Амоксиклав пор. д/сусп. д/приема вн. 400мг+57мг/5мл 35г с доз. пипеткой фл. Lek d.d.

Амоксиклав® Таблетки 250+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне. Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 875+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне. Вид на изломе: масса желтоватого цвета. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия - от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия. Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета. Амоксиклав® Квиктаб Таблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

36

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C

J01CR02 амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов

Механизмдействия – Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностьюпротив многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то жевремя, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектрактивности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которыепродуцируют этот фермент.Клавулановаякислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам,обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженныху микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановаякислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидныхбета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и неэффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые неингибируются клавулановой кислотой.Присутствиеклавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектрамоксициллина.Ниже приведенаактивность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.Грамположительныеаэробы:Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2,другие бета-гемолитические стептококки – 1,2, Staphylococcus aureus(чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus(чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки(чувствительные к метициллину).Грамотрицательныеаэробы:Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori,Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurellamultocida, Vibrio cholerae.Прочие:Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.Грамположительные анаэробы: виды родаClostridium, Peptococcus niger, Peptostrepiococcus magnus, Peptostreptococcusmicros, виды родаPeptostreptococcus.Грамотрицательные анаэробы:Bacteroides fragilis, виды родаBacteroides, виды родаCapnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды родаFusobacterium, виды родаPorphyromonas, виды родаPrevotella.Бактерии, длякоторых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина склавулановой кислотой.Грамотрицательныеаэробы:Escherichia coli1, Klebsiellaoxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.Грамположительныеаэробы:виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium.Бактерии,обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановойкислотой.Грамотрицательныеаэробы:виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei,Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды родаPseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersiniaenterocolitica.Прочие: Chlamydiapneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, видырода Mycoplasma.1 для данныхбактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановойкислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.2 штаммы этихвидов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапииамоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинацииамоксициллина с клавулановой кислотой.

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.Связывание с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Внутрь.Режимдозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массытела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции.Суточная дозасуспензий 125 мг + 31,25 мг/5 мл и 250 мг + 62,5 мг/5 мл (для облегченияправильного дозирования в каждую упаковку суспензий 125 мг + 31,25 мг/5 мл и – 250 мг + 62,5 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка,градуированная на 5 мл со шкалой деления 0,1 мл или дозировочная ложкавместимостью 5 мл, с кольцевыми отметками в полости на 2,5 мл и 5 мл).Новорожденные идети до 3-х месяцев:30 мг/кг (поамоксициллину) в сутки, разделенные на 2 приема (каждые 12 ч).Дозированиепрепарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой: расчет разовыхдоз для лечения инфекций у новорожденных и детей до 3 месяцев: Масса тела (кг) 2,0 2,2 2,4 2,6 2,8 3,0 3,2 3,4 3,6 3,8 4,0 4,2 4,4 4,6 4,8 156,25 сусп, мл (2 раза в день) 1,2 1,3 1,4 1,6 1,7 1,8 1,9 2,0 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 2,8 2,9 312,5 сусп, мл (2 раза в день) 0,6 0,7 0,7 0,8 0,8 0,9 1,0 1,0 1,1 1,1 1,2 1,3 1,3 1,4 1,4 Дети старше 3-хмесяцев:От 20 мг/кг приинфекциях легкой и средней тяжести течения до 40 мг/кг при тяжелом теченииинфекции и инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (поамоксициллину) в сутки, разделенные на 3 приема (каждые 8 ч).Дозированиепрепарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой: расчет разовыхдоз для лечения легких и среднетяжелых инфекций у детей старше 3 месяцев (израсчета 20 мг/кг массы тела в сутки (по амоксициллину): Легкие и среднетяжелые инфекции Масса тела, кг 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 156,25 сусп, мл (3 раза в день) 1,3 1,6 1,9 2,1 2,4 2,7 2,9 3,2 3,5 3,7 4,0 4,3 4,5 4,8 5,1 5,3 5,6 5,9 312,5 сусп, мл 3 раза в день) 0,7 0,8 0,9 1,1 1,2 1,3 1,5 1,6 1,7 1,9 2,0 2,1 2,3 2,4 2,5 2,7 2,8 2,9 Масса тела, кг 23 24 25 26 27 28 <td width=3

Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Инфекционно-воспалительныезаболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину + клавулановаякислота микроорганизмами:- Инфекцииверхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый ихронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);- Инфекциинижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией,хронический бронхит, пневмония);- Инфекциимочевыводящих путей (например, цистит, уретрит, пиелонефрит);- Инфекциив гинекологии;- Инфекциикожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;- Инфекциикостной и соединительной тканей;- Инфекциижелчных путей (холецистит, холангит);- Одонтогенныеинфекции.

Исследования наживотных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и еговоздействии на эмбриональное развитие плода.В одномисследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек былоустановлено, что профилактическая терапия амоксициллином/клавулановой кислотойможет быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита уноворожденных.При беременностии в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемаяпольза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.Амоксициллин иклавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко,поэтому прием препарата в период грудного вскармливания должен быть продолжентолько при наличии четких показаний.У младенцев,получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи,кандидоза слизистых оболочек полости рта. В подобных случаях грудноевскармливание следует прекратить.

По данным – Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакцииклассифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: оченьчасто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100),редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна(частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихсяданных).Инфекционные ипаразитарные заболевания – Часто: кандидоз кожии слизистых оболочек;Частота неизвестна: рострезистентности микроорганизмов.Нарушения состороны крови и лимфатической системы – Редко: обратимаялейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения;Частотанеизвестна:эозинофилия, тромбоцитоз, обратимый агранулоцитоз, увеличение времени кровотеченияи увеличение протромбинового времени, анемия (в том числе обратимаягемолитическая анемия).Нарушения состороны иммунной системы – Частотанеизвестна:ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит,синдром, сходный с сывороточной болезнью.Нарушения состороны нервной системы – Нечасто: головокружение,головная боль;Частотанеизвестна:бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимаягиперактивность, судороги; судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениямифункции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата, асептическийменингит.Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта – Часто: потеряаппетита, тошнота, рвота, диарея;Тошнота болеечасто наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если после начала приемапрепарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут бытьустранены, если принимать Амоксиклав® в начале приема пищи.Нечасто: нарушениепищеварения;Очень редко: гастрит,стоматит;Частотанеизвестна:антибиотикоассоциированный колит, индуцированный приемом антибиотиков (включаяпсевдомембранозный и геморрагический колит), черный «волосатый» язык.У детей оченьредко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход заполостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали.Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей – Нечасто: повышениеактивности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы(ACT); (данноеявление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамнымиантибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна);Частотанеизвестна:гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы иувеличение концентрации билирубина в плазме крови.Нарушения состороны кожи и подкожных тканей – Нечасто: кожная сыпь,зуд, крапивница;Редко: многоформнаяэкссудативная эритема;Частотанеизвестна:синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезныйэксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез,лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей – Частотанеизвестна:кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектах вследствие передозировки препарата Амоксиклав® нет. Симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в области живота, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая, в некоторых случаях, приводила к развитию почечной недостаточности. Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата. При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение — симптоматическое. При передозировке препарата рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь). Амоксициллин/клавулановая кислота выводятся при помощи гемодиализа.

- Повышеннаячувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим пенициллинам илидругим вспомогательным веществам препарата;- Тяжелыереакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе кдругим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспорин, карбапенем илимонобактам);- Холестатическаяжелтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применениемамоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.С осторожностью – Припсевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта,печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек, беременности, впериод лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.