Амоксиван пор. д/р-ра в/в введ. 1000+200мг фл. Elfa Laboratories

Белый или почти белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический гигроскопичный порошок.

J01CR02 амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов

Амоксициллин - это полусинтетический аминопенициллин, относящийся к группе бета- лактамных антибиотиков, обладающий широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием микробных ферментов (бета-лактамаз) и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты. Клавулановая кислота - это бета-лактам, структурно родственный пенициллинам, который обладает способностью инактивировать бета-лактамазы. Присутствие клавулановой кислоты защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и эффективно расширяет спектр активности амоксициллина, который включает многие бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Амоксициллин + клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы: Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes . Грамотрицательные аэробы : Enterobacter spp., Escherichia coli. Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Амоксициллин+ клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы: Грамположительные аэробы: Bacillis anthracis , Corynebacterium spp ., Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium , Listeria monocytogenes , Nocardia asteroids , коагулазо- негативные стафилококки, Staphylococcus epidermidis , Streptococcus agalactiae , Streptococcus spp . группы viridans . Грамположительные анаэробы: Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp . Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis , Brucella spp ., Gardnerella vaginalis , Helicobacter pylori , Legionella spp ., Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Pasteurella multocida , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Salmonella spp ., Shigella spp ., Vibrio cholerae , Yersinia enterocolitica . Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp . (в т. ч. Bacteroides fragilis ) виды рода Fusobacterium spp . Прочие : Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют на фармакокинетику друг друга. Максимальная концентрация в плазме после болюсной инъекции амоксициллина + клавулановой кислоты (1000 мг + 200 мг) составляет 105 мг/л для амоксициллина и 28 мг/л для клавулановой кислоты. Период полувыведения амоксициллина 1000 мг составляет 0,9 часов, клавулановой кислоты 200 мг - 0,9 часов. После внутривенного введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в брюшной полости, жировой и мышечной тканях и интерстициальной жидкости, в коже, легких и плевральной жидкости, в желчном пузыре, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях выводятся в грудное молоко. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы на 13-20%. Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводятся почками в неизмененном виде в первые 6 ч после одной болюсной инъекции 1000 мг/200 мг. Амоксициллин в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы амоксициллина, выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также с выдыхаемым воздухом.

Препарат применяется внутривенно (в/в).Режим дозирования зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от тяжести инфекции.Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Максимальная продолжительность терапии может составлять 14 дней, после чего следует оценить ее эффективность и переносимость.Дозы приведены в расчет на содержание амоксициллина/клавулановой кислоты.Взрослые и дети старше 12 лети массой тела более 40 кг – Инфекции легкой и средней степени тяжести: 1000 мг/200 мг каждые 8 ч.Тяжелые инфекции: 1000 мг/200 мг каждые 4-6 ч.Профилактика в хирургии – Вмешательства, длящиеся менее 1 ч: 1000 мг/200 мг во время вводного наркоза Вмешательства, длящиеся более 1 ч: 1000мг/200 мг во время вводного наркоза и далее до 4 доз 1000 мг/200 мг в течение 24 ч.Пациенты с нарушением функции почек – Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.Клиренс креатинина >30 мл/мин – Коррекция дозы не требуется – Клиренс креатинина 10-30 мл/мин – Вначале 1000 мг/200 мг и далее 500 мг/100 мг 2 раза в сутки – Клиренс креатинина < 10 мл/мин – Вначале 1000 мг/200 мг и далее 500 мг/100 мг каждые 24 часа – Пациенты, находящиеся на гемодиализе – Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.Вначале вводят дозу 1000 мг/200 мг, далее 500 мг/100 мг каждые 24 ч и дополнительно 500 мг/100 мг в конце сеанса гемодиализа (для компенсаций снижений уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме).Пациенты с нарушением функции печени – Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.Дети – Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг (25 мг/5 мг)/кг каждые 12 ч.Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг (25 мг/5 мг)/кг каждые 8 ч.У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 минут.От 3 месяцев до 12 лет(25 мг/5 мг)/кг каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции.Дети с нарушением функции почек – Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.Клиренс креатинина >30 мл/мин – Коррекция дозы не требуется – Клиренс креатинина 10-30 мл/мин(25 мг/5 мг)/кг 2 раза в сутки.Клиренс креатинина < 10 мл/мин(25 мг/5 мг)/кг каждые 24 ч.Дети, находящиеся на гемодиализе – Коррекция дозы основана на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина. (25 мг/5 мг)/кг каждые 24 ч и дополнительно (12,5 мг/2,5) мг/кг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке) и далее (25 мг/5 мг)/кг в сутки.Дети с нарушением функции печени – Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.Способ применения – Болюсное введение – Порошок разводят водой для инъекций.Соотношение препарат/растворитель – Флакон – Растворитель (мл)1000 мг/200 мг – 20Препарат можно вводить в виде медленной внутривенной инъекции длительностью 3-4 мин непосредственно в вену или же через катетер – Полученный раствор необходимо ввести в течение 20 мин после разведения.Инфузионное введение:Препарат вводят внутривенно капельно в течение 30-40 мин, предварительно растворив порошок в объеме воды для инъекций, указанном в таблице выше, полученный раствор добавляют к 100 мл растворителя: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор натрия лактата для внутривенного введения, раствор Рингера, раствор Рингера лактат по Хартману.

