Глюкофаж Лонг табл. пролонг. высв. 750мг бл. N60 Нанолек ООО

Таблетки с пролонгированным высвобождением: капсуловидные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «MERCK» — на другой.

36

При температуре не выше 25 °C

A10BA02 метформин

Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего Хс, ЛПНП и триглицеридов.

Всасывание – Среднее Tmax метформина (1214 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 табл. препарата Глюкофаж® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия, 1000 мг.500 мг. После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 ч. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 ч.750 мг. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1193 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-12 ч) после перорального приема внутрь 1500 мг препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия по 750 мг.1000 мг. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (ТСmax) после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 табл. препарата Глюкофаж® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 1000 мг.В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, Cmax и AUC увеличиваются непропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки.Внутрииндивидуальная вариабельность Cmax и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (Cmax увеличивается на 26% и Tmax увеличивается примерно на 1 ч).Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляция при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.Распределение – Связь с белками плазмы незначительна. Cmax в крови ниже Cmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний Vd колеблется в диапазоне 63-276 л.Метаболизм – Метаболитов у человека не обнаружено.Выведение – Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет КФ и канальцевой секреции. После перорального приема T1/2 около 6,5 ч.При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально Cl креатинина, увеличивается T1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина. Доза препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами.Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж® Лонг является 500, 750 или 1000 мг 1 раз в сутки во время ужина.500 мг. В зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней возможно медленное увеличение дозы (на 500 мг), до достижения максимальной суточной дозы (2000 мг). Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.750 мг. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет 2 табл. по 750 мг 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной - 3 табл. по 750 мг препарата Глюкофаж® Лонг 1 раз в день. 1000 мг. Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 или 2000 мг.500, 750 и 1000 мг. Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж® Лонг.Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж®Лонг является 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки во время ужина (доступны следующие формы выпуска Глюкофаж®Лонг: таблетки пролонгированного действия 500 мг и 750 мг). Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения препарата Глюкофаж® Лонг 500 или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг.Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет 1 табл. 500 или 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг.Суточная доза. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж® Лонг - 4 табл. по 500 мг (2000 мг/сут), 3 табл. 750 мг в сутки (2250 мг) или 2 табл. по 1000 мг в сутки (2000 мг) . Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема: 2 табл. 500 мг или 1 табл. 1000 мг - во время завтрака и 2 табл. 500 мг или 1 табл. 1000 мг - во время ужина.Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг препарата Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгированного действия, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного ингредиента (например Глюкофаж®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг. Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 или 750 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 мес.Если Cl креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.Продолжительность курса лечения. Глюкофаж® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пропуск дозы. В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж® Лонг.

Лактоацидоз – Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертностьпри отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое можетвозникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза приприеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетомс выраженной почечной недостаточностью.Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие какдекомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительноеголодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любоесостояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочьснизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлениинеспецифических признаков, таких как мышечные судороги,сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе ивыраженной астенией.Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общейслабостью, ацидотической одышкой и рвотой, болью в животе,мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой.Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pHкрови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват.При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препаратаи немедленно обратиться к врачу.Хирургические операции – Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч допроведения плановых хирургических операций и может быть продолженоне ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследованияпочечная функция была признана нормальной.Функция почек – Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения ирегулярно в последующем необходимо определять содержание и/или Clкреатинина в сыворотке: не реже 1 раза в год у пациентов снормальной функцией почек и 2–4 раза в год у пожилых пациентов, атакже у пациентов с Cl креатинина на НГН.В случае Cl креатинина менее 45 мл/мин применение препаратапротивопоказано.Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушениифункции почек у пожилых пациентов, при одновременном примененииантигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВП.Сердечная недостаточность – Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий рискразвития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с ХСНследует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функциипочек во время приема метформина. Прием метформина при остройсердечной недостаточности и ХСН с нестабильными показателямигемодинамики противопоказан.Другие меры предосторожности – Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномернымпотреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массойтела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но неменее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делатьфизические упражнения.Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимомлечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда,инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторныеанализы для контроля сахарного диабета.Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однакорекомендуется проявлять осторожность при его применении вкомбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическимисредствами (например производными сульфонилмочевины илирепаглинидом). Симптомами гипогликемии являются слабость, головнаяболь, головокружение, повышенное потоотделение, учащенноесердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.Необходимо предупредить пациента, что неактивные компонентыпрепарата Глюкофаж® Лонг могут выделяться в неизмененном виде черезкишечник, что не влияет на терапевтическую активностьпрепарата.Влияние на способность управлять транспортными средствами имеханизмами. Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг не вызываетгипогликемию, поэтому не влияет на способность управлятьтранспортными средствами и механизмами.Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при примененииметформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами(включая производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид). Припоявлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортнымисредствами и механизмами.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:- в качестве монотерапии;- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия.Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (&ge;1/10); часто (&ge; 1/100, <1/10); нечасто (&ge;1/1000, <1/100); редко (&ge;1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).Со стороны обмена веществ: очень редко - лактоацидоз (см. «Особые указания»).При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту).Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубились или появились другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.

Противопоказанные комбинации – Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж® Лонг необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.Нерекомендуемые комбинации – Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты; печеночной недостаточности.Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих этанол.Комбинации, требующие осторожности – ЛС с непрямым гипергликемическим действием (например ГКС и тетракозактид (системного и местного действия), &beta;2-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.При одновременном применении препарата Глюкофаж® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Cmax).

При применении метформина в дозе до 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

повышенная чувствительность к метформину или любому вспомогательному веществу;диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <45 мл/мин);острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными параметрами гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. «Особые указания»);печеночная недостаточность, нарушение функции печени;хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;беременность;лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, в/в урография, ангиография) (см. «Взаимодействие»);соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут);детский возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по применению.C осторожностью: пациенты старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза, пациенты с почечной недостаточностью (Cl креатинина 45-59 мл/мин), период грудного вскармливания.