Анальгин р-р в/в и в/м введ. 500мг/мл 2мл амп. N10 Армавирская биофабрика

36

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

N02BB02 метамизол натрия

Метамизол натрия является производным пиразолона, неселективноблокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов изарахидоновой кислоты. Обладает обезболивающим, жаропонижающим, атакже некоторым спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры ижелчевыводящих путей) действием. Действие препарата развиваетсячерез 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.При внутривенном введении максимальный эффект развивается через – 20-40 мин.

После внутривенного введения период полувыведения для метамизоланатрия составляет 14 минут. Главный метаболит – 4N-метиламиноантипирин (МАА). Другие метаболиты 4N- аминоантипирин(АА), 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин(ФАА), последние два не обладают фармакологической активностью.Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин и 4N-формиламиноантипирин необладают фармакологической активностью.Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническаязначимость этого явления не известна. При краткосрочном применениикумуляция метаболитов не играет большой роли.Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизолапроникают в грудное молоко.Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА - 48%, ФАА - 18% и – ААА - 14%.После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в мочев виде метаболитов, из них 3±1% - МАА, 6±3% - АА, 26±8% - ААА и – 23±4% - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 гметамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13мл/мин, ААА - 61 ±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующиепериоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3ч, ААА - 9,5±1,5 ч и ФАА - 11,2±1,5 ч.При введении высоких доз метамизола натрия через почки можетвыделяться метаболит - рубазоновая кислота, способная окрашиватьмочу в красный цвет. Метамизол натрия проникает через плаценту.Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 50-60%.Преимущественно выводится почками. Примерно 96% выводится почками ввиде метаболитов. В терапевтических дозах проникает в грудноемолоко.Пожилые – У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов сциррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократномприеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периодыполувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У такихпациентов следует избегать применения высоких доз.Нарушение функции почек – Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скоростьвыведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У такихпациентов следует избегать применения высоких доз.

В/в, в/м. Для взрослых и подростков старше 15 лет разовая доза составляет 2–5мл (в/в или в/м), суточная доза — до 10мл. В/в введение разовой дозы, превышающей 2мл (1 г), возможно только после тщательной постановки показаний. Для детей и грудных младенцев суточную дозу устанавливают с учетом массы тела (грудные младенцы 5–8 кг — 0,1–0,2мл в/м; дети 9–15 кг — 0,2–0,5мл в/в или в/м; дети 16–23 кг — 0,3–0,8мл в/в или в/м; дети 24–30 кг — 0,4–1мл в/в или в/м; 31–45 кг — 0,5–1,5мл в/в или в/м; 46–53 кг — 0,8–1,8мл в/в или в/м. В/в введение препарата следует проводить медленно (по 1мл в течение 1 мин), в положении больного лежа и под контролем АД, ЧСС и дыхания. Инъекционный раствор должен иметь температуру тела. Внутрь, взрослым — по 500–1000мг 4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 1г, суточная — 3г.

Нельзя смешивать в одном шприце с др. лекарственными средствами. Выведение с мочой одного из продуктов биотрансформации может вызывать красное окрашивание мочи (клинического значения не имеет и исчезает после отмены).

Болевой синдром слабой и средней интенсивности (головная и зубная боль, невралгии, боли при радикулите, остеохондрозе, артрите, меналгии), спазмы гладкой мускулатуры (почечная колика, желчная колика, кишечная колика), лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в составе комбинированной терапии).

