Глимепирид табл. 3мг бл. N30 ВЕРТЕКС

24

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

A10BB12 глимепирид

При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут C max;в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет – 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и Cmax , а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказываетзначительного влияния на абсорбцию.Vd ;около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более – 99%.Клиренс - около 48 мл/мин.Подвергается метаболизму. Гидроксилированный икарбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому,вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и вкале.T1/2 ;составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозахT1/2увеличивается. После однократного приема внутрь дозыглимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивностиобнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активноевещество в моче не обнаруживалось.T1/2 ;гидроксилированного и карбоксилированного метаболитовглимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК)наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и кснижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом,у данной категории пациентов не имеется дополнительного рискакумуляции глимепирида.

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.Максимальная доза составляет 8 мг/сут.

С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующимизаболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводныйобмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы,аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве,инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) можетвозникнуть необходимость во временном переводе больного наинсулин.Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглаженыили совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД илиполучающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами,клонидином, резерпином, гуанетидином или другимисимпатолитиками.При достижении компенсации сахарного диабета повышаетсячувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе леченияможет снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развитиягипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменитьглимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменениимассы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо припоявлении других факторов, способствующих развитию гипо- илигипергликемии.При переходе на глимепирид с другого препарата необходимопринимать во внимание степень и продолжительность эффектапредшествующего гипогликемического средства. Может возникнутьнеобходимость во временном прекращении лечения во избежаниеаддитивного эффекта.В первые недели лечения может повыситься риск развитиягипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. Кфакторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты;употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приемапищи; изменение привычного режима физических нагрузок;одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемияможет быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы вкрови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами – В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенного внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки. При неэффективности монотерапии Глимепиридом возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

Противопоказан к применению при беременности. В случаепланируемой беременности или при наступлении беременности женщинуследует перевести на инсулин.В период лактации следует перевести женщину на инсулин.В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепиридвыделяется с грудным молоком.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Симптомы: гипогликемия (тошнота, рвота и боли в эпигастральной области, беспокойство, тремор, зрительные расстройства, нарушения координации, сонливость, кома и судороги).Лечение: если пациент в сознании - индукция рвоты, обильное питье, активированный уголь и слабительное. В случае тяжелой передозировки - внутривенное болюсное введение раствора декстрозы (50 мл 40% раствора), затем - инфузионное введение 10% раствора. Необходимо постоянное наблюдение за больным, поддержание жизненно-важных функций и контроль концентрации глюкозы в крови (возможно повторение эпизодов гипогликемии). В дальнейшем лечение симптоматическое.

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и ко­ма; гиперосмолярная кома; повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламид­ным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности); тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиали­зе); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глкжозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 18 лет; недостаточность глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы; беременность и период грудного вскармливания.С осторожностью - состояния, требующие перевода пациента на инсулинотсрапию (обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства); надпочечниковая недостаточность; забо­левания щитовидной железы (гипотиреоз, тиреотоксикоз); нарушения всасыва­ния пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте, в том числе кишечная непроходимость, парез кишеч­ника; инфекционная лихорадка; алкого­лизм; в первые дни лечения (повышен­ный риск развития гипогликемии); при повышенном риске развития гипогликемии; при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациента (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьше­ние физической активности).