Амловас табл. 5мг стрип N30 Unique Pharmaceutical Laboratories

1 таблетка содержит амлодипина 5 или 10 ;мг, в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2, 3 или 10 упаковок.

36

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C

C08CA01 амлодипин

Производноедигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказываетгипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальциевыеканалы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большейстепени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальноедействие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий иартериол:- пристенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферическиеартериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшаетпостнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;- расширяякоронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонахмиокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно привазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч.вызванной курением).У пациентов состабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность кфизической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической»депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потреблениянитроглицерина и других нитратов.Оказываетдлительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действиеобусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Приартериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижениеартериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и«стоя»).Ортостатическаягипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин невызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левогожелудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Неоказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызываетрефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегациютромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабымнатрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличиваетвыраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятноговлияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и можетприменяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом иподагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.У пациентов сзаболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз споражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонныхартерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарнуюангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипинапредупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижаетлетальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарногошунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильнойстенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН);снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарногокровотока.Не повышаетпоказатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с – ХСН (IІІ–IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапиидигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятностьвозникновения отека легких.

После приемавнутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняяабсолютная биодоступность составляет 64%,максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–9 часов. Равновеснаяконцентрация достигается после 7 дней терапии. Прием пищи не влияет наабсорбцию препарата. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела,что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, аотносительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови(95%), связывается сбелками плазмы крови.Амлодипинподвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованиемнеактивных метаболитов, имеет эффект «первичного прохождения» через печень.Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.Послеоднократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от – 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляетприблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почкамипреимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20–25% черезкишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).У пожилыхпациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клиническогозначения.У пациентов спеченочной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и придлительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния накинетику амлодипина.Препаратпроникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Внутрь.Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг – 1 раз в сутки, запивая необходимым количеством воды. При артериальнойгипертензии поддерживающая доза может быть 2,5–5 мг/сут. При необходимости дозаможет быть увеличена до максимальной — 10 мг однократно в сутки. Пристенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг/сут,однократно. Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут,Не требуетсяизменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками,бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).Не требуетсяизменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.У пациентов снарушением функции почек: рекомендуется применять в обычных дозах, однаконеобходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.В отношениипациентов с нарушением функции печени: несмотря на то, что Т1/2амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функциипечени, коррекции дозы обычно не требуется.Не требуетсякоррекции дозы у пожилых пациентов. Рекомендуется применять в среднейтерапевтической дозе.

При применениипрепарата Амловас® у пациентов с ХСН III и IV функционального классапо классификации NYHA возможно развитие отека легких. При остром инфарктемиокарда препарат Амловас® назначают после стабилизации показателейгемодинамики. Пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости приемапрепарата Амловас® должны находиться под наблюдением врача. Упациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижатьсяклиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо тщательноенаблюдение за пациентами данной категории.Пациентам смалой массой тела или невысокого роста, пожилым пациентам, пациентам снарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипинназначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.В период лечениянеобходимо контролировать массу тела, потребление натрия и соблюдатьсоответствующую диету. Необходимо наблюдаться у стоматолога (для предотвращенияболезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет наплазменные концентрации калия, глюкозы, общего холестерина, липопротеиновнизкой плотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.Следует избегатьрезкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии.Таблетки амлодипинане рекомендуются при гипертоническом кризе. Женщины детородного возраста впериод лечения должны использовать надежные методы контрацепции.Влияние наспособность управлять транспортными средствами, механизмами – В период леченияследует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами изанятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

- артериальнаягипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивнымисредствами: диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента);- стенокардиянапряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) — вмонотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственнымисредствами.

Вэкспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действиепрепарата не установлены, но применение при беременности возможно только в томслучае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудныммолоком. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина,экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначенияпрепарата Амловас® в период лактации следует решить вопрос опрекращении грудного вскармливания.

