Фармакодинамика
Глюкоза усиливает окислительно-восстановительныепроцессы в организме, улучшает антитоксическую функцию печени, усиливаетсократительную деятельность миокарда, является источником легкоусвояемыхуглеводов.Фармакодинамические свойства 5%, 10% и 20%растворов декстрозы аналогичны свойствам глюкозы — основного источникаэнергии клеточного метаболизма.5% раствор декстрозы представляет собойизотонический раствор с осмолярностью около 286 м – Осм/л. Потребляемаякалорийность 5% раствора декстрозы составляет 200 ккал/л.10% раствор декстрозы представляет собойгипертонический раствор с осмолярностью около 564 м – Осм/л. Потребляемаякалорийность 10% раствора декстрозы составляет 400 ккал/л.20% раствор декстрозы представляет собойгипертонический раствор с осмолярностью около 1120 м – Осм/л. Потребляемаякалорийность 20% раствора декстрозы составляет 680 ккал/л.В рамках парентерального питания 5%, 10% и 20%растворы декстрозы вводят в качестве источника углеводов (отдельно или какчасть парентерального питания при необходимости).5% и 10% растворы декстрозы позволяют восполнятьнедостаточность жидкости без одновременного введения ионов.20% раствор декстрозы обеспечивает максимальныйобъем калорий в минимальном объеме жидкости.Декстроза, поступая в ткани, фосфорилируется,превращаясь в глюкозо-6-фосфат, который активно включается во многиезвенья обмена веществ организма.При применении растворов декстрозы для разведенияи растворения вводимых парентерально лекарственных препаратов,фармакодинамические свойства раствора будут зависеть от добавляемого вещества.
Фармакокинетика
Глюкоза метаболизируется двумя различными путями:анаэробным и аэробным.Декстроза, распадаясь на пировиноградную или молочнуюкислоту (анаэробный гликолиз), метаболизируется до двуокиси углерода и воды свысвобождением энергии.При применении раствора декстрозы для разведенияи растворения вводимых парентерально лекарственных препаратов,фармакокинетические свойства раствора будут зависеть от добавляемого вещества.
Способ применения
Внутривенно (капельно). Препарат обычно вводят впериферическую или центральную вену. Концентрация и доза вводимого растворазависят от возраста, массы тела и клинического состояния пациента.Применение препарата следует осуществлять под регулярныммедицинским наблюдением. Следует тщательно контролировать клинические ибиологические параметры, в частности концентрацию глюкозы в крови, а такжеводно-электролитный баланс.У взрослых с нормальным обменом веществ суточнаядоза вводимой глюкозы не должна превышать 4–6 г/кг, то есть около 250–450 г(при снижении интенсивности обмена веществ суточную дозу уменьшают до 200–300г), при этом суточный объем вводимой жидкости 30–40 мл/кг.Детям для парентерального питания наряду с жирамии аминокислотами в первый день вводят 6 г глюкозы/кг/сут, впоследующем — до 15 г/кг/сут.Скорость введения: при нормальном состоянииобмена веществ максимальная скорость введения взрослым — 0,25–0,5 г/кг/ч (приснижении интенсивности обмена веществ скорость введения снижают до 0,125–0,25г/кг/ч). У детей скорость введения глюкозы не должна превышать 0,5 г/кг/ч.Для полного усвоения декстрозы, вводимой вбольших дозах, одновременно назначают инсулин короткого действия из расчета 1ЕД инсулина на 4–5 г декстрозы.При полном парентеральном питании введениеглюкозы всегда должно сопровождаться введением достаточного количестварастворов аминокислот, эмульсией липидов, электролитов, витаминов имикроэлементов.Пациентам с сахарным диабетом глюкозу вводят подконтролем ее содержания в крови и моче.5% раствор глюкозы: рекомендуемая доза в качестве источникауглеводов (отдельно или как часть парентерального питания при необходимости):Для взрослых: 500–3000 мл в сутки.Для детей, включая новорожденных:- с массой тела 0–10 кг — 100 мл/кг в сутки;- с массой тела 10–20 кг — 1000 мл + дополнительные – 50 мл на каждый кг массы тела свыше 10 кг в сутки;- с массой тела больше 20 кг — 1500 мл +дополнительные 20 мл на каждый кг массы тела свыше 20 кг в сутки.Скорость и объем инфузии зависят от возраста,массы тела, клинического состояния и метаболизма пациента, а также отсопутствующей терапии. У детей их должен определять лечащий врач, имеющий опытприменения внутривенных препаратов у данной категории пациентов.