Финастерид-OBL табл. п.п.о. 5мг бл. N30 Оболенское - фармацевтическое предприятие

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: Финастерид — 5,0 мг. Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия кроскармеллоза, натрия додецилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат. Вспомогательные вещества для оболочки: коповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, краситель азорубин.

36

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

G04CB01 финастерид

Финастерид — синтетическое – 4-азастероидное соединение, является специфическим конкурентным ингибитором – 5-альфа редуктазы II типа — внутриклеточного фермента, который превращаеттестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ).При доброкачественной гиперплазиипредстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостеронав ДГТ в простате. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как вплазме крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТсопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличениеммаксимальной скорости мочеиспускания и снижением выраженности симптомов,связанных с гиперплазией предстательной железы.Финастерид не обладает сродствомк рецепторам андрогенов.Согласно результатам клиническогоисследования (PLESS), в котором участвовали пациентыс умеренно или значительно выраженными симптомами ДГПЖ и увеличением предстательнойжелезы, финастерид снижал частоту возникновения острой задержки мочи с 7/100 до – 3/100 за 4-летний период, а частоту необходимости проведенияхирургического вмешательства (трансуретральной резекции простаты (ТУРП) илипростатэктомии) — с 10/100 до 5/100. Эти изменения также ассоциировались сулучшением симптоматики ДГПЖ (снижение на 2 пункта по шкале симптомов quasi-AUA), устойчивым уменьшением объема предстательнойжелезы приблизительно на 20% и стабильным увеличением скорости тока мочи.Исследование MTOPS (Medical Therapy Of Prostate Symptoms) продолжительностью от 4 до 6лет, в рамках которого 3047 мужчин с симптомами ДГПЖ были рандомизированы нагруппы, получающие: финастерид в дозе 5 мг в сутки; доксазозин в дозе 4 мг всутки или 8 мг в сутки; комбинацию финастерида в дозе 5 мг в сутки идоксазозина в дозе 4 мг в сутки или 8 мг в сутки; или плацебо. Лечениеприводило к значимому снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ,которое на фоне применения финастерида составило 34% (р=0,002), доксазозина — 39% (р <0,001) и комбинированной терапии — 67% (р <0,001) относительноплацебо. В большинстве случаев прогрессирование ДГПЖ (274 из 351) проявлялосьусугублением симптоматики ДГПЖ на ≥4 балла по шкале IPSS (International Prostate Symptom Score), при этом среди пациентов,получавших финастерид, риск усугубления симптомов, оцениваемых балловымпоказателем, снижался на 30% (95%-й ДИ: 6–48%), среди получавшихдоксазозин — на 46% (95%-й ДИ: 25–60%), а среди получавших комбинированнуютерапию — на 64% (95%-й ДИ: 48–75%) относительно группы плацебо. Средипациентов, получавших финастерид, риск возникновения острой задержки мочи былснижен на 67% (р=0,011), в группе получавших доксазозин — на 31% (р=0,296), а вгруппе получавших комбинированную терапию — на 79% (З=0,001) относительногруппы плацебо.Значимое отличие от плацебонаблюдалось лишь в группах пациентов, получавших финастерид и комбинированнуютерапию.

