Описание
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, продолговатой формы (облонг). На поперечном разрезе видны два слоя.
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 1 табл. S-аденозилметионин 400 мг (в пересчете на адеметионин-ион) ; вспомогательные вещества: полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон); МКЦ; маннитол; магния стеарат ; оболочка: акрилиз; оксипропилметилцеллюлоза; пласдон ЭС-630; полиэтиленгликоль 6000 ; в контурной ячейковой упаковке или контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в банках темного стекла или полимерных по 20, 40 или 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Информация о регистрации
ЛП-№(003968)-(РГ-RU)
Показания
внутрипеченочный холестаз;гепатиты различного генеза: токсические (в т.ч. алкогольные), вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);прецирротические состояния;цирроз печени;энцефалопатии вторичного генеза;депрессивные синдромы, включая вторичные;алкогольный абстинентный синдром.
Способ применения
Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая. Для улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи. В период поддерживающей терапии рекомендуемая суточная доза - 800-1600 мг (2-4 табл.). Длительность поддерживающей терапии - в среднем 2-4 нед.
Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект Гептора, препарат не рекомендуется применять перед сном.Применение при нарушениях функции печени – При назначении Гептора пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется принимать в I-II триместре беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
В связи с тем, что активное вещество препарата имеет кислый р – Н, некоторые пациенты могут испытывать неприятные ощущения в эпигастральной области при применении таблеток. В любом случае эти ощущения кратковременные, не бывают выраженными и не должны служить причиной для прекращения курса лечения.
Взаимодействие
Взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.
Передозировка
Клинических случаев передозировки не отмечалось.
Код ATX
A16AA02 адеметионин
Фармакологическое действие
гепатопротективное, антидепрессивное
Фармакодинамика
Гептор относится к группе гепатопротекторов, обладает антидепрессивной активностью, детоксицирующим, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.Адеметионин включается в биохимические процессы организма, одновременно стимулируя выработку эндогенного адеметионина. Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) - биологическое вещество, встречающееся во всех тканях и жидких средах организма. Его молекула включена в большинство биологических реакций и как донатор метильной группы - метилирование фосфолипидов в составе липидного слоя клеточной мембраны (трансметилирование), и как предшественник физиологических тиоловых соединений - цистеина, таурина, глютатиона, одного из самых важных внутриклеточных антитоксических агентов, Ко – А и др. (транссульфатирование), и как предшественник полиаминов - путресцина, стимулирующего регенерацию клеток и пролиферацию гепатоцитов, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом (аминопропилирование).
Фармакокинетика
Таблетки покрыты пленочной оболочкой,растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается вдвенадцатиперстной кишке.Всасывание – Биодоступность при приеме внутрь — 5%,увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Сmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют – 0,5–1 мг/л через 3–5 часов после однократного приема внутрь в дозахот 400 до 1000 мг. Сmах адеметионина в плазме снижаются до исходногоуровня в течение 24 часов.Распределение – Связь с белками плазмы крови — незначительная,составляет ≤5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечаетсязначительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.Метаболизм – Метаболизируется в печени. Процесс образования,расходования и повторного образования адеметионина называется цикломадеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазыиспользуют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина,который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы.Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионинапутем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итогеметионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.Выведение – Период полувыведения (Т1/2) — 1,5 часа. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев приприеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионинав моче было обнаружено 15,5 ± 1,5% радиоактивности через – 48 часов, а в кале — 23,5 ± 3,5% радиоактивности через – 72 часа. Таким образом, около 60% было задепонировано.