Анальгин р-р в/в и в/м введ. 500мг/мл 2мл амп. N10 Биосинтез

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

1 мл раствора содержит: Метамизола натрия (анальгина для инъекций) – 250 или 500 мг; Воды для инъекций – до 1 мл.

36

В защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке, при температуре не выше 30 °C

N02BB02 метамизол натрия

Метамизол натрияявляется производным пиразолона, неселективно блокирует циклооксигеназу иснижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Обладаетобезболивающим, жаропонижающим, а также некоторым спазмолитическим (в отношениигладкой мускулатуры и желчевыводящих путей) действием. Действие препаратаразвивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч. Привнутривенном введении максимальный эффект развивается через 20–40 мин.

Метаболизируетсяс образованием главного метаболита 4N-метиламиноантипирин (МАА) и другихметаболитов — 4N-аминоантипирина (АА), 4N-ацетиламиноантипирина(ААА) и 4N-формиламиноантипирина (ФАА). Метаболиты ААА и ФАА не обладаютфармакологической активностью.Все метаболитыимеют нелинейную фармакокинетику, при краткосрочном применении кумуляцияметаболитов не играет большой роли.Связь с белкамиплазмы МАА составляет 58%, АА — 48%, ФАА — 18% и ААА — 14%.Метамизол натрияпроникает через плаценту. Метаболиты метамизола натрия проникают в грудноемолоко.Примерно 96%выводится почками в виде метаболитов. После внутривенного введения периодполувыведения метамизола натрия составляет 14 мин.При введениивысоких доз метамизола натрия почками может выводиться метаболит — рубазоноваякислота, способная окрашивать мочу в красный цвет.Пожилые – У пожилыхпациентов площадь под кривой «концентрация–время» повышается в 2–3 раза.Нарушениефункции печени – У пациентов сциррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном применениипрепарата увеличиваются примерно в 3 раза, периоды полувыведения АА и ААА неменяются. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.Нарушениефункции почек – При почечнойнедостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается.У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

В/в, в/м. Для взрослых и подростков старше 15 лет разовая доза составляет 2–5мл (в/в или в/м), суточная доза — до 10мл. В/в введение разовой дозы, превышающей 2мл (1 г), возможно только после тщательной постановки показаний. Для детей и грудных младенцев суточную дозу устанавливают с учетом массы тела (грудные младенцы 5–8 кг — 0,1–0,2мл в/м; дети 9–15 кг — 0,2–0,5мл в/в или в/м; дети 16–23 кг — 0,3–0,8мл в/в или в/м; дети 24–30 кг — 0,4–1мл в/в или в/м; 31–45 кг — 0,5–1,5мл в/в или в/м; 46–53 кг — 0,8–1,8мл в/в или в/м. В/в введение препарата следует проводить медленно (по 1мл в течение 1 мин), в положении больного лежа и под контролем АД, ЧСС и дыхания. Инъекционный раствор должен иметь температуру тела. Внутрь, взрослым — по 500–1000мг 4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 1г, суточная — 3г.

Следует соблюдать особую осторожность при артериальной гипотонии (систолическое АД ниже 100мм рт.ст.); в ситуациях, характеризующихся нестабильными показателями системной гемодинамики (острый инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок); у больных, имеющих в анамнезе нарушения картины периферической крови (например, получавших цитостатические средства) или реакции повышенной чувствительности на лекарственные вещества (продукты питания, консерванты, меха, краску для волос), страдающих бронхиальной астмой и/или хроническими инфекционно-воспалительными заболеваниями дыхательных путей, с повышенной чувствительностью к любым НПВС и анальгетикам-антипиретикам (угроза развития бронхиальной астмы и шока); у грудных детей первых 3 мес жизни или с массой тела менее 5 кг (повышенный риск развития нарушений функции почек). Не рекомендуется сочетать с препаратами, вызывающими реакции непереносимости (рентгеноконтрастные средства, плазмозамещающие растворы, пенициллины). При неожиданном ухудшении общего состояния больного (повышение температуры, воспаление слизистых оболочек полости рта, носа и глотки, повышение СОЭ) необходимо немедленно отменить прием. В случае анафилактического шока требуется ввести в/в (медленно) 0,1% раствор адреналина (при необходимости — повторно с интервалами 15–30 мин), затем — глюкокортикоид, антигистаминные средства, провести замещение объема крови, ИВЛ, массаж сердца.

