Бильтрицид табл. п.п.о. 600мг фл. N6 Bayer AG

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с легким оранжевым оттенком. На лицевой стороне таблетки - гравировка «BAYER», на оборотной - «LG». На обеих сторонах таблетки нанесены 3 делительные риски. Вид на изломе - однородная масса белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. празиквантел 600 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный ; - ; 206 мг; МКЦ ; - ; 48 мг; повидон ; - ; 24 мг; натрия лаурилсульфат ; - ; 6 мг; магния стеарат ; - ; 16 мг ; оболочка: гипромеллоза ; - ; 7,2 мг; макрогол 4000 ; - ; 1,8 мг; титана диоксид ; - ; 3 мг ; во флаконе темного стекла 6 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

60

При температуре не выше 30 °C

P02BA01 празиквантел

Празиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтовдля ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращениемускулатуры паразитов. Также вызывает повреждение тегумента(наружного покрова плоских червей).Тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижаетсясодержание гликогена и стимулируется высвобождение соединениймолочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов.Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод,не активен в отношении нематод (включая филярии).Данные по безопасности, основанные на исследованиях системнойтоксичности, генотоксичности, канцерогенности, репро­дуктивнойтоксичности, не выявили опасности применения празиквантела длялюдей.

Абсорбция. После приема внутрь празиквантел быстро и полностьювсасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается втечение 1-2 часов. Период полувыведения празиквантела внеизмененном виде 1-2,5 часа, вместе с метаболитами - 4 часа.Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6(максимально до 10) часов поддерживать концентрацию празиквантела вплазме, равную 0,19 мг/л.Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер;концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации вплазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации,составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.Метаболизм. Подвергается метаболизму “первого прохождения’’через печень. Основные метаболиты гидроксилированные продуктыпразиквантела.Выведение. Осуществляется преимущественно через почки. Более 80%от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества- в течение 24 часов.Почечная недостаточность. Поскольку у празиквантелапреимущественно почечный путь экскреции (80% празиквантела и егометаболитов экскретируется почками), то при почечнойнедостаточности может быть замедление его выведения.Печеночная недостаточность. При декомпенсированной печеночнойнедостаточности снижен метаболизм препарата в печени, чтосопровождается удлинением периода полувыведения и повышениемконцентрации празиквантела в крови.

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая, с небольшимколичеством жидкости во время или после приема пи­щи. Еслирекомендован однократный при­ем препарата в сутки, то таблеткуследует принимать вечером. При многократном применении препарата втечение суток ре­комендуется, интервал между приемами не менее 4 ине более 6 часов.При делении таблетки на 4 части каждый фрагмент содержит по 150мг активного ин­гредиента, что позволяет легко, подбирать дозировкус учетом массы тела пациента.Взрослые и дети старше 4 лет – Дозы Бильтрицида® подбираются строго ин­дивидуально и зависят отвида возбудите­ля.Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела однократно.Длительность лечения - 1 день.Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз всутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения - 1день.Schistosoma iaponicum. Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз всутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения - 1день.Clonorchis sinensis. Opisthorchis viverrini: 25 мг/кг 3 раза всутки в течение 1-3 дней.Paragonimus westermani и другие виды ле­гочных сосальщиков: 25мг/кг 3 раза в сутки в течение 2-3 дней:Дети до 4 лет – Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.

При декомпенсированной печеночной недостаточности игепатолиенальном шистосомозе препарат Бильтрицид® следует применятьс осторожностью из-за снижения метаболизма в печени и риска болеедлительного присутствия в повышенной концентрации препарата всосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Для проведениялечения подобные пациенты могут быть госпитализированы.Опубликованные данные in vitro показали возможное отсутствиеэффективности празиквантела в отношении миграции шистосом. Данныедвух наблюдательных когортных исследований у пациентов показали,что лечение празиквантелом в острой фазе инфекции не можетпредотвратить перехода заболевания в хроническую форму.Кроме того, применение празиквантела у пациентов с шистосомозомможет вызывать клинические нарушения (парадоксальные реакции,реакции, подобные сывороточной болезни, реакции Яриша-Герксхаймера:острая воспалительная иммунная реакция, которую связывают свысвобождением шистосомальных антигенов). В основном данные реакциивозникают у пациентов, получавших лечение в ходе острой фазышистосомоза. Они могут привести к возможным угрожающим жизниявлениям, например, дыхательной недостаточности, энцефалопатиии/или церебральному васкулиту.Поскольку 80% празиквантела и его метаболитов выводится почками,у пациентов с нарушенной функцией почек выведение может бытьзамедлено. О нефротоксичном действии празиквантела неизвестно.В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме спрепаратами наперстянки лечение препаратом Бильтрицид® должнопроводиться под наблюдением врача. Пациентам, проживающим илипроживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах,рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.Поскольку Бильтрицид® может вызывать обострения заболеванийцентральной нервной системы, обусловленные шистосомозами,парагонимозами или цистицеркозом, вызванным Taenia solium, какправило, данный препарат не следует назначать лицам, в анамнезекоторых имеются указания на эпилепсию и/или другие симптомывозможного поражения центральной нервной системы, например,подкожные узелки, позволяющие предположить цистицеркоз.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами – При применении препарата Бильтрицид® следует воздержаться отуправления автомобилем или движущимися механизмами в день (дни)приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S. haematobium, S. mansoni, S.intercalatum, S.japonicum, S.mekongi).Лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (Paragonimus westermani, др. виды).