Беременность – Метамизол натрия проникает через плацентарный барьер. Данные оприменении метамизола натрия во время беременности ограничены. Порезультатам доклинических исследований тератогенное действиеметамизола натрия у крыс и кроликов не обнаружено, в высоких дозахнаблюдалась фетотоксичность. Поскольку адекватных данных оприменении у людей нет, метамизол натрия не должен приниматься впервом триместре беременности, во втором триместре беременностиметамизол натрия может применяться только если ожидаемая польза дляматери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, чтометамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов нельзяисключить возможность преждевременного (внутриутробного) закрытияартериального (Боталлова) протока, а также перинатальныхосложнений, обусловленных нарушением агрегации тромбоцитов у материили новорожденного. Поэтому метамизол натрия противопоказан втретьем триместре беременности.Период лактации – Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтомупри применении препарата, а также в течение 48 ч после приемапоследней дозы необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные эффекты были классифицированы соответственнорекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто(≥10%); часто (≥1%,Нарушения со стороны сердца – Частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергическая стенокардияили аллергический инфаркт миокарда).Нарушения со стороны иммунной системы – Редко: метамизол натрия может вызывать анафилактические илианафилактоидные реакции, которые могут быть тяжелыми и угрожающимижизни; в некоторых случаях анафилактические реакции могут привестик летальному исходу. В случае развитияанафилактических/анафилактоидных реакций необходимо немедленнопрекратить введение препарата, провести мероприятия по оказаниюпациентам неотложной медицинской помощи, провести развернутыйклинический анализ крови.Эти реакции могут возникать даже в случае, если ранее препаратприменялся много раз без каких-либо осложнений.Такие лекарственные реакции могут развиться во время инъекцииметамизола натрия или через несколько часов после его введения,однако обычно они наблюдаются в течение одного часа после введенияпрепарата.Обычно более мягко протекающие анафилактические ианафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов исимптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия,крапивница, отек), одышки или жалоб со стороны желудочно-кишечноготракта.Более легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм сгенерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком(особенно с вовлечением гортани), тяжелым бронхоспазмом,нарушениями ритма сердца, резким снижением артериального давления(которому иногда предшествует повышение артериального давления) иразвитием циркуляторного шока.Очень редко: у пациентов с полным или неполным сочетаниембронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовыхпазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или другихнестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе ванамнезе), реакции непереносимости обычно проявляются в видеприступов бронхиальной астмы.Частота неизвестна: анафилактический шок.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей – Нечасто: кроме проявлений анафилактических/анафилактоидныхреакций на коже и слизистых оболочках, перечисленных выше, нечастоможет возникать фиксированная лекарственная сыпь.Редко: возможно возникновение сыпи.Очень редко: возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона илисиндрома Лайелла (токсического эпидермального некролиза).Нарушения со стороны крови и лимфатической системы – Редко: лейкопения.Очень редко: агранулоцитоз (включая случаи с летальным исходом),тромбоцитопения.Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включаяслучаи с летальным исходом.Эти реакции являются иммунологическими по своей природе. Онимогут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся многораз без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитозаявляются поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки,аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка.Следует учитывать, что если пациент получает антибиотикотерапию, тотипичные проявления агранулоцитоза могут быть минимальновыраженными. Скорость оседания эритроцитов значительноувеличивается, в то время как увеличение лимфоузлов являетсяслабовыраженным или отсутствует.Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышеннаясклонность к кровотечению и возникновение петехий на коже ислизистых оболочках.В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови илимфатической системы необходимо прекратить применение препарата ипровести развернутый клинический анализ крови.Нарушения со стороны сосудов – Нечасто: изолированная артериальная гипотензия.После приема препарата возможно изолированное транзиторноеснижение артериального давления (возможно фармакологическиобусловленное, и не сопровождающееся другими проявлениямианафилактических/анафилактоидных реакций).Редко: снижение артериального давления резко выраженное.При лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижениеартериального давления без других признаков реакциигиперчувствительности.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей – Очень редко: нарушение функции почек.Частота неизвестна: интерстициальный нефрит.В очень редких случаях у пациентов с нарушенной функцией почеквозможно острое ухудшение почечной функции (острая почечнаянедостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией,протеинурией.Общие расстройства – Нечасто: возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствиеприсутствия в моче метаболита - рубазоновой кислоты.

С циклоспорином – Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина всыворотке крови, поэтому при их совместном применении следуетконтролировать концентрации циклоспорина.С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами – Одновременное применение метамизола натрия с другиминенаркотическими анальгезирующими средствами может привести квзаимному усилению токсических эффектов.С трициклическими антидепрессантами, пероральнымиконтрацептивами, аллопуринолом – Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы,аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени иповышают его токсичность.С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторамимикросомальных ферментов печени – Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальныхферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.С седативными средствами и транквилизаторами – Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающеедействие метамизола натрия. При одновременном применении метамизоланатрия и хлорпромазина может развиться тяжелая гипотермия.С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белкамиплазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямыеантикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин)Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральныегипогликемические средства, непрямые антикоагулянты,глюкокортикостероиды и индометацин, усиливает их действие.С миелотоксичными лекарственными средствами – Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявлениегематотоксичности метамизола натрия.С метотрексатом – Добавление метамизола натрия к лечению метотрексатом можетусиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно упациентов пожилого возраста. Поэтому данной комбинации следуетизбегать.С тиамазолом и сарколизином – Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовыхрецепторов ипропранололом – Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололусиливают эффекты метамизола натрия.С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителямии пенициллином – Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители ипенициллин не должны применяться во время лечения метамизоломнатрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидныхреакций).С ацетилсалициловой кислотой – При совместном применении метамизола натрия и ацетилсалициловойкислоты метамизол натрия может уменьшать влияние ацетилсалициловойкислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следуетприменять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкиедозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактикитромбообразования).С бупропионом – Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови,что следует принимать во внимание при одновременном примененииметамизола натрия и бупропиона.Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимостиметамизола натрия нельзя смешивать с другими лекарственнымисредствами в одном шприце.

Симптомы – При передозировке возможно появление следующих симптомов:тошнота, рвота, боль в животе, снижение функции почек/остраяпочечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развитияинтерстициального нефрита), более редкие симптомы со стороныцентральной нервной системы (головокружение, сонливость, шум вушах, бред, нарушения сознания, кома, судороги) и резкое снижениеартериального давления (иногда прогрессирующее до шока), а такженарушение сердечного ритма (тахикардия), гипотермия, одышка, острыйагранулоцитоз, геморрагический синдром, паралич дыхательных мышц.После приема высоких доз выведение через почки нетоксичногометаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашиваниемочи.Лечение: Специфического антидота для метамизола натрия несуществует. Если после приема препарата прошло не более 1-2 часов,то можно вызвать рвоту, провести промывание желудка через зонд;назначить солевые слабительные, активированный уголь. Припередозировке показан форсированный диурез. Главный метаболит (4-N-метиламиноантипирин) может выводиться с помощью гемодиализа,гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы крови. Приразвитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама ибыстродействующих барбитуратов.

Гиперчувствительность к пиразолонам (в т.ч. метамизолизопропиламинофеназону, пропифеназону и феназонсодержащим средствам, фенилбутазону). Острая печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы.