до начала совместной терапии, а также долженосуществляться мониторинг функции почек после начала терапии (смотри раздел«Особые указания»).Ингибиторы – АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина IIУпациентов со сниженной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов ипациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ илиантагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, можетприводить к дальнейшему снижению почечной функции, включая возможность развитияострой почечной недостаточности.Метотрексатв дозах ниже 15 мг в неделю – Втечение первых недель совместного применения следует еженедельно контролироватьобщий анализ крови. Контроль следует осуществлять чаще у пациентов пожилоговозраста и у пациентов с нарушением функции почек.Пентоксифиллин – Совместноеприменение с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений. Необходимоболее часто проводить клинический осмотр и определение времени кровотечения.Тенофовир – Совместноеприменение тенофовира дисопроксил фумарата и НПВП может повышать риск развитияпочечной недостаточности.Никорандил – Совместноеприменение никорандила и НПВП может повышать риск развития серьезныхосложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение из органов ЖКТ (смотрираздел «Особые указания»).Сердечныегликозиды – Небыло отмечено фармакокинетических взаимодействий между кетопрофеном идигоксином. Однако при их совместном применении следует соблюдать осторожность,особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могутослаблять функцию почек и снижать почечный клиренс сердечных гликозидов.Кортикостероиды – Повышенныйриск язв и кровотечений органов ЖКТ при совместном применении (смотри раздел«Особые указания»).Препараты,взаимодействие с которыми следует учитывать – Антигипертензивныепрепараты (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики)Рискослабления антигипертензивных эффектов (за счет ингибирования НПВПвазодилатирующих простагландинов).Тромболитическиепрепараты – Повышенныйриск кровотечения.Селективныеингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)Повышенныйриск желудочно-кишечного кровотечения (смотри раздел «Особые указания»).Пробенецид – Совместноеприменение с пробенецидом может значительно снизить плазменный клиренскетопрофена.Препараты,взаимодействие с которыми следует принимать во внимание – Циклоспорин,такролимус – Рискдополнительного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилоговозраста.

Случаипередозировки отмечались при применении кетопрофена в дозах до 2,5 г.Каки в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота,рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания,угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечнаянедостаточность.Припередозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.Лечение — симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можноослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например,ингибиторов протонной помпы или блокаторов Н2-гистаминовыхрецепторов), и простагландинов.

- Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентампрепарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительнымпрепаратам (НПВП);- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипозаноса или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты илидругих НПВП (в том числе в анамнезе);- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадииобострения, а также желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации;- Хроническая диспепсия, воспалительные заболевания кишечника,язвенный колит, болезнь Крона, дивертикулит в стадии обострения;- Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числегеморрагический диатез);- Детский возраст (до 15 лет);- Тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее – 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденнаягиперкалиемия;- Декомпенсированная сердечная недостаточность, послеоперационныйпериод после аорто-коронарного шунтирования;- Цереброваскулярные и другие кровотечения;- III триместр беременности;- Период грудного вскармливания;- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции.Состорожностью – Бронхиальнаяастма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярныезаболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующиезаболевания печени, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, печеночнаянедостаточность, почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин), хроническаясердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови,дегидратация, сахарный диабет, наличие инфекции Helicobacter pylori,тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, курение, сопутствующаятерапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например,ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостероидами для приемавнутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (например, циталопрам, сертралин), пациенты с уменьшением объемациркулирующей крови, длительное применение НПВП.