Применение при беременности – В исследованиях безопасности не было получено данных опотенциальном вредном воздействии на материнский организм или плод.В соответствии с публикациями ВОЗ анализ соотношения пользы и рискапоказал, что в регионах с эндемичным шистосомозом или переносимымис почвой гельминтозами преимущества лечения беременных женщин иженщин репродуктивного возраста значительно превосходят риск дляздоровья женщин и их детей. Польза лечения беременных женщинвключает снижение заболеваемости анемией среди матерей, увеличениемассы тела детей и повышение их выживаемости.Согласно имеющимся данным женщины, проживающие в эндемичныхрегионах (шистосомоз и гельминтозы, передающиеся через почву) могутполучать лечение празиквантелом в I, II и III триместрахбеременности.В неэндемичных регионах не рекомендуется назначать празиквантелв I триместре беременности.Применение в период лактации – Концентрация празиквантела в женском молоке составляет 20-25% отконцентрации в плазме. Неизвестно, с какой вероятностью этовещество может вызывать фармакологические эффекты у грудных детей.При применении препарата в период лактации диагноз должен бытьустановлен точно.Для краткосрочной терапии празиквантелом в период лактацииследует воздержаться от грудного вскармливания на протяжении курсатерапии (от 1 до 3 дней) и последующих 24 часов (т.е. в течениемаксимум 4 дней). При принятии решения о приостановке грудноговскармливания врач должен оценить соотношение пользы/риска,принимая во внимание доступность питания, эквивалентного грудномумолоку, и возможную потерю объема выработки молока у матери. Пользаот продолжения грудного вскармливания на фоне леченияпразиквантелом безусловно превышает риск голодания ребенка и потеривыработки молока у матери.

Побочные эффекты варьируют в зависимости от дозы ипродолжительности лечения празиквантелом. Кроме того, они зависятот видов гельминтов, степени заражения, продолжительности инфекциии локализации гельминтов в организме.Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные приприменении препарата Бильтрицид®, распределены по частотевозникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто(≥10% пациентов), часто (от ≥1% до – Нарушения со стороны нервной системы - Очень часто: головнаяболь, головокружение. Часто: вертиго, сомноленция. Очень редко:судороги.Нарушения со стороны сердечно-­сосудистой системы - Очень редко:неуточненные нарушения ритма.Нарушения со стороны пищеварительной системы - Очень часто:желудочно-кишечные боли и боли в животе, тошнота, рвота. Часто:анорексия, диарея (очень редко с примесью крови).Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Очень часто:крапивница. Часто: сыпь. Очень редко: зуд.Нарушения со стороны опорно­двигательного аппарата - Часто:миалгия.Системные нарушения и состояния - Очень часто: утомляемость.Нарушения со стороны иммунной системы - Очень редко:аллергические реакции (включая генерализованные аллергическиереакции), эозинофилия. Часто: недомогание, лихорадка.Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом(I, прямая взаимосвязь с приемом препарата), так и возникнуть врезультате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямаявзаимосвязь с приемом препарата), а также являться симптомамиинфекции (III, нет взаимосвязи с приемом препарата). Весьма сложнопровести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами иустановить точную причину развития побочных реакций.

При одновременном применении с препа­ратами, индуцирующимиферменты печени системы цитохрома Р450, например, спро­тивосудорожными средствами, дексаметазоном концентрацияпразиквантела в плаз­ме крови может снижаться, а при сочета­нии спрепаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидиномпо­вышаться.Следует избегать одновременного применения препарата с мощнымиингиби­торами цитохрома Р450, например, рифампицином, так как онможет препятствовать достижению терапевтических концентрацийпразиквантела в плазме крови.

Данные о токсичности для людей отсутствуют.В случае передозировки следует назначить осмотическиеслабительные средства.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;цистицеркоз глаз; сочетанное применение с сильными индукторамицитохрома Р450, такими как рифампицин; детский возраст до 4 лет(безопасность и эффективность не установлены).С осторожностью: декомпенсированная печеночная недостаточность,гепатолиенальный шистосомоз, нарушения сердечного ритма.