Болевой синдром различной этиологии (острый или хронический): в т.ч. головная, мигренозная, зубная боль, невралгия, миалгия, корешковый синдром, альгодисменорея; при почечной, печеночной и желчной коликах (в комбинации со спазмолитическим средствами).Анальгин может использоваться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательствах.Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях. Целесообразность применения препарата решается в каждом случае в зависимости от выраженности, характера и переносимости лихорадки.

Беременность – Метамизол натрияпроникает через плацентарный барьер. Данные о применении метамизола натрия вовремя беременности ограничены. Поскольку адекватных данных о применении у людейнет, метамизол натрия не должен применяться в I триместре беременности, во IIтриместре беременности препарат может применяться, если ожидаемая польза дляматери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что метамизолнатрия слабо ингибирует синтез простагландинов, нельзя исключить возможностьпреждевременного (внутриутробного) закрытия артериального (Боталлова) протока,а также перинатальных осложнений, обусловленных нарушением агрегации тромбоцитову матери или новорожденного. В связи с этим метамизол натрия противопоказан вIII триместре беременности.Период грудноговскармливания – Метаболитыметамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата,а также в течение 48 ч после приема последней дозы необходимо прекратитьгрудное вскармливание.

Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, резкое падение АД, преходящие нарушения функции почек (олигурия или анурия, протеинурия), интерстициальный нефрит, аллергические и иммунопатологические реакции (уртикарные высыпания на коже, конъюнктиве, слизистых оболочках в области носоглотки; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок).

Одновременное применение Анальгина с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие анальгина.Анальгин усиливает эффекты алкогольсодержащих напитков.Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.Одновременное применение Анальгина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.Эффект усиливают кодеин, пропранолол (замедляет инактивацию).Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие анальгина. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости метамизол нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

В случае передозировки необходимо проконсультироваться с врачом. Возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в желудке, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.Лечение: симптоматическое. Специфического антидота для метамизола не существует. В условиях лечебного учреждения - проведение форсированного диуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

- повышеннаячувствительность к производным пиразолона (пропифеназон, феназон илифенилбутазон);- бронхиальнаяастма, индуцированная приемом ацетилсалициловой кислоты, салицилатов или другихнестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);- бронхообструкция,ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты илидругих НПВП (в т.ч. в анамнезе);- состояниепосле проведения аортокоронарного шунтирования;- угнетениекроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения);- остраяпочечная или печеночная недостаточность;- остраяинтермиттирующая печеночная порфирия;- подтвержденнаягиперкалиемия;- эрозивно-язвенныеизменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активноежелудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника;- анемия,лейкопения;- наследственнаягемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;- беременность(I и III триместр), период грудного вскармливания;- младенческийвозраст (до 3-х месяцев с массой тела менее 5 кг);- длявнутривенного ведения — детский возраст до 12 месяцев (масса тела до – 9 кг).С осторожностью – Артериальнаягипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже – 100 мм рт. ст.); снижение объема циркулирующей крови (ОЦК); нестабильностьгемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок);начинающаяся сердечная недостаточность; высокая лихорадка (повышенный рискрезкого снижения АД).Заболевания, прикоторых значительное снижение АД может обладать повышенной опасностью (тяжелаяишемическая болезнь сердца, стеноз артерий головного мозга).Хроническоезлоупотребление алкоголем.Бронхиальнаяастма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом;хроническая крапивница и другие виды атопии (аллергических заболеваний, вразвитии которых значительная роль принадлежит наследственнойпредрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т.п.)(повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).Непереносимостьалкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольныхнапитков в виде зуда, слезотечения и выраженного покраснения лица) (повышенныйриск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).Непереносимостьили повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или кконсервантам (например, к бензоату) (повышенный риск развитияанафилактических/анафилактоидных реакций).Тяжелыенарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи свозможностью замедления скорости выведения метамизола натрия).Беременность (IIтриместр).