Нельзя превышать порог утилизации глюкозы ворганизме во избежание гипергликемии, поэтому максимальная доза декстрозыварьирует от 5 мг/кг/мин для взрослых и 10–18 мг/кг/миндля новорожденных и детей в зависимости от возраста и общей массы тела.Рекомендуемая доза при применении для разведенияи растворения вводимых парентерально лекарственных препаратов — обычно 50–250мл на одну дозу вводимого лекарственного препарата, однако необходимый объемследует определять на основании инструкции по применению добавляемыхлекарственных препаратов. При этом доза и скорость введения раствораопределяются свойствами и режимом дозирования разводимого лекарственногопрепарата.10% раствор глюкозы:Взрослые и пожилые люди – Рекомендуемые дозы в таблице 1 служат в качествеориентира для применения у взрослых с массой тела около 70 кг.Таблица 1. Рекомендации по дозированию у взрослых(70 кг)* Показание к применению Начальная суточная доза Скорость инфузии Рекомендуемая длительность применения В качестве источника углеводов (отдельно или как часть парентерального питания при необходимости) 500–3000 мл в сутки (7–40 мл/кг в сутки) Максимально рекомендуемая скорость инфузии не должна превышать порог утилизации глюкозы в организме пациента, так как это может привести к гипергликемии: 5 мг/кг/мин (3 мл/кг/ч) Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента Профилактика и лечение гипогликемии Регидратация в случае потери жидкости и при дегидратации у пациентов с высокой потребностью в углеводах Для разведения и растворения вводимых парентерально лекарственных препаратов 50–250 мл на одну дозу вводимого лекарственного препарата В зависимости от разводимого лекарственного препарата В зависимости от разводимого лекарственного препарата * Максимальные объемы в пределах рекомендуемыхдоз следует вводить в течение 24 часов, чтобы избежать гемодилюции.Дети и подростки: скорость и объем инфузии зависят от возраста,массы тела, клинического состояния и метаболизма пациента, а также отсопутствующей терапии. Их должен определять лечащий врач, имеющий опытприменения внутривенных препаратов у детей. Рекомендуемые дозы в таблице 2служат в качестве ориентира для применения у детей и подростков и зависят отмассы тела и возраста.Таблица 2. Рекомендации по дозированию у детей иподростков Показание к применению Начальная суточная доза Начальная скорость инфузии* Новорожденные и недоношенные дети Младенцы и дети раннего возраста (1–23 месяцев) Дети (2–11 лет) Подростки (от 12 до 16–18 лет) В качестве источника углеводов (отдельно или как часть парентерального питания при необходимости) • с массой тела 2–10 кг — 100 мл/кг/сутки • с массой тела от 10 до 20 кг — 1000 мл + дополнительные 50 мл на каждый кг массы тела свыше 10 кг/сут • с массой тела больше 20 кг — 1500 мл + дополнительные 20 мл на каждый кг массы тела свыше 20 кг/сут 6–11 мл/кг/ч (10–18 мг/кг/мин) 5–11 мл/кг/ч (9–18 мг/кг/мин) 4–8 мл/кг/ч (7–14 мг/кг/мин) От 4 мл/кг/ч (7–8,5 мг/кг/мин) Профилактика и лечение гипогликемии Регидратация в случае потери жидкости и дегидратации у пациентов с высокой потребностью в углеводах Для разведения и растворения вводимых парентерально лекарственных препаратов Начальная доза: от 50 до 100 мл на одну дозу вводимого лекарственного препарата. Независимо от возраста. Скорость инфузии: в зависимости от разводимого лекарственного препарата. Независимо от возраста. * Скорость, объем инфузии и длительность лечениязависят от возраста, массы тела, клинического состояния и метаболизма пациента,а также от сопутствующей терапии. Их должен определять лечащий врач, имеющийопыт применения внутривенных препаратов у детей.Примечание: максимальные объемы в пределах рекомендуемых доз следуетвводить в течение 24 часов, чтобы избежать гемодилюции.Максимальная скорость инфузии не должна превышатьпорог утилизации глюкозы в организме пациента, так как это может привести кгипергликемии.В зависимости от клинического состояния пациентаскорость введения может быть снижена для уменьшения риска возникновенияосмотического диуреза.При применении препарата для разведения ирастворения лекарственных препаратов для инфузионного введения необходимыйобъем определяют на основании инструкции по применению добавляемыхлекарственных препаратов.20% раствор глюкозы:Введение 20% раствора глюкозы осуществляют толькочерез центральную вену. Скорость введения раствора — до 1,5–2 мл/мин. Максимальнаясуточная доза для взрослых — 500 мл. Для более полного усвоениядекстрозы, вводимой в больших дозах, одновременно назначают инсулин короткогодействия из расчета 1 ЕД инсулина на 4–5 г декстрозы.