Бромокриптин табл. 2.5мг бл. N30 Озон

блистер

36

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C

ЛП-№(000561)-(РГ-RU)

Показания к применению препарата Бромокриптин Акромегалия.Пролактиномы: •консервативное лечение; •предоперационная подготовка; •послеоперационное лечение.Подавление лактации по медицинским показаниям. Нарушения менструального цикла и бесплодие у женщин:•пролактинзависимые заболевания и состояния: -аменорея; -недостаточность лютеиновой фазы; -гиперпролактинемические состояния;•женское бесплодие, не обусловленное гиперпролактинемией: -синдром поликистозных яичников; -ановуляторные циклы.Болезнь Паркинсона.Гиперпролактинемия у мужчин.

Внутрь. Препарат Бромокриптин всегда следует принимать во время приема пищи. Как правило лечение начинается с приема небольшой дозы которую затем постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Максимальная суточная доза - 30 мг. Нарушения менструального цикла женское бесплодие По 1/2 таблетки (125 мг) 2-3 раза в сутки; если эффект недостаточен дозу препарата постепенно увеличивают до 5-75 мг (2-3 таблетки) в сутки до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. Для профилактики рецидивов лечение можно продолжать в течение нескольких менструальных циклов. Гиперпролактинемия у мужчин По 1/2 таблетки (125 мг) 2-3 раза в сутки постепенно увеличивая дозу на 125 мг до 5-10 мг (2 - 4 таблетки) с интервалом 2-3 недели. Пролактинома По 1/2 таблетки (125 мг) 2-3 раза в сутки постепенно увеличивая дозу до нескольких таблеток в сутки необходимых для поддержания адекватного снижения концентрации пролактина в плазме крови. Максимальная рекомендуемая доза для детей и подростков в возрасте 7-12 лет составляет 5 мг/сутки в возрасте 13-18 лет - 10 мг/сутки. Акромегалия Начальная доза составляет по 1/2 таблетки (125 мг) 2-3 раза в сутки затем при необходимости постепенно увеличивают дозу до нескольких таблеток в сутки в дальнейшем в зависимости от клинического эффекта и побочных действий суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10-20 мг (4-8 таблеток). Максимальная суточная доза у детей в возрасте от 7 до 12 лет составляет 10 мг. Максимальная суточная доза у подростков (13-18 лет) составляет 10 мг. Подавление лактации по медицинским показаниям В первый день применяют по 1/2 таблетки (125 мг) 2 раза (во время еды за завтраком и ужином) затем в течение 14-ти дней - по 1 таблетке (25 мг) 2 раза в сутки. Лечение следует начинать через несколько часов после родов или аборта однако но не ранее 4 часов - после стабилизации жизненно важных функций. Через 2-3 суток после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее устраняют возобновлением приема препарата в той же дозе в течение еще одной недели. Начинающийся послеродовой мастит Применяют по той же схеме что и при подавлении лактации. Спустя трое суток симптомы воспаления исчезают и если мать решает возобновить грудное вскармливание ребенка лечение прекращают. В противном случае лечение продолжают по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 11 суток. При необходимости назначают антибиотики. Послеродовое нагрубание молочных желез 25 мг однократно через 6-12 часов дозу при необходимости можно повторить нежелательной остановки лактации при этом не возникает. Болезнь Паркинсона Препарат назначают пациентам с болезнью Паркинсона в следующих случаях: в случае неэффективности лечения леводопой и ингибитором декарбоксилазы; в начальной стадии лечения в комбинации с леводопой/карбидопой. Лечение начинают низкими дозами которые медленно повышают до достижения максимального терапевтического эффекта. Обычно пациент принимает начальную дозу препарата (125 мг т.