Кестин табл. п.п.о. 10мг бл. N5 Industrias Farmaceuticas Almirall Prodesfarma S.A.

36

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C

R06AX22 эбастин

Эбастин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия.После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин® на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз.

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печенидо активного метаболита — карэбастина. После однократного приематаблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигаетсячерез 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мгCmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч.Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на – 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищейспособствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, ноне изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты.При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновеснаяконцентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. Приприеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастинасоставляет более 95%, T1/2 карэбастина — 15-19 ч. Выводится с мочойв виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечнойнедостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, припеченочной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препаратапри приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

Внутрь, независимо от приема пищи.Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая стандартная доза препарата 10 мг в сутки в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется назначать по 2 таблетки препарата Кестин® с дозировкой в 10 мг один раз в сутки. Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб.Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7дней после отмены препарата.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами – В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральнойнервной системы, таких как сонливость, необходимо соблюдатьосторожность при управлении транспортными средствами и занятияхдругими потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторныхреакций.

Аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный);крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин неисследована, поэтому его применение во время беременности нерекомендуется.Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®,поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, с учетом следующих критериев: очень часто (≥1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).Со стороны центральной и периферической нервной системы:редко: сонливость;очень редко: головокружение, гипестезия, головная боль, нервозность, бессонница.Со стороны желудочно-кишечного тракта:редко: сухость слизистой оболочки полости рта;очень редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.Со стороны сердечно-сосудистой системы:очень редко: сердцебиение, тахикардия.Со стороны печени и желчевыводящих путей:очень редко: отклонения функциональных проб печени.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:очень редко: крапивница, сыпь, дерматит.Со стороны репродуктивной системы:очень редко: менструальные расстройства.Общие и местные реакции:очень редко: отеки, астенический синдром.Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет(группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

При одновременном применении препарата Кестин® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.Рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов. Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью:Применять у пациентов с увеличенным интервалом QT, гипокалиемией, при почечной недостаточности и тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином - возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.Беременность и лактация:Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому принимать препарат во время беременности не рекомендуется.Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку неизвестно выделяется ли эбастин с грудным молоком.При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.