Анастрозол табл. п.п.о. 1мг бл. N30 Озон

блистер

36

При температуре не выше 25 °C

ЛП-№(002658)-(РГ-RU)

- Адъювантнаятерапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональнымирецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапиитамоксифеном в течение 2–3 лет.- Первая линиятерапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, сположительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин впостменопаузе.- Вторая линиятерапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечениятамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Внутрь.Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препаратв одно и то же время вне зависимости от приема пищи.Взрослые, включая пожилых:по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаковпрогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качествеадъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.Нарушение функции почек:коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек нетребуется.Нарушение функции печени:коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функциипечени не требуется.

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами – В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Противопоказанопри беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Частотапобочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующимкритериям: очень часто (не менее 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); иногда(более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко(менее 1/10000), включая отдельные сообщения.Со стороны сосудов: Очень часто — «приливы» крови к лицу.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Очень часто — артралгия/скованность суставов, артрит; часто — боль в костях, миалгия; нечасто — триггерный палец.Со стороны половых органов и молочной железы: Часто — сухостьслизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течениепервых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии наанастрозол).Со стороны кожи и подкожных тканей: Очень часто — кожная сыпь; часто — истончениеволос, алопеция, аллергические реакции; нечасто — крапивница; редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включаяотдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона,ангионевротический отек.Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто — повышениеактивности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы,аспартатаминотрансферазы; нечасто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрациибилирубина, гепатит.Со стороны нервной системы: Очень часто — головная боль; часто — сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток сфакторами данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе,парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).Со стороны обмена веществ и питания: Часто — анорексия,гиперхолестеринемия; нечасто — гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препаратаможет вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи соснижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая рисквозникновения остеопороза и переломов костей.Общие расстройства: Очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности.Нежелательныеявления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемоманастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышениеартериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница,головокружение, тревожность, парестезии.

Исследованияпо лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидиномуказывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратамивряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию,опосредованному цитохромом Р450.Клиническизначимое лекарственное взаимодействие при приеме препарата Анастрозолодновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.Наданный момент нет сведений о применении препарата Анастрозола в комбинации сдругими противоопухолевыми препаратами.Препараты,содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связис чем, они не должны назначаться с ним одновременно.Неследует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он можетослабить фармакологическое действие последнего.

Описаныединичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая дозаанастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, неустановлена.Специфическогоантидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.Лечение – Можноиндуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведендиализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным иконтроль функции жизненно важных органов и систем.

- Повышеннаячувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;- Беременность ипериод кормления грудью;- Пременопаузальныйпериод;- Выраженнаяпеченочная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);- Сопутствующаятерапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;- Детский возраст(безопасность и эффективность у детей не установлены).С осторожностью – Остеопороз,гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени,тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин),недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

L02BG03 анастрозол

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Анастрозолявляется высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, спомощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканяхпревращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентрацийэстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с ракоммолочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мгвызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.Анастрозолне обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярныйприем суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния насекрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении нетребуется заместительного введения кортикостероидов.

Всасываниеанастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течениедвух часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно снижает скоростьвсасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию наравновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточнойдозы анастрозола. После семидневного приема препарата достигаетсяприблизительно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведенийо зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозынет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.Связь с белками плазмы крови — 40%.Анастрозолвыводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40–50 часов.Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозывыделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приемапрепарата. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилированияи глюкуронидации. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, неингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками.Клиренсанастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функциипочек не изменяется.