е. 1/2 таблетки) перед сном в течение 1 недели. Затем дозу препарата следует медленно повышать до достижения минимальной эффективной дозы для каждого пациента. Суточную дозу следует повышать на 25 мг с интервалом в 1 неделю до максимальной суточной дозы 30 мг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Адекватный терапевтический результат можно достичь в течение 6-8 недель лечения. Если этого не происходит суточную дозу можно повышать далее - каждую неделю на 25 мг/сутки. Если при подборе дозы препарата Бромокриптин отмечается развитие нежелательных реакций то суточную дозу необходимо временно снизить и поддерживать на таком низком уровне по крайней мере 1 неделю. При уменьшении нежелательных реакций суточная доза препарата может быть вновь повышена. У пациентов у которых на фоне применения леводопы развились двигательные расстройства рекомендуется снизить дозу леводопы до начала терапии препаратом Бромокриптин. При начале лечения пациентов с болезнью Паркинсона бромокриптином и леводопой побочные эффекты леводопы появляются позже чем при приеме только леводопы. В начале лечения дозы обоих препаратов низкие - их корректируют постепенно и по очереди. В начале комбинированной терапии при болезни Паркинсона средняя доза препарата составляет 15-30 мг тогда как леводопы - 250 мг. При постепенном повышении дозы препарата Бромокриптин доза леводопы должна быть также постепенно снижена. У некоторых пациентов применение леводопы может быть прекращено полностью. Применение у детей и подростков Безопасность и эффективность у детей до 7 лет не подтверждена поэтому применение препарата Бромокриптин в этой возрастной группе противопоказано. У детей и подростков в возрасте от 7 до 18 лет применение препарата Бромокриптин при расстройствах менструального цикла женском бесплодии гиперпролактинемии начинающемся послеродовом мастите подавлении лактации по медицинским показаниям и болезни Паркинсона противопоказано. Применение у пациентов пожилого возраста Учитывая снижение функции печени почек сердечной функции; наличие сопутствующих заболеваний и применение сопутствующей лекарственной терапии применять препарат у пациентов пожилого возраста следует с осторожностью. Начинать и проводить терапию препаратом Бромокриптин необходимо в наименьшей эффективной дозе. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Исследования эффективности и безопасности бромокриптина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через кишечник коррекции его дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может замедляться а концентрация в плазме крови - повышаться что требует коррекции дозы. Применение бромокриптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано.