Частота побочныхреакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему(классификация Всемирной организации здравоохранения):очень часто — более 1/10, часто — от более 1/100 до менее 1/10, нечасто — от более 1/1000 доменее 1/100, редко — от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко — от менее – 1/10000, включая отдельные сообщения, неизвестно — невозможно оценить частотуна основании имеющихся данных.Со сторонысердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения,периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит,ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушенияритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляциюпредсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.Со стороныопорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судорогимышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.Со сторонынервной системы:часто — головные боли, головокружение, повышенная утомляемость,сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия,парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильностьнастроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога,звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенноепотоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.Со стороныпищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистойоболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышениеаппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленныехолестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз,гепатит.Со стороныорганов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура,лейкопения, тромбоцитопения.Со стороныдыхательной системы:нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.Со стороныорганов чувств:нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит,боль в глазах, нарушения зрения.Со сторонымочеполовой системы:нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание,никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия,полиурия.Со стороныкожных покровов:редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодныйпот, нарушение пигментации кожи.Метаболическиенарушения:очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массытела.Аллергическиереакции:нечасто — кожный зуд, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная,макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко — ангионевротическийотек, мультиформная эритема.Лабораторныепоказатели:очень редко — гипергликемия.Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

Амлодипин можетбезопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазиднымидиуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами – АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать сдругими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированногоили короткого действия, бета-адреноблокаторами.В отличие отдругих БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (ІІІ поколение БМКК)не было обнаружено при совместном применении с нестероиднымипротивовоспалительными препаратами(НПВП), в том числе и с индометацином.Возможноусиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместномприменении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторамии нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместномприменении с альфа – 1-адреноблокаторами, нейролептиками.Хотя приизучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали,тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательногоинотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QТ (например,амиодарон и хинидин).Амлодипин можеттакже безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическимисредствами для приема внутрь.Однократныйприем 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказываетвлияния на параметры фармакокинетики амлодипина.Повторноеприменение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождаетсязначительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.Симвастатин:одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина вдозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следуетограничить дозу симвастатина до 20 мг.Этанол (напитки,содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе – 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.Противовирусныесредства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе иамлодипина.Нейролептики иизофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.Препаратыкальция могут уменьшить эффект БМКК.При совместномприменении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно,усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия,тремор, шум в ушах).Исследованияодновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев ивсех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, непроводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином упациентов после трансплантации почки показывают, что применение даннойкомбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальнуюконцентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во вниманиеэти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентовпри одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние наконцентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.Не оказываетсущественного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).Циметидин невлияет на фармакокинетику амлодипина.В исследованиях invitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина,фенитоина, варфарина и индометацина.Грейпфрутовыйсок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мгамлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетикиамлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок иамлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента СYР3А4 возможноповышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усилениегипотензивного эффекта.Алюминий- илимагнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенноговлияния на фармакокинетику амлодипина.Ингибиторыизофермента СYР3А4: приодновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мгу пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией, отмечается повышениесистемной экспозиции амлодипина на 57%.Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от – 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина(увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%). Несмотря на то, чтоклиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярковыражены у пожилых пациентов.Мощныеингибиторы изофермента СYР3А4 (например, кетоконазол,итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазмекрови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применятьамлодипин и ингибиторы изофермента СYР3А4.Кларитромицин:ингибитор изофермента СYР3А4. У пациентов, принимающиходновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериальногодавления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться подтщательным медицинским наблюдением.Индукторыизофермента СYР3А4: данных овлиянии индукторов изофермента СYР3А4 на фармакокинетику амлодипина нет.Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременномприменении амлодипина и индукторов изофермента СYР3А4.Такролимус: приодновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрациитакролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса приодновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрациютакролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случаенеобходимости.

Симптомы – Выраженноеснижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии ичрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкойартериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).Лечение – Промываниежелудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч послепередозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контрольпоказателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей,контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонусасосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствиипротивопоказаний к их применению), для устранения последствий блокадыкальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализнеэффективен.

- повышеннаячувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, повышеннаячувствительность к другим компонентам препарата;- тяжелаяартериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), обструкциявыносящего тракта левого желудочка, клинически значимый стеноз аорты;- шок(включая кардиогенный шок);- беременностьи период грудного вскармливания;- возрастдо 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью – Нарушениефункции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия,тахикардия), хроническая сердечная недостаточность не ишемической этиологии(ІІІ–IV функционального класса по классификации NYHA), нестабильная стенокардия(за исключением стенокардии Принцметала), легкая или умеренная степеньартериальной гипотензии, при одновременном применении с ингибиторами илииндукторами изофермента СYР3А4, аортальный стеноз, митральныйстеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда(и в течение 1 месяца после него), нарушение функции почек, у пациентовпожилого возраста.