При полном парентеральном питании введение глюкозывсегда должно сопровождаться введением достаточного количества раствороваминокислот, эмульсией липидов, электролитов, витаминов и микроэлементов.Порядок работы с флаконом Полифлак ЕН (флакон сголовкой, предназначеннойдля присоединения стандартной инфузионной системы):1. Вертикально расположить флакон нагоризонтальной поверхности.2. Снять колпачок.3. Обработать порт флакона дезинфицирующимсредством.4. Подготовить инфузионную систему.5. В размеченную фаску на порте под прямым угломвставить шип (или иглу для инъекций) до плотного касания юбки капельницы(или бабочки иглы для инъекций).6. Перевернуть флакон и закрепить систему наинфузионной стойке (штативе).Примечание- При необходимости введения лекарственногопрепарата ввод лекарства осуществлять только через размеченную фаску на портефлакона.- Нельзя вводить инфузионную систему во флакон навесу (или на инфузионной стойке (штативе)).- При формировании «озера» в инфузионной системенельзя нажимать на флакон (данную манипуляцию проводят путем нажатия накапельницу).
Особые указания
Поскольку у пациентов с сахарным диабетом,почечной недостаточностью или находящихся в остром критическом состояниипереносимость глюкозы (декстрозы) может быть нарушена, следует особо тщательноконтролировать их клинико-лабораторные показатели, в частности концентрациюэлектролитов в плазме крови, в том числе магния или фосфора, концентрацию глюкозыв крови. При наличии гипергликемии следует скорректировать скоростьвведения препарата или назначить инсулин короткого действия. Обычно глюкозаполностью усваивается организмом (в норме почками не выделяется), поэтомупоявление глюкозы в моче может являться патологическим признаком.В случае продолжительного введения или применениядекстрозы в высоких дозах необходимо контролировать концентрацию калия в плазмекрови и при необходимости вводить калий дополнительно, чтобы избежатьгипокалиемии.При эпизодах внутричерепной гипертензии необходимтщательный контроль концентрации глюкозы в крови.Применение растворов декстрозы может приводить кгипергликемии. Поэтому их не рекомендуется вводить после острого ишемическогоинсульта, так как гипергликемия сопряжена с усилением ишемического поврежденияголовного мозга и препятствует выздоровлению.Особо тщательный клинический мониторинг требуетсяв начале внутривенного введения препарата. Необходимо контролироватьконцентрацию глюкозы и содержание электролитов в крови, водный баланс, а такжекислотно-основное состояние организма.Для регидратационной терапии растворы углеводовследует применять в комбинации с растворами электролитов во избежание нарушенияэлектролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия).Перед применением раствор следует осмотреть.Применять только прозрачный раствор без видимых включений и при отсутствииповреждений упаковки. Вводить непосредственно после подключенияк инфузионной системе.Раствор следует вводить с применением стерильногооборудования с соблюдением правил асептики и антисептики.Во избежание воздушной эмболии следует удалитьвоздух из инфузионной системы с помощью раствора.Добавляемые вещества могут вводиться перединфузией или в ходе инфузии через место ввода (при наличии специальногопорта для ввода препаратов).Добавление в раствор других лекарственных средствили нарушение техники введения может вызвать лихорадку вследствие возможногопопадания в организм пирогенов. При развитии нежелательных реакций инфузиюследует немедленно прекратить.При добавлении других лекарственных препаратовперед парентеральным введением необходимо проверить изотоничность полученногораствора. Полное и тщательное перемешивание в асептических условияхявляется обязательным.При введении дополнительных питательных веществследует определить осмолярность полученной смеси до начала инфузии.Полученную смесь необходимо вводить черезцентральный или периферический венозный катетер в зависимости от конечнойосмолярности.Совместимость дополнительно вводимых лекарственныхсредств необходимо оценить перед их добавлением в раствор (аналогичноприменению других парентеральных растворов). Оценка совместимости дополнительновводимых лекарственных средств с препаратом входит в компетенцию врача.