С осторожностью применяют при паркинсонизме с признаками деменции, при одновременном проведении антигипертензивной терапии, у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, указаниями в анамнезе на кровотечение из ЖКТ.Поскольку в первые дни лечения возможны гипотензивные реакции, состояние беспокойства, необходим регулярный контроль АД и состояния пациента.Большинство побочных эффектов бромокриптина обычно уменьшается или исчезает при снижении дозы. В начале лечения рекомендуется назначить противорвотное средство за 1 ч до приема бромокриптина.Женщинам с регулярным менструальным циклом, получающим бромокриптин длительно, показано регулярное (1 раз в год) гинекологическое обследование, желательно с цитологическим исследованием тканей шейки матки и эндометрия. После наступления менопаузы такое обследование проводят ежемесячно в течение полугода.При аденоме гипофиза, которая сопровождается значительным увеличением размеров турецкого седла и нарушением полей зрения, бромокриптин назначают только в тех случаях, когда хирургическое лечение и лучевая терапия оказались неэффективными.Лечение бромокриптином может восстанавливать нормальную репродуктивную функцию. Для предотвращения нежелательной беременности следует использовать надежные противозачаточные средства (за исключением гормональных контрацептивов).При назначении бромокриптина по поводу мастопатии следует исключить наличие злокачественной опухоли.При болезни Паркинсона и синдроме паркинсонизма комбинированное применение бромокриптина и леводопы приводит к повышению клинического эффекта, что позволяет уменьшить дозу леводопы вплоть до полной отмены. Это является особенно важным для больных, у которых на фоне лечения леводопой развиваются моторные нарушения, а также отсутствует стабильный терапевтический эффект.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами – В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лечение бромокриптином при наступлении беременности следует прекратить, за исключением случаев, когда потенциальный эффект лечения превышает возможный риск для плода (при больших и быстрорастущих опухолях гипофиза). Прием бромокриптина в первые 8 недель беременности не оказывает вредного воздействия на течение и исход беременности. После отмены препарата риск прерывания беременности не возрастает.Бромокриптин снижает секрецию молока, поэтому не рекомендуется его применение в период грудного вскармливания.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (?1/100 &lt1/10) нечасто (?1/1000 &lt1/100) редко (?1/10000 &lt1/1000) очень редко (&lt1/10000) включая отдельные сообщения неизвестно - частота неизвестна. Риск возникновения нежелательных реакций можно свести к минимуму постепенным повышением или снижением дозы с последующим более постепенным ее титрованием. Нарушения со стороны психики: нечасто - подавленное настроение спутанность сознания психомоторное возбуждение галлюцинации; редко - психозы. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль головокружение сонливость; нечасто - дискинезия; редко - парестезии бессонница; очень редко - внезапное засыпание. Нарушения со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения "затуманивание" зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: редко - при применении больших доз - перикардиальный выпот констриктивный перикардит нарушение ритма сердца (аритмии) брадикардия тахикардия; инфаркт миокарда; очень редко - патология клапанов сердца (в том числе регургитация крови); неизвестно - прогрессирование стенокардии. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - выраженное снижение АД (очень редко приводящее к обмороку); редко - повышение АД; инсульт; периферический ангиоспазм; очень редко - обратимая бледность пальцев на руках и ногах вызванная переохлаждением; при длительном применении - синдром Рейно. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа; редко - при применении больших доз - плевральный выпот плевральный фиброз плеврит легочный фиброз одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто - тошнота рвота запор; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - кариес болезни пародонта кандидоз ротовой полости диарея при длительном лечении высокими дозами - боль в животе ретроперитонеальный фиброз язвенное поражение желудочно-кишечного тракта желудочно-кишечные кровотечения (кал черного цвета кровь в рвотных массах). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - аллергический дерматит алопеция. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - судороги мышц нижних конечностей. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - недержание мочи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость; редко - периферические отеки. Очень редко в случае резкой отмены препарата возможно развитие состояния похожего на злокачественный нейролептический синдром. У пациентов с болезнью Паркинсона при применении высоких доз бромокриптина возможно развитие патологического влечения к азартным играм повышенного либидо и гиперсексуальности как правило обратимых после снижения дозы или отмены препарата. При применении препарата для подавления физиологической лактации в послеродовом периоде в редких случаях зарегистрированы повышение АД инфаркт миокарда инсульт судороги или психические нарушения.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными средствами повышается концентрация пролактина в плазме крови. Не рекомендуется назначать с другими алкалоидами спорыньи. Усиливает эффекты леводопы гипотензивных лекарственных препаратов. Эффективность бромокриптина может снижаться при одновременном приеме агонистов дофамина (фенотиазины бутирофеноны) или трициклических антидепрессантов (имипрамин амитриптилин). Ингибиторы моноаминооксидазы фуразолидон локсапин метилдофа метоклопрамид резерпин тиоксантины и фенотиазины повышают концентрацию бромокриптина в плазме крови и риск развития побочных эффектов. При одновременном применении с ритонавиром рекомендуется 50%-ное снижение дозы. Одновременное применение с симпатомиметиками может привести к повышению АД и развитию сильной головной боли. При одновременном применении с суматриптаном может увеличиться риск вазоспастической реакции вследствие аддитивного действия. Биодоступность и максимальная концентрация в плазме крови бромокриптина повышается при одновременном применении эритромицина джозамицина кларитромицина и октреотида. Бромокриптин увеличивает концентрацию препаратов метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бромокриптина с лекарственными препаратами с узким терапевтическим индексом особенно вызывающими удлинение интервала QT (например амиодарон имипрамин тербинафин). Этанол может приводить к развитию дисульфирамоподобных реакций: боль в груди гиперемия тахикардия тошнота рвота рефлекторный кашель пульсирующая головная боль снижение остроты зрения слабость судороги.