Абсорбция – Максимальная концентрацияфинастерида в плазме крови (Сmах) достигается приблизительно через 2 ч после приемавнутрь. Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) завершаетсячерез 6–8 ч после приема внутрь.Биодоступность финастерида приприеме внутрь составляет приблизительно 80% от внутривенной референсной дозы ине зависит от приема пищи.Распределение – Связь с белками плазмы кровисоставляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин,кажущийся объем распределения — 76 л.При длительной терапиинаблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. Приежедневном приеме финастерида внутрь в суточной дозе 5 мг, его минимальнаяравновесная концентрация в плазме крови достигает 8–10 нг/мл и с течениемвремени остается стабильной.У пациентов, получавшихфинастерид в течение 7–10 дней, препарат обнаруживался в спинномозговойжидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг в сутки, препарат в незначительныхколичествах обнаруживается в семенной жидкости.Метаболизм – Период полувыведения (Т1/2) финастерида в среднем равен 6ч.Выведение – У мужчин, после однократногоприема внутрь дозы финастерида, меченного 14С, 39% принятой дозы,выводится почками в виде метаболитов (неизменный финастерид практически невыводится почками); 57% — через кишечник. В данном исследовании былиидентифицированны 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительнымингибирующим действием в отношении 5-альфа редуктазы по сравнению сфинастеридом. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколькоснижается. С возрастом Т1/2 увеличивается: у мужчин 18–60 летсредний Т1/2 составляет 6 ч, а у мужчинстарше 70 лет — 8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, и,следовательно, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется.У пациентов с хроническойпочечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин)распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозыне отличалось от такого у здоровых добровольцев. Связывание финастерида с белкамиплазмы крови также не отличалось у пациентов с нарушениями функции почек.При почечной недостаточностичасть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками,выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастеридав кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов спочечной недостаточностью, не нуждающихся в гемодиализе, коррекции дозыфинастерида не требуется.

Препарат финастерида можноприменять в виде монотерапии, а также в комбинации с альфа-адреноблокаторомдоксазозином.Почечная недостаточность – У пациентов с различными стадиямипочечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин.) коррекции доз нетребуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либоизменений фармакокинетического профиля финастерида.Пациенты пожилого возраста – Коррекция доз не требуется, хотяфармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида упациентов старше 70 лет несколько снижается.

Влияние на содержаниепростат-специфического антигена ПСА и диагностику рака предстательной железы – До настоящего времени не доказаныклинические преимущества применения препарата Финастерид-OBL у пациентов с ракомпредстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с – ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА проводился мониторинг содержания ПСА ирезультатов исследований биопсии предстательной железы. Было установлено, чтоприменение препарата Финастерид-OBL,по-видимому, не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и невлияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших Финастерид-OBL или плацебо.Перед началом лечения, ипериодически в процессе терапии препаратом Финастерид-OBL рекомендуется проводить ректальное исследование иприменять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определениесывороточного ПСА, также используется для выявления рака предстательной железы.В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл, говорит о необходимостидальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определенииконцентрации ПСА в пределах 4–10 нг/мл дальнейшее обследование пациентанеобходимо. Концентрация ПСА у мужчин с раком предстательной железы и без данногозаболевания может совпадать в значительной степени, поэтому у мужчин с ДГПЖнормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы,независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл,также не исключает рак предстательной железы.