Азитромицин Экомед пор. д/сусп. д/приема вн. 100мг/5мл 16.5г фл. АВВА-РУС

Порошок белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом. Готовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со слабым фруктовым запахом.

Состав компонентов в 5 мл суспензии: активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 100 мг/200 мг; вспомогательные вещества: лактулоза – 200,0 мг/400,0 мг, камедь ксантановая – 15,0 мг/15,0 мг, кросповидон (Коллидон CL-М) – 65,0 мг/65,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 5,5 мг/5,5 мг, натрия карбонат безводный – 83,0 мг/83,0 мг, натрия бензоат – 16,5 мг/16,5 мг, титана диоксид – 10,0 мг/10,0 мг, ароматизатор клубничный – 55,0 мг/55,0 мг, ароматизатор мятный – 0,5 мг/0,5 мг, ароматизатор яблочный – 13,75 мг/13,75 мг, ароматизатор коричный – 13,75 мг/13,75 мг, сахароза до массы 3,75 г/3,75 г.

флакон

24

Срок годности 2 года. Готовая суспензия - 5 дней.Условия хранения – В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Готовую суспензию хранят при температуре от 2 ?С до 8

ЛП-№(002322)-(РГ-RU)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: 5 мл суспензии 100 мг азитромицина / 5 мл суспензии содержит 0,32 ХЕ, 5 мл суспензии 200 мг азитромицина / 5 мл суспензии содержит 0,29 ХЕ. В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч. Азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидных лекарственных средств. Применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней тяжести. При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек. Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Противопоказано применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника. Поскольку возможно удлинение интервала QT у пациентов, получавших макролиды, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени. Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых. При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении. Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования. Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность – При беременности азитромицин применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Период грудного вскармливания – В период грудного вскармливания применяют только в случае, еслипредполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляребенка. При необходимости применения азитромицина в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Со стороны органов дыхания: пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, извращение обоняния, одышка. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, гастрит, псевдомембранозный колит, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), гипербилирубинемия, панкреатит, фульминантный гепатит. Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, дерматит, реакция гиперчувствительности, сухость кожи, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение артериального давления, «приливы» крови к лицу. Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, тревога, парестезия, ощущение усталости, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, нервозность, обморок, миастения, ажитация, бред, галлюцинации. Со стороны органов чувств: шум в ушах, расстройство слуха обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение зрения, гипестезия, потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая лимфопения, анемия. В плазме крови: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышения активности щелочной фосфатазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, изменение содержания калия в плазме крови повышения содержания хлора, повышения концентрации глюкозы, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее. Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метроррагия, нарушение функции яичек. Прочие: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий; слабость, периферические отеки, недомогание, носовое кровотечение, отек лица, лихорадка, боль в груди, потливость.

Антациды (алюминий и магний содержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30%, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия). При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови. При одновременном применении азитромицина и циклоспорина необходима коррекция дозы циклоспорина. При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике). Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нефинавиром не требуется. При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450, не выявлено, что азитромицин участвует в фармококинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изофермента цитохрома Р450. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении. Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея. Лечение симптоматическое.

Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам) или другим компонентам препарата;тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);грудное вскармливание;одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;детский возраст до 6 месяцев;дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;повышенная чувствительность к эритромицину; кетолидам.С осторожностью: беременность, миастения, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин), сахарный диабет, у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группымакролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие.Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказываетбактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину(Минимальная ингибирующая концентрация, мг/л):Микроорганизм Staphylococcus - МИК Чувствительные ≤ 1 мг/л;Устойчивые > 2 мг/л;Микроорганизм Streptococcus A, B, C, G - МИК Чувствительные ≤ 0,25; Устойчивые > 0,5 мг/л;Микроорганизм Streptococcus pneumoniae - МИК Чувствительные ≤0,25; Устойчивые > 0,5 мг/л;Микроорганизм Haemophilus influenzae - МИК Чувствительные ≤ 0,12; Устойчивые > 4 мг/л;Микроорганизм Moraxella catarrhalis - МИК Чувствительные ≤ 0,5; Устойчивые > 0,5 мг/л;Микроорганизм Neisseria gonorrhoeae - МИК Чувствительные ≤ 0,25; Устойчивые > 0,5 мг/л.Чувствительны – Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes.Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseriagonorrhoeae.Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens,Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp..Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borreliaburgdorferi.Умеренно чувствительны или нечувствительны – Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcuspneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).Устойчивы – Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus aureus.Анаэробы: группа Bacteroides fragilis; Streptococcus pneumoniae,бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстрораспределяется в организме. Биодоступность после однократногоприема 0,5 г – 37 % (эффект «первого прохождения» через печень),максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 0,5 г – 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %. Азитромицин - кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу,кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно дляэрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса.Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Более 50 % препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6 % - почками.Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31 %), показатель площадь под кривой«концентрация-время» (AUC) не изменяется.У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50 %).