Симптомы: тошнота рвота головная боль изменение АД при этом чаще отмечается снижение АД слабый пульс учащенное сердцебиение похолодание конечностей боль в груди сонливость спутанное сознание галлюцинации. Лечение: симптоматическое. В течение первых трех часов после приема препарата промывание желудка применение активированного угля с целью уменьшения абсорбции препарата из желудочно-кишечного тракта.

Повышенная чувствительность к бромокриптину, неконтролируемая артериальная гипертензия; артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде, гестозы второй половины беременности (в т.ч. преэклампсия и эклампсия), послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; ИБС и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярные заболевания в анамнезе, облитерирующий эндартериит, синдром Рейно, височный артериит, язвенные заболевания ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения, сепсис, тяжелые психические расстройства (в т.ч. в анамнезе); злоупотребление табакокурением; одновременное применение с метилэргометрином или другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами цитохрома Р450 (например, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином); детский возраст до 7 лет.С осторожностью: дети и подростки в возрасте от 7 до 18 лет, пожилые пациенты (старше 65 лет), пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, артериальной гипертензией, аритмиями, наличием инфаркта миокарда в анамнезе), болезнь Паркинсона (при длительном лечении высокими дозами), нарушение функции печени, почечная недостаточность тяжелой степени, беременность (у пациенток с аденомой гипофиза), послеродовый период, пациентки с артериальной гипертензией, недавно принимавшие сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, например, эргометрин или метилэргометрин), одновременное проведение гипотензивной терапии.

N04BC01 бромокриптин

Бромокриптин является производным спорыньи агонистом (D2) рецепторов дофамина. Снижает секрецию пролактина в передней доле гипофиза и не влияет на выработку и высвобождение других гормонов гипофиза за исключением пациентов с акромегалией у которых бромокриптин снижает концентрацию гормона роста. В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла. Бромокриптин являясь специфическим ингибитором секреции пролактина может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации а также для лечения патологических состояний вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей) бромокриптин нормализует функцию яичников восстанавливая эндокринную регуляцию на уровне яичники - гипофиз. Бромокриптин не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риска тромбоэмболий. При синдроме поликистозных яичников препарат уменьшает выраженность клинических проявлений. Бромокриптин прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом (пролактином). У больных акромегалией помимо снижения концентрации гормона роста и пролактина в плазме крови бромокриптин благотворно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе. При болезни Паркинсона характеризующейся недостатком дофамина в некоторых структурах головного мозга бромокриптин применяется в более высоких дозах чем для лечения эндокринных заболеваний. Бромокриптин стимулирует рецепторы дофамина способствуя восстановлению нейрохимического баланса в этих структурах. При применении бромокриптина уменьшается выраженность симптомов депрессии часто наблюдаемых у больных паркинсонизмом; тремора; ригидности; акинезии и нарушения походки на всех стадиях заболевания. Бромокриптин может снижать артериальное давление (АД) однако механизм этого действия остается неясным. Возможно данный эффект является следствием агонистического действия на центральные дофаминовые рецепторы результатом которого является уменьшение сосудистого тонуса а также снижения концентрации катехоламинов в плазме крови и тем самым косвенно бромокриптин действует как сосудорасширяющее средство.

После приема внутрь абсорбция бромокриптина из ЖКТ составляет 28%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Биодоступность - 6%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1-3 ч. T1/2 двухфазный: 4-4.5 ч в α-фазе, 1 ч - в терминальной фазе.Связывание с альбуминами плазмы - 90-96%.Выводится преимущественно с калом - 85.6% и в незначительной степени с мочой - 2.5-5.5%.