Бетоптик С капли глазн. 0.25% 5мл фл. Alcon-Couvreur N.V.

Суспензия белого или почти белого цвета.

Капли глазные 1 мл бетаксолола гидрохлорид 2,8 мг (соответствует 2,5 мг бетаксолола) ; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, маннитол, карбомер 974 Р, кислота полистиренсульфоновая, кислота борная, динатрия эдетат, N-лауроилсаркозин, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид (для доведения р – Н), вода очищенная ; во флаконах-капельницах пластиковых по 5 или 10 мл; в пачке картонной 1 флакон.

24

При температуре 8–30 °C

S01ED02 бетаксолол

Бетаксолола гидрохлорид — кардиоселективный бета – 1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием. При местном применении бетаксолол снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление (ВГД) вследствие уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Наступление гипотензивного эффекта обычно наблюдается через 30 мин после закапывания, а максимальное снижение — примерно через 2 ч. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 ч. По сравнению с другими бета-адреноблокаторами, бетаксолол не вызывает снижения кровотока в области зрительного нерва. Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта «пелены» перед глазами (в отличие от миотиков).

При местном применении системная абсорбция низкая.

В конъюнктивальный мешок. По 1–2 капли 2 раза в день. У некоторых пациентов стабилизация ВГД происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать ВГД в течение первого месяца лечения. Если требуемый уровень ВГД не достигается, следует назначить комбинированную терапию. Перед применением следует встряхивать флакон.

Сахарный диабет. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать больным со склонностью к гипогликемии, т.к. эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии. Тиреотоксикоз. Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, т.к. это может вызвать усиление симптоматики. Закрытоугольная глаукома. Только в сочетании с миотиками, поскольку бетаксолол не влияет на величину зрачка. Мышечная слабость. Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы, сходные с таковыми при миастении (например диплопия, птоз, общая слабость). Хирургия. Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно отменены за 48 ч до общей анестезии. Пульмонология. Следует соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов больным со склонностью к бронхоспазму. Анафилактические реакции. Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, могут быть не чувствительны к обычным дозам эпинефрина, необходимым для купирования анафилаксии. Назначаемые местно бета-адреноблокаторы могут попадать в системный кровоток. При этом могут отмечаться такие же побочные эффекты, как и при системном применении. Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая бронхоспазм с летальным исходом у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности. Бетоптик С практически не оказывает влияния на ЧСС и АД. Однако следует соблюдать осторожность при назначении его больным с AV блокадой и сердечной недостаточностью в анамнезе. Лечение следует прекратить при появлении первых признаков сердечной недостаточности. Бетоптик С содержит консервант (бензалкония хлорид), который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания препарата. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции. Не следует прикасаться кончиком пипетки к какой-либо поверхности, чтобы избежать попадания бактерий внутрь флакона. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ с.а. Алкон-Куврер н.в., В-2870 Пуурс, Бельгия.

хроническая открытоугольная глаукома;повышенное ВГД.Может использоваться в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими ВГД.

Применение препарата при беременности, в период лактации и у детей возможно в случае, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода и ребенка (достаточного опыта по применению препарата у этой категории больных нет).

Как правило, Бетоптик С переносится хорошо. Местные побочные эффекты: наиболее часто — преходящий дискомфорт в глазах. В отдельных случаях — затуманивание зрения, точечный кератит, снижение чувствительности роговицы, ощущение инородного тела в глазу, светобоязнь, слезотечение, зуд конъюнктивы, сухость глаз, покраснение глаз, анизокория, воспаление, боль в глазу, снижение остроты зрения. Системные (потенциально возможные) побочные эффекты Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение сердечной проводимости и сердечная недостаточность. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, дыхательная недостаточность. Со стороны ЦНС: сонливость, бессонница, головокружение, депрессия, усиление симптомов миастении.

