Дальфаз СР табл. пролонг. 10мг бл. N30 Sanofi-Winthrop Industrie

Таблетки, пролонгированного действия (Дальфаз® СР): круглые двояковыпуклые трехслойные таблетки, один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются вкрапления. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия (Дальфаз® ретард): круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтого цвета.

Дальфаз® СР Таблетки пролонгированного действия (трехслойные) 1 табл. первый слой: ; гипромеллоза 79,75 ;мг касторовое масло гидрированное 13,5 ;мг этилцеллюлоза 20 5 ;мг краситель железа оксид желтый (E172) 0,25 ;мг кремния диоксид коллоидный водный 0,5 ;мг магния стеарат 1 ;мг второй слой: ; альфузозина гидрохлорид 10 ;мг маннитол 10 ;мг гипромеллоза 10 ;мг МКЦ 65 ;мг повидон 3,2 ;мг кремния диоксид коллоидный водный 1,25 ;мг магния стеарат 1 ;мг третий слой: ; гипромеллоза 114,01 ;мг касторовое масло гидрированное 27,9 ;мг повидон 4,72 ;мг краситель железа оксид желтый (E172) 0,15 ;мг кремния диоксид коллоидный водный 1,05 ;мг магния стеарат 2,17 ;мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки. Дальфаз® ретард Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл. альфузозина гидрохлорид 5 мг вспомогательные вещества: МКЦ ; - ; 42 ;мг; кальция гидрофосфат дигидрат ; - ; 65 ;мг; касторовое масло гидрированное ; - ; 19,6 ;мг; повидон ; - ; 7 ;мг; магния стеарат ; - ; 1,4 ;мг ; На таблетку без оболочки массой ; - ; 140 мг ; состав пленочной оболочки: гипромеллоза ; - ; 4,158 ;мг; пропиленгликоль ; - ; 0,416 ;мг; титана диоксид (Е171) ; - ; 0,416 ;мг; краситель железа оксид красный (Е172) ; - ; 0,1765 мкг и краситель железа оксид желтый (Е172) ; - ; 9,8235 мкг (в виде суспензии) ; На таблетку, покрытую оболочкой, массой ; - ; 145 мг ; в блистере 14 шт.; в коробке 4 блистера.

36

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C

G04CA01 альфузозин

Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа – 1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале. Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа – 1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и к вторичной нестабильности мочевого пузыря. Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа – 1-адренорецепторов, альфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого альфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) ≤15 мл/сек альфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30%). Кроме того у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы альфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. В связи с селективностью действия альфузозина его влияние на альфа – 1-адренорецепторы сосудов и, соответственно на АД в случае его использования в терапевтических дозах практически отсутствует.

Всасывание и распределение – При приеме препарата Дальфаз® СР из-за особенностей лекарственной формы, обеспечивающей пролонгированное высвобождение альфузозина гидрохлорида, у здоровых добровольцев среднего возраста средняя биодоступность составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (при приеме по 2.5 мг 2 раза/сут).Cmax достигается через 9 ч после приема препарата по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.Метаболизм и выведение – Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде; большая часть неактивных метаболитов (75-90%) - с калом.T1/2 составляет 9.1 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаях – У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) не увеличиваются.У пациентов с почечной недостаточностью Cmax и AUC умеренно увеличены (что не имеет клинического значения и не требует изменения режима дозирования), T1/2 при этом не меняется.Фармакокинетический профиль препарата не меняется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Препарат принимают внутрь, после еды.При лечении функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая доза составляет 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут.В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, рекомендуемая доза - 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3-4 сут, т.е. 2-3 дня на фоне применения катетера и 1 день после его удаления.Таблетки следует принимать целиком.

В некоторых случаях, особенно у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, в течение нескольких часов после приема препарата (как и других блокаторов α1-адренорецепторов) возможно развитие постуральной гипотензии с симптомами или без них (головокружение, усталость, повышенное потоотделение). В таких ситуациях пациент должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти реакции обычно имеют временный характер, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение терапии. Пациента следует предупредить о возможности таких реакций.Пациентам с коронарной недостаточностью не следует назначать Дальфаз® СР в качестве монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если приступы стенокардии сохраняются или ухудшается их течение, то препарат следует отменить.Пациентов следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Нарушение целостности таблетки может привести к несоответствующему высвобождению и абсорбции активного вещества и, соответственно, к побочным реакциями, которые могут быстро развиться.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами – Побочные явления, такие как головокружение, нарушение зрения и астения могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе на станках.

— лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы; — в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Препарат Дальфаз® СР не предназначен для применения уженщин.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, диарея, сухость во рту. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром, обморочное состояние, синкопе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, у пациентов с ИБС - обострение симптомов стенокардии. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.Прочие: отеки, гиперемия кожи.

Нерекомендованные комбинации – С блокаторами α1-адренорецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.Комбинации, которые следует принимать во внимание – С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).С ингибиторами системы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации альфузозина в крови.

Симптомы: артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия. Лечение: госпитализация больного, постоянное мониторирование АД. При снижение АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК). После восстановления АД (устранение гипотонии) контроль за ним должен проводиться еще не менее суток.Гемодиализ не эффективен (из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы).

повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата;ортостатическая гипотензия;тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh);тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин);кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла);одновременный прием других альфа 1-адреноблокаторов.Дальфаз® ретард С осторожностью:пациенты, получающие гипотензивные препараты;пациенты пожилого возраста;пациенты с указаниями на гипотоническую реакцию на альфа 1-адреноблокаторы пациенты с клиническими проявлениями ортостатической гипотонии (возможность развития ортостатической гипотонии); пациенты с ИБС, стенокардией (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии);пациенты с симптоматическими и бессимптомными проявлениями ишемической болезни мозга (риск развития ишемии головного мозга на фоне гипотонии).