Финастерид вызывает уменьшениеконцентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ, дажепри наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать вовнимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечениепрепаратом Финастерид-OBL, так как снижение концентрации – ПСА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данноеснижение возможно предвидеть при любом диапазоне значений концентрации ПСА,хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. Анализ значений ПСА у более – 3000 пациентов в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании PLESS подтвердил, что у принимавших – Финастерид-OBL, в течение 6 месяцев или более,значения ПСА должны быть удвоены для их сопостановления с нормальнымизначениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения препаратом.Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА ивозможность выявления рака предстательной железы.Любое сохраняющееся увеличениеконцентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требуеттщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться внесоблюдении режима приема препарата Финастерид-OBL.Финастерид существенно не снижаетпроцент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показательостается постоянным даже под влиянием приема препарата Финастерид-OBL. Если для диагностики ракапредстательной железы используется процент свободного Г1СА, коррекция значенийданного показателя необязательна.Влияние на лабораторныепоказатели – Содержание ПСА. Концентрация ПСАв плазме крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательнойжелезы, а объем предстательной железы, в свою очередь, зависит от возрастапациента. При определении концентрации ПСА следует учитывать, что данныйпоказатель снижается у пациентов, принимающих Финастерид-OBL. У большинства пациентов быстроеснижение содержания ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чегопроисходит его стабилизация на новом уровне, который обычно составляетприблизительно половину значения, измеренного до начала терапии. В связи сэтим, у пациентов, принимающих Финастерид-OBL в течение 6-и и более месяцев, следует удваиватьзначение концентрации ПСА для сопоставления ее с нормальными показателями умужчин, не принимающих Финастерид-OBL.Контакт с финастеридом связан сриском тератогенного эффекта для плода мужского пола – Беременные женщины, а такжеженщины детородного возраста должны избегать контакта с измельченными илиутратившими целостность таблетками препарата Финастерид-OBL из-за возможности абсорбциифинастерида, в связи с высоким риском тератогенного эффекта для плода мужскогопола. Таблетки Финастерид-OBL покрыты пленочной оболочкой, чтопредотвращает контакт с активным действующим веществом при условии, чтотаблетки не измельчены и не утратили целостность.Изменения настроения и депрессия – Изменения настроения, включаядепрессию и реже суицидальные намерения, наблюдались у пациентов, принимающихфинастерид в дозе 5 мг. Необходимо мониторировать появление психопатологическойсимптоматики, при ее появлении следует направить на консультацию к специалисту.Влияние на способность к управлениютранспортными средствами и механизмами В связи с возможным развитием головокруженияи сонливости на фоне приема препарата следует воздержаться от управлениятранспортными средствами и механизмами, также от занятий другими видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Лечение и контрольдоброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), профилактикаурологических осложнений с целью:- сниженияриска острой задержки мочи:- сниженияриска необходимости проведения хирургических вмешательств, в том числетрансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.Лечение с целью уменьшенияразмеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшениявыраженности симптомов, связанных с ДГПЖ.В сочетании сальфа-адреноблокатором доксазозином для снижения риска прогрессированиясимптомов, связанных с ДГПЖ.