Необходимо проверить полученный раствор на изменение цвета и/или появлениеосадка, нерастворимых комплексов или кристаллов.Следует изучить инструкцию по применениюдобавляемых лекарственных средств.Растворы декстрозы, содержащие дополнительныевещества, следует применять немедленно, их хранение запрещено.С микробиологической точки зрения разведенныйпрепарат следует применять незамедлительно. Исключение составляют разведения,приготовленные в контролируемых и асептических условиях. После приготовленияраствора сроки и условия его хранения до введения являются ответственностьюпользователя и должны составлять не более 24 часов при температуре от 2 до 8 °С.Дети – У новорожденных, особенно у недоношенных илиродившихся с низкой массой тела, повышен риск развития гипо- или гипергликемии,поэтому в период внутривенного введения растворов декстрозы необходимтщательный контроль концентрации глюкозы в крови во избежание отдаленныхнежелательных последствий. Гипогликемия у новорожденных может приводить кдлительным судорогам, коме и повреждению головного мозга. Гипергликемиюсвязывают с внутрижелудочковым кровоизлиянием, отсроченными бактериальными игрибковыми инфекционными заболеваниями, ретинопатией недоношенных,некротическим энтероколитом, бронхолегочной дисплазией, продолжительнойгоспитализацией и смертностью.Во избежание потенциально летальной передозировкивнутривенных препаратов у новорожденных особое внимание необходимо уделятьспособу применения. Для лечения «симптоматической» гипогликемиипредпочтительнее использовать 10% раствор глюкозы. При этом необходимопостоянно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости егокорректировать. При этом нужно учитывать, что новорожденные с различнойпатологией имеют неодинаковые потребности в экзогенной глюкозе. Резкоепрекращение инфузии может вызвать гипогликемию, поэтому дозу глюкозы уменьшаютпостепенно, прекращают титровать раствор глюкозы в том случае, когда у ребенкасохраняется нормогликемия при введении глюкозы со скоростью 4 мг/мин.Если препарат содержит декстрозу, полученную изкукурузы, применение препарата противопоказано пациентам с известнойнепереносимостью кукурузы или продуктов из кукурузы, так как возможны следующиепроявления гиперчувствительности: анафилактические реакции, озноб и лихорадка.Следует утилизировать каждую неиспользованнуюдозу.Влияние на способность управления транспортнымисредствами и механизмами – Клинических исследований по оценке влиянияпрепарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами непроводилось.
Показания
5% раствор глюкозы:- в качестве источника углеводов (отдельно или какчасть парентерального питания при необходимости);- для регидратации в случае потери жидкости,особенно у пациентов с высокой потребностью в углеводах;- для разведения и растворения вводимыхпарентерально лекарственных препаратов.10% раствор глюкозы:- в качестве источника углеводов (отдельно или какчасть парентерального питания при необходимости);- для регидратации в случае потери жидкости,особенно у пациентов с высокой потребностью в углеводах;- для разведения и растворения вводимыхпарентерально лекарственных препаратов;- для профилактики и лечения гипогликемии.20% раствор глюкозы:- в качестве источника углеводов (отдельно или какчасть парентерального питания при необходимости), особенно в случаяхнеобходимости ограничения потребления жидкости;- для профилактики и лечения гипогликемии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Раствор декстрозы 5% во время беременности обычноиспользуется в качестве гидратирующего и транспортного средства при применениидругих лекарственных препаратов (в частности окситоцина).Раствор декстрозы 5% и 10% можно безопасноприменять во время беременности и в период грудного вскармливания при условии,что электролитный баланс и баланс жидкости контролируются и находятся впределах физиологической нормы. Если роженице вводят глюкозу внутривенно,то концентрация глюкозы в ее крови не должна превышать 11 ммоль/л.Кормление во время инфузии стараются непрерывать.Назначение 20% раствора декстрозы в периодбеременности и грудного вскармливания возможно только по назначению и подконтролем врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальныйриск для плода или младенца.Если раствор декстрозы добавляется клекарственному препарату, свойства лекарственного препарата и его применение вовремя беременности и в период грудного вскармливания рассматриваются отдельно.