При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). Перед началом лечения препаратом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При необходимости парентерального введения больших доз препарата пациентам, находящимся на диете с низким содержанием соли, следует учитывать наличие натрия в препарате. Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса. Необходимо воздерживаться от применения препарата в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с таким заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, затрудняющую диагностику. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, с периодическим контролем функции печени. У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата следует снижать соответственно степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы»). При появление тяжелой и стойкой диареи необходимо помнить о возможности развития псевдомембранозного колита. этом случае препарат отменяют и назначают необходимое лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, в этих случаях противопоказано. У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при арентеральном введении комбинации амоксициллина+клавулановой кислоты. При введении больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. При лечении препаратом возможно развитие суперинфекции (обычно вызванной бактериями рода Pseudomonas или грибами рода Candida ). В этом случае следует прекратить терапию препаратом и/или назначить соответствующее лечение. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: Инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония); Инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, рецидивирующий тонзиллит) Инфекции мочевыводящих путей (в т. ч. цистит, уретрит, пиелонефрит); Инфекции органов малого таза (в т. ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит, послеродовый сепсис); Инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция, рожа, импетиго, абсцессы); Инфекции костей и суставов (в т. ч. хронический остеомиелит); Инфекции, передающиеся половым путем (гонорея); Другие инфекционные заболевания: септицемия, перитонит, интраабдоминальный сепсис, послеоперационные инфекции. Профилактика послеоперационных инфекций, при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, органах малого таза, голове и шее, сердце. почках, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов.

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, диспепсические расстройства, колит (в т. ч. числе псевдомембранозный и геморрагический). Со стороны печени и желчевыводящих путей: умеренное повышение аспартатаминотрансферазы ( ACT ) и аланинаминотрансферазы ( A Л T ), гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и/или уровня билирубина. Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при введении высоких доз препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность. Со стороны кроветворной и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения, эозинофилия, тромбоцитоз, анемия. Суперинфекция: кандидоз кожи и слизистых оболочек. Местные реакции: флебит в месте в/в введения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Бактерицидные антибиотики (в т. ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном применении непрямых антикоагулянтов необходимо следить за показателем свертываемости крови как во время лечения, так и при отмене препарата. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств (о чем необходимо предупредить пациенток, использующих в качестве метода контрацепции пероральные гормональные контрацептивные средства), в| процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность метотрексата. Пробенецид уменьшает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. Применение препарата приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидазный метод определении концентрации глюкозы в моче. Фармацевтическая несовместимость Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце и во флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность. Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными препаратами.

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения водно-электролитного баланса. Кристаллурия, возникшая вследствие приема амоксициллин- содержащих препаратов, в некоторых случаях приводила к почечной недостаточности. Лечение: симптоматическое. Амоксициллин и клавулановая кислота выводятся из крови с помощью гемодиализа. При наличии в моче высоких концентраций амоксициллина он может при комнатной температуре выпадать в осадок в мочевых катетерах. Необходимо регулярно проверять проходимость таких катетеров.

повышенная чувствительность к амоксициллину и клавулановой кислоте; повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета- лактамным антибиотикам; инфекционный мононуклеоз; эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.С осторожностью – Печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).