Экзитер табл. 250мг бл. N14 Озон

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Состав на одну таблетку Одна таблетка содержит: Действующее вещество: Тербинафина гидрохлорид 281,0 мг, в пересчете на тербинафин 250,0 мг. Вспомогательные вещества: Кроскармеллоза натрия — 12,3 мг, крахмал кукурузный — 9,4 мг, повидон-K25 — 12,0 мг, вода очищенная — 6,1 мг, магния стеарат — 3,2 мг.

36

При температуре не выше 25 °C

D01BA02 тербинафин

Тербинафин относится к группеаллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низкихконцентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, дрожжевые грибы, главнымобразом Candida albicans. На грибы Candida spp. и их мицелиальные формыоказывает в зависимости от вида грибы фунгицидное или фунгистатическоедействие.Тербинафин нарушает ранний этапбиосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путемингибирования фермента скваленэпоксидазы.При пероральном применении неэффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

При пероральном приеме хорошоабсорбируется более 70%; абсолютная биодоступность вследствие эффекта «первогопрохождения» снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе – 250 мг время достижения максимальной концентрации (ТСmах) около 2 ч; максимальнаяконцентрация (Сmах) приблизительно 1 мкг/мл.Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) — 4,5 мкг*ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. Придлительном приеме Сmах увеличивается на 25%, AUC — в 2,5 раза. Эффективный периодполувыведения (Т1/2) — около 36 ч, терминальный T1/2 200-400 ч (указывает надлительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста.Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола.Связь с белками плазмы — более – 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи иногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высокихконцентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке.Подвергается значительной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладаютпротивогрибковой активностью. 70% выводятся почками.Не кумулирует в организме.Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминацияможет снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высокимконцентрациям тербинафина в крови.Выделяется с грудным молоком.

Длительность курса лечения ирежим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят отлокализации процесса и тяжести заболевания.Взрослым:Внутрь, после еды. Обычная доза:250 мг 1 раз в сутки.Онихомикоз: продолжительность терапии всреднем 6–12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключениембольшого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность леченияможет быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычнодостаточно 3-месячного курса лечения. Некоторым больным, у которых сниженаскорость роста ногтей,может потребоваться болеедлительный срок лечения.Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения примежпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет – 2–6 недель, при микозах других участков тела: голеней — 2–4 недели, туловища — 2–4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida — 2–4 недели;при микозах волосистой частиголовы, вызванных грибами рода Microsporum — более 4 недель.Детям:При массе тела от 20 до 40 кг — 125 мг 1 раз в сутки.При массе тела более 40 кг — 250мг 1 раз в сутки.Продолжительность лечения микозовволосистой части головы составляет около 4-х недель, при заражении Microsporum canis — может быть более длительной.Пожилым больным препарат назначают в тех жедозах, что и взрослым.Пациентам с почечнойнедостаточностью (КК более 50 мл/мин) тербинафин назначают в дозе 125 мг 1 разв день.

Нерегулярное применениетербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидивузаболевания.На длительность терапии могутвлиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтейпри онихомикозах в начале курса лечения.Если через 2 недели лечениякожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторноопределить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.Системное применение прионихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей,наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующейместной терапии.При лечении онихомикозаклинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается черезнесколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения,что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевыхпластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стопв течение 6 недель не требуется.При наличии заболевания печениклиренс тербинафина может быть снижен.Во время лечения необходимопроводить контроль показателей активности «печеночных» трансаминаз в сывороткекрови.В редких случаях через 3 месяцалечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функциипечени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль вживоте, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следуетотменить.При лечении тербинафином следуетсоблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторногоинфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и вконце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков ичулок.Влияние на способность к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами – Влияния тербинафина наспособность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось.При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следуетуправлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

- Микозыволосистой части головы (трихофития, микроспория).- Грибковыезаболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т.rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (М. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum.- Тяжелые,распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующиесистемного лечения.- Кандидозыкожи.

Прием тербинафина во времябеременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных оего безопасности во время беременности. Тербинафин выделяется с грудныммолоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудноговскармливания.

Частота: очень часто — более – 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100,редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включаяотдельные случаи.Со стороны пищеварительнойсистемы: очень часто — чувство переполнения желудка,снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея.Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз,панцитопения. В очень редких случаях при применении препарата отмечалосьразвитие качественных или количественных изменений со стороны форменныхэлементов крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). Вслучае развития качественных или количественных изменений со стороны форменныхэлементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос оснижении дозы препарата или при необходимости о прекращении терапии.Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции (включаяангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка.Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — нарушение вкусовыхощущений, включая их утрату (обычно восстановление происходит в пределахнескольких недель после прекращения лечения). Имеются отдельные сообщения ослучаях длительных нарушений вкусовых ощущений. В отдельных случаях на фонеприема препарата отмечалось снижение потребления пищи, которое приводило кзначительному уменьшению веса. Очень редко — головокружение, парестезии,гипестезии.Со стороны гепатобилиарнойсистемы: редко — гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), включаяочень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые сосмертельным исходом или требующие трансплантации печени).Со стороны кожных покровов: очень часто — кожные реакции (в т.ч. сыпь,крапивница); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз, псориазоподобные высыпания на коже, обострение имеющегося псориаза,алопеция.Со стороны опорно-двигательногоаппарата: очень часто — артралгия, миалгия.Прочие: оченьредко — чувство усталости.

Плазменный клиренс тербинафинаможет ускоряться под влиянием препаратов — индукторов метаболизма, иподавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимостиодновременного применения вышеуказанных препаратов и тербинафина можетпотребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего.Циметидин снижает плазменныйклиренс тербинафина на 33% и повышает его концентрацию в плазме (повышениетоксичности последнего).Рифампицин повышает клиренстербинафина на 100% и снижает его концентрацию в плазме (снижение эффективноститербинафина). Результаты исследований,проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, чтотербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиленияклиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системыцитохрома Р450 (например, терфинадина, триазолама, толбутамида или пероральныхконтрацептивов), за исключение тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6.Тербинафин не влияет на клиренсантипирина или дигоксина.При одновременном приеме спероральными контрацептивами возможно нарушение менструального цикла.Снижает клиренс кофеина привнутривенном введении на 19% и повышает его концентрацию в плазме (повышениетоксичности кофеина).В исследованиях in vitro и in vivoбыло показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказатьсяклинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируютсяпреимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты,бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина,антиаритмические лекарственные средства I класса, ингибиторы моноаминооксидазыB типа, в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малыйдиапазон терапевтической концентрации.Тербинафин снижает клиренсдезипрамина на 82%.Тербинафин может ослаблятьдействие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме; повышает клиренсциклоспорина на 15%.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль,головокружение, боли в нижней части живота, в эпигастральной области, учащенноемочеиспускание.Лечение: промывание желудка с последующимприменением активированного угля и/или симптоматическая терапия.

Гиперчувствительность ккомпонентам препарата; хронические или активные заболевания печени, хроническаяпочечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), детский возрастдо 3-х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы),период лактации, беременность.С осторожностью – Почечная недостаточность (склиренсом креатинина более 50 мл/мин), алкоголизм, угнетение костномозговогокроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболеваниясосудов конечностей.