Эфокс лонг табл. пролонг. 50мг бл. N30 Aesica Pharm.s GmbH

60

При температуре не выше 25 °C

C01DA14 изосорбида мононитрат

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (ц – ГМФ) (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасщиряющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца.Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 15-30 минут после приема внутрь и продолжается до 8-12 часов.

Абсорбция - высокая, биодоступность - 80 - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 5 часов. Связь с белками плазмы крови - менее 4%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Эфокс® лонг следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Таблетки пролонгированного действия делить нельзя! Принимать по 1 таблетке или 2 таблетки за раз один раз в сутки утром. Длительность лечения - по рекомендации врача.

Эфокс® лонг не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда! В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. При длительном применении препарата Эфокс® лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 - 48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Эфокс® лонг другими антиангинальными средствами. Применение препарата Эфокс® лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных с ишемической болезнью сердца. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует. Возможно обнаружение в кале не полностью растворенной таблетки препарата Эфокс® лонг. У пациентов с замедленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение высвобождения активного вещества при применении таблеток пролонгированного действия.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами – В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда.Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

По соображениям безопасности препарат Эфокс® лонг может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Экскреция изосорбида мононитрата в грудном молоке не изучалась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс лонг, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).Нарушения со стороны сердца - часто: тахикардия; нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.Нарушения со стороны сосудов - Часто: ортостатическая гипотензия; Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); Частота неизвестна: гипотензия.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Нечасто: тошнота, рвота; Очень редко: изжога.Нарушения со стороны нервной системы - Очень часто: "нитратная" головная боль; Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" кровиккожелица; Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.Общие нарушения и нарушения в месте введения - Часто: астения; Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам)] Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета- адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, антипсихотичеакими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом.Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления).Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® лонг.Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин- содержащих лекарственных препаратов со всеми веществами, вызывающими расширение кровеносных сосудов, воздействуя на метаболизм или действие оксида азота (N0), включая классических доноров N0 (например, глицерилтринитрата (ГТН), изосорбида динитрата (ИСДН), изосорбида мононитрата и другие).

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитритионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца.При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии:Аскорбиновая кислота -1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1 4 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс).Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие.Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рг. ст.).Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата.Кровоизлияние в мозг.Тяжелая анемия.Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.Констриктивный перикардит.Тампонада сердца.Тяжелая гиповолемия.Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью:При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.При аортальном и/или митральном стенозе.При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления).При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, в том числе после недавно перенесенной травмы головы.При выраженной почечной недостаточности.При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).Гипотиреоз.Недостаточное и неполноценное питание.