Гленцет табл. п.п.о. 5мг бл. N14 Glenmark Pharm.s Ltd.

Таблетки: белые двояковыпуклые овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне имеется линия разлома с гравировкой «G» по обе стороны от нее, другая сторона - гладкая.

R06AE09 левоцетиризин

Левоцетиризин - (R)-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах седативный эффект очень слабо выражен. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияние на интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьирует незначительно у разных людей. Абсорбция. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияние на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность 100%. T max - 0,9 ч, C max в крови - 207 нг/мл. V d - 0,4 л/кг. Степень абсорбции зависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищи C max снижается и замедляется ее достижение. Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко. Метаболизм. У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, т.к. предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования главным образом осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или превышении C max в плазме крови не оказывает влияние на активность СYP-изоферментов 1A2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. Выведение. T 1/2 - 7 - 10 ч. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч, преимущественно с мочой (85,4% от принятой дозы). Почечная недостаточность. Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина, поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с клиренсом креатинина. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению с данным показателем у здоровых людей. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляет менее 10%.

Внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием. Взрослые, подростки и дети старше 6 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 табл.). Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. Нарушение функции почек ниже). Нарушение функции почек. Интервал между приемами препарата определяют индивидуально, с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина у пациента (в мл/мин) на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы: Cl креатинина = (140 &minus; возраст, лет) x масса, кг / 72 x креатинин сыворотки крови, мг/дл (x0,85 для женщин). Таблица 1 Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек Группа Cl креатинина, мл/мин Доза и кратность приема Нормальная функция &ge;80 5 мг 1 раз в сутки Легкая ХПН 50 - 79 5 мг 1 раз в сутки Умеренная ХПН 30 - 49 5 мг 1 раз в 2 сут Тяжелая ХПН <30 5 мг 1 раз в 3 сут Терминальная ХПН - пациенты на диализе <10 Противопоказано У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально, с учетом клиренса креатинина и массы тела. Отдельных данных но применению у детей с нарушением функции почек нет. Нарушение функции печени. При изолированном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. Нарушение функции почек выше). Продолжительность лечения Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина продолжительностью до 6 мес у взрослых пациентов. При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем составляет 1 - 6 нед. При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптоматическое лечение следующих состояний и заболеваний: круглогодичный и сезонный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); сенная лихорадка (поллиноз); крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая; отек Квинке; другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Применение препарата при беременности противопоказано. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии е классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (&ge;1/100 и <1/10); нечасто (&ge;1/1000 и <1/100); очень редко (<1/10000). Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции. Со стороны метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна - повышение аппетита. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - сонливость; редко - головокружение; очень редко - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги; частота неизвестна - бессонница, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, обморок, тревога, тремор, дисгевзия, суицидальные мысли. Со стороны органа слуха: частота неизвестна - вертиго. Со стороны органа зрения: частота неизвестна - нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления. Со стороны ССС: очень редко - ощущение сердцебиения, тахикардия; частота неизвестна - тромбоз яремной вены, стенокардия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - одышка; частота неизвестна - усиление симптомов ринита. Со стороны ЖКТ: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - боли в животе; очень редко - тошнота, диарея; частота неизвестна - рвота. Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна - дизурия, задержка мочи. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница; частота неизвестна - гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - миалгия. Общие нарушения: часто - утомляемость; нечасто - астения; частота неизвестна - периферические отеки. Со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень редко - нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. Исследования взаимодействия рацемата цетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс цетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. При одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) экспозиция цетиризина увеличивается (40%), а экспозиция ритонавира изменяется незначительно. Степень всасывания цетиризина не снижается под воздействием пищи, хотя скорость всасывания уменьшается. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее действие на ЦНС, возможно усиление этого действия.

Симптомы: сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей. Лечение: специфического антидота левоцетиризина нет. Рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

повышенная чувствительность к левоцетиризину, компонентам препарата, производным пиперазина; тяжелая хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин); непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период лактации; детский возраст до 6 лет. С осторожностью: повреждение спинного мозга; гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); одновременное употребление алкоголя (см. «Взаимодействие»).