Данные исследований in vitroМирабегрон является умеренным ингибитором с зависимостью отвремени изофермента CYP2D6 и слабым ингибитором изофермента CYP3A.В высоких концентрациях мирабегрон ингибировал транспортлекарственных препаратов, осуществляемый за счет – Р-гликопротеина.Данные исследований in vivoПолиморфизм изофермента CYP2D6Генетический полиморфизм изофермента CYP2D6 оказываетминимальное влияние на среднюю концентрацию мирабегрона в плазмекрови. Хотя взаимодействие мирабегрона с ингибиторами изоферментаCYP2D6 не изучено, теоретически его не ожидается. У пациентов,принимающих ингибиторы изофермента CYP2D6, а также у пациентов сзамедленным метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6необходимости в коррекции дозы мирабегрона нет.Межлекарственные взаимодействия – Большинство межлекарственных взаимодействий было изучено прииспользовании 100 мг мирабегрона в форме таблеток с контролируемымвысвобождением (ОКАС). В исследовании взаимодействий мирабегрона сметопрололом и метформином использовали мирабегрон с немедленнымвысвобождением (IR) в дозе 160 мг.Клинически значимые взаимодействия между мирабегроном илекарственными средствами, которые ингибируют, активируют илиявляются субстратом одного из изоферментов CYP или переносчиков, неожидаются, за исключением ингибирующего влияния мирабегрона наметаболизм субстратов изофермента CYP2D6.Влияние на ингибиторы ферментов – Концентрация мирабегрона (площадь под кривой"концентрация-время" - ППК) увеличилась в 1,8 раза под влияниемсильного ингибитора изоферментов CYP3A/Р-gp кетоконазола у здоровыхдобровольцев. Коррекции дозы мирабегрона не требуется присовместном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A или P-gp. Однакоу пациентов, страдающих легкой или умеренной почечнойнедостаточностью (р – СКФ 30-89 мл/мин/1,73 м – 2) или лёгкой печеночнойнедостаточностью (Класс А по шкале Чайлда-Пью), принимающих такиесильные ингибиторы изоферментов CYP3A, как итраконазол,кетоконазол, ритонавир и кларитромицин, рекомендуемая ежедневнаядоза мирабегрона составляет 25 мг независимо от приема пищи.Влияние на индукторы ферментов – Вещества, индуцирующие изоферменты CYP3A или P-gp, снижаютконцентрацию мирабегрона в плазме. Корректировки дозы не требуетсяпри приеме мирабегрона вместе с терапевтическими дозами рифампицинаили других индукторов изоферментов CYP3A или P-gp.Влияние мирабегрона на препараты, метаболизируемые изоферментомCYP2D6У здоровых добровольцев мирабегрон умеренно ингибируетизофермент CYP2D6, активность которого восстанавливается через 15дней после прекращения приема мирабегрона. Ежедневный приеммирабегрона привел к увеличению Сmах на 90% и ППК на 229% для однойдозы метопролола. Ежедневный прием мирабегрона привел к увеличению – Сmах на 79% и ППК на 241% для одной дозы дезипрамина.Следует с осторожностью назначать мирабегрон в сочетании спрепаратами, обладающими узким терапевтическим индексом, ипрепаратами, которые в значительной степени метаболизируютсяизоферментом CYP2D6, например, тиоридазин, препаратами для леченияаритмии Тип 1C (например, флекаинид, пропафенон) и трицикличнымиантидепрессантами (например, имипрамин, дезипрамин).Мирабегрон также следует принимать с осторожностью присовместном приеме с препаратами, которые метаболизируютсяизоферментом CYP2D6 и доза которых подлежит индивидуальномуопределению.Влияние мирабегрона на препараты, транспортируемыебелком-переносчиком (P-gp)Мирабегрон является слабым ингибитором белка P-gp. Мирабегронспособствовал увеличению Сmах и ППК на 29% и 27% соответственно приприеме с дигоксином здоровыми добровольцами. Для пациентов, которыеначинают принимать мирабегрон и дигоксин одновременно, дигоксинподлежит приему в наименьшей дозе. При этом необходим мониторингконцентраций дигоксина в плазме крови и подбор дальнейшейэффективной дозы дигоксина по результатам контрольных анализов.Потенциал ингибирования белка P-gp мирабегроном следует приниматьво внимание при назначении мирабегрона совместно с препаратами,транспортируемыми белками P-gp, например, дабигатраном.Другие формы взаимодействия – Клинически значимых взаимодействий при совместном приемемирабегрона с солифенацином, тамсулозином, варфарином, метформиномили комбинированными оральными контрацептивами, содержащимиэтинилэстрадиол и левоногестрел, выявлено не было. Корректировкидозы не требуется.Усиление влияния мирабегрона при совместном приеме с другимпрепаратами выражается в увеличении частоты пульса.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.При случайном приеме препарата внутрь симптомами передозировки ?1-адреноблокаторами могут быть: брадикардия, гипотензия, острая сердечная недостаточность и бронхоспазм. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;синусовая брадикардия;AV блокада II–III степени;кардиогенный шок;выраженная сердечная недостаточность.С осторожностью: при сахарном диабете, феохромоцитоме, синдроме Рейно.