Применение препаратапротивопоказано при беременности и женщинам детородного возраста. В связи соспособностью ингибиторов 5-альфа редуктазы II типа подавлять превращение тестостерона вдигидротестостерон, данные средства, в том числе финастерид, при применении убеременных могут вызвать аномалии развития наружных половых органов у плодамужского пола. Препарат финастерида не показан для применения у женщин. Данныхоб экскреции финастерида с грудным молоком нет.

Наиболее частыми нежелательнымиреакциями были импотенция и снижение либидо, которые возникали на ранних этапахтерапии и разрешались у большинства пациентов при дальнейшем лечении.Нежелательные реакции, о которыхсообщалось в клинических исследованиях и/или в постмаркетинговый периоднаблюдения при приеме финастерида 5 мг и/или в меньших дозах, представленыдалее. Частота их возникновения классифицировалась следующим образом: оченьчасто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1000,<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000),частота неизвестна (имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочногоэффекта).Частота нежелательных реакций,полученных в ходе постмаркетингового наблюдения, не может быть установлена, таккак они были получены в виде спонтанных сообщений.Нарушения со стороны иммуннойсистемы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, такие каккожный зуд, крапивница; ангионевротический отек, включая отек губ, языка,гортани и лица.Нарушения со стороны нервной системы: часто — снижение либидо; частотанеизвестна — депрессия, снижение либидо, которое может продолжаться послепрекращения лечения.Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — ощущениесильного сердцебиения.Нарушения со стороны печени ижелчевыводящих путей:частота неизвестна — увеличение активности ферментов печени.Нарушения со стороны кожи и подкожныхтканей:нечасто — кожная сыпь; частота неизвестна — кожный зуд, крапивница.Нарушения со стороны репродуктивнойсистемы и грудных желез:часто — импотенция; нечасто — нарушение эякуляции, увеличение грудных желез,болезненность в области грудных желез; частота неизвестна — болезненностьяичек, сексуальная дисфункция (эректильная дисфункция и нарушения эякуляции),которая может продолжаться после прекращения лечения; мужское бесплодие и/илиснижение качества семенной жидкости (после отмены финастерида качество семеннойжидкости нормализовалось или улучшалось).Лабораторные и инструментальныеданные: часто — уменьшение объема эякулята.Дополнительно в клиническихисследованиях и в период постмаркетингового наблюдения сообщалось о раке грудиу мужчин.Терапия симптомов заболевания предстательнойжелезы (MTOPS)В сравнительном исследованиимонотерапии финастеридом 5 мг/день (n=768), доксазозином 4 или 8 мг/день (n=756), комбинированной терапии финастерид 5 мг/день+ доксазозин 4 или 8 мг/день (n=786) и плацебо (n=737) профиль безопасности ипереносимости комбинированной терапии в целом был сравним с таковым при приемефинастерида и доксазозина в монотерапии. Частота нарушения семяизвержения упациентов, принимавших комбинированную терапию, была сравнима с суммой частотыее возникновения при монотерапии.Иные данные при длительнойтерапии – В семилетнемплацебо-контролируемом исследовании, в которое было включено 18882 здоровыхмужчины, у 9060 из них были доступны результаты анализа пункционной биопсиипредстательной железы. У 803 пациентов, принимавших финастерид в дозе 5мг/день, было диагностировано 1147 (24,4%) таких случаев.В группе финастерида у 280пациентов (6,4%) при пункционной биопсии наблюдался рак предстательной железы – 7–10 по шкале Глисона по сравнению с 237 (5,1%) пациентами в плацебо группе.Дополнительный анализ данных указывает на то, что увеличение частоты ракапредстательной железы с высокой степенью злокачественности в группе финастерида – 5 мг можно объяснить диагностическими погрешностями, связанными с влияниемфинастерида на объем предстательной железы, которые были выявлены в ходеисследования, были классифицированы как интракапсулярный рак предстательнойжелезы (клиническая стадия Т1 или Т2 у 98%). Клиническая значимость данных пошкале Глисона 7–10 неизвестна.Нарушения со стороны лабораторныхпоказателей – При оценке концентрациипростатспецифического антигена (ПСА) следует принимать во внимание снижение егоконцентрации у пациентов, принимающих финастерид.Других различий в уровняхстандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавшихфинастерид и плацебо, не наблюдалось.

Не обнаружено клиническизначимого взаимодействия финастерида с другими препаратами. Финастерид-OBL можно применять в качествемонотерапии или в комбинации с доксазазином.Финастерид не оказывает значимоговлияния на систему цитохрома Р450 и метаболизм лекарственных средств, связанныхс данной системой. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий прикомбинированном применении препарата финастерида с пропранололом, дигоксином,глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназолом. Несмотря на отсутствиеспециальных исследований финастерид применялся совместно с ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента (АПФ), парацетамолом, ацетилсалициловойкислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторамимедленных канальциевых каналов, нитратами в различных лекарственных формах,диуретиками, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов,гиполипидемическими средствами — ингибиторами ГМГ-Ко – А-редуктазы,нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), производными хинолонаи бензодиазепинов без каких-либо клинически значимых неблагоприятныхвзаимодействий.

Симптомы: не описаны, о случаяхпередозировки препарата не сообщалось.Леченые: рекомендации по специфическомулечению передозировки финастеридом отсутствуют.Имеются данные о том, что упациентов, получавших препарат финастерида в дозе 400 мг однократно, а также вдозе 80 мг в сутки на протяжении 3-х месяцев не отмечалось возникновения каких-либосимптомов передозировки.

Повышенная чувствительность кфинастериду и другим компонентам препарата, рак предстательной железы,обструктивная уропатия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до – 18 лет. Финастерид противопоказан женщинам детородного возраста.Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (всвязи с наличием в составе лактозы).Одновременное применение салискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарнымдиабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скоростьклубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м – 2 площадиповерхности тела.Одновременное применение сантагонистами рецепторов ангиотензина II(АРА II) у пациентов с диабетическойнефропатией.С осторожностью – Пациенты с большим объемомостаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи должны регулярнонаблюдаться врачом на предмет выявления обструктивной уропатии.С осторожностью назначаютпрепарат пациентам с печеночной недостаточностью и лицам пожилого возраста.