Амитриптилин р-р в/в и в/м введ. 10мг/мл 2мл амп. N10 Московский эндокринный завод

1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида 0,025 ;г, а также вспомогательные вещества (сахар молочный, крахмал кукурузный, МКЦ, аэросил, желатин медицинский, кальция стеарат); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок. 1 ;мл раствора для инъекций ; - ; 10 ;мг, а также вспомогательные вещества (глюкоза, натрия хлорид, раствор кислоты хлористоводородной, бензэтония хлорид, вода для инъекций); в ампулах по 2 ;мл, в поддоне 5 шт., в картонной пачке 2 поддона или в ампулах по 2 ;мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт., в коробке 100 упаковок.

36

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

N06AA09 амитриптилин

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед после начала применения.

Абсорбция - высокая. Биодоступность при различных путях введения составляет 30-62%. Время достижения Сmax после приема внутрь - 2-7,7 ч. Объем распределения - 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина - 50-150 нг/мл. Сmax в плазме крови - 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (в т.ч. нортриптилин). Создает в тканях концентрации, превышающие плазменные. Связь с белками плазмы - 92-96%. Метаболизируется в печени (деметилирование, гидроксилирование) с образованием активных - нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин и неактивных метаболитов. Т1/2 из плазмы крови - 10-28 ч для амитриптилина и 16-80 ч для нортриптилина. Выводится почками (80%), частично с желчью. Полное выведение - в течение 7-14 дней. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Внутрь (во время или после еды), в/м, в/в. Начальная доза при приеме внутрь - 0,05-0,075 г/сут в 2-3 приема, затем дозу постепенно увеличивают на 0,025-0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная доза - 0,15-0,2 г (основную часть назначают на ночь).При тяжелой депрессии, резистентной к терапии, дозу увеличивают до 0,3 г/сут и более до максимально переносимой (для амбулаторных больных максимальная доза - 0,15 г/сут