Кетокам табл. п.п.о. 10мг бл. N20 Simpex Pharma

36

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Связь с белками плазмы – 99%. Биодоступность – 80-100%. Равновесная концентрация (Css) достигается через 24 ч при назначении 4 раза в сутки и составляет после приема внутрь 10 мг – 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения может увеличиваться в 2 раза для S-энантиомера и на 20% для R-энантиомера. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация (Сmax)в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/мл. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при приеме внутрь 10 мг – 0,025 л/ч/кг; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг – 0,016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Кеторолак применяют внутрь через 30-60 мин после приема пищи, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью рекомендуется доза 10 мг в первый прием и далее по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5дней.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии. При совместном приеме с другими нестероидными противовоспалительными препаратами могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими заболеваниями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом кеторолака.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, повреждение связок, ревматические заболевания.

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.Противопоказано применение препарата детям до 16 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия,изменения АД, сердцебиение, обморок.Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли вживоте, диарея. редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ,рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенныепоражения ЖКТ, нарушения функции печени.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможныбеспокойство, головная боль, сонливость. редко - парестезии,депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменениевкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания,приступы удушья.Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащениемочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия,азотемия, острая почечная недостаточность.Со стороны системы свертывания крови: редко - носовыекровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения изпослеоперационных ран.Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения,отеки. редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевиныв плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическаясыпь. в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница,синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок,бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.Прочие: возможна лихорадка.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможноразвитие аддитивных побочных эффектов. с пентоксифиллином,антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможноувеличение риска кровотечения. с ингибиторами АПФ - возможноувеличение риска развития нарушений функции почек. с пробенецидом -увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период егополувыведения. с препаратами лития - возможно снижение почечногоклиренса лития и повышение его концентрации в плазме. с фуросемидом- уменьшение его мочегонного действия.При применении кеторолака уменьшается потребность в примененииопиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Симптомы – Тошнота,рвота, боль в животе, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта,нарушение функции почек, метаболический ацидоз.Лечение – Проведениесимптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма).Диализ малоэффективен.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие илиподозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/иличерепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови ванамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполногогемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушенияфункции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л),риск развития почечной недостаточности при гиповолемии идегидратации. аспириновая триада, бронхиальная астма, полипыполости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическоеобезболивание перед операцией и во время операции, детский иподростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация,повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислотеи другим НПВС.С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функциипечени и почек, хронической сердечной недостаточностью,артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвеннымипоражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационномпериоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (вт.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, вкосметической хирургии), а также у больных старческого возраста,т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменныйклиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуетсяприменять кеторолак в дозах, близких к нижней границетерапевтического диапазона.