Побочные действия
Нежелательные реакции (HP) сгруппированы посистемам и органам в соответствии со словарем MedDRAи классификацией частоты развития HP ВОЗ:Очень часто (≥1/10)Часто (≥1/100 до <1/10)Не часто (≥1/1000 до <1/100)Редко (≥1/10000 до <1/1000)Очень редко (<1/10000)Частота неизвестна — (частота не может бытьопределена на основе имеющихся данных).Со стороны иммунной системы – Частота неизвестна: анафилактические реакции,повышенная чувствительность.Со стороны обмена веществ и питания – Частота неизвестна: нарушенияводно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия и гипофосфатемия), гипергликемия,гемодилюция, дегидратация, гиперволемия.Со стороны сердца – Частота неизвестна: острая левожелудочковаянедостаточность.Со стороны сосудов – Частота неизвестна: венозный тромбоз, флебит.Со стороны кожи и подкожных тканей – Частота неизвестна: повышенное потоотделение.Со стороны почек и мочевыводящих путей – Частота неизвестна: полиурия.Общие нарушения и расстройства в месте введения – Частота неизвестна: озноб, лихорадка, инфекция вместе инъекции, раздражение в месте инъекции, экстравазация, болезненность вместе инъекции.Лабораторно-инструментальные данные – Частота неизвестна: глюкозурия.Нежелательные реакции могут быть связаны спрепаратом, который был добавлен к раствору. Вероятность других нежелательныхреакций зависит от свойств конкретного добавляемого лекарственного препарата.При возникновении нежелательных реакций введениераствора следует прекратить, оценить состояние пациента, принять адекватныемеры.
Взаимодействие
Совместное применение катехоламинов и стероидовснижает усваивание декстрозы (глюкозы).При смешивании с другими лекарственнымипрепаратами необходимо визуально контролировать их на несовместимость.Для разведения или растворения другихлекарственных средств препарат следует применять только при наличии указаний обих разведении раствором глюкозы в инструкции по применению на данный препарат.При отсутствии информации о совместимости препарат не следует смешивать сдругими лекарственными средствами.Перед добавлением какого-либо лекарственногосредства необходимо убедиться, что оно растворимо и стабильно в воде вдиапазоне pH препарата.После добавления в препарат совместимого лекарственногосредства полученный раствор следует вводить незамедлительно.Лекарственные средства с известнойнесовместимостью использовать нельзя.При введении растворов декстрозы через ту жеинфузионную систему, что и для гемотрансфузии, возможен риск гемолиза итромбоза.
Передозировка
Симптомы:Длительное инфузионное введение препарата можетпривести к гипергликемии, глюкозурии, гиперосмолярности, осмотическому диурезуи обезвоживанию. Быстрая инфузия может создавать накопление жидкости ворганизме с гемодилюцией и гиперволемией, а при превышении способностиорганизма окислять глюкозу быстрое введение может вызывать гипергликемию. Такжеможет иметь место снижение содержания калия и неорганического фосфата в плазмекрови.При применении раствора декстрозы для инфузий дляразведения и растворения других лекарственных препаратов для внутривенноговведения клинические признаки и симптомы передозировки могут быть связаны сосвойствами применяемых лекарственных препаратов.Лечение:При появлении симптомов передозировки следуетприостановить введение раствора, оценить состояние пациента, ввести инсулинкороткого действия, при необходимости провести поддерживающую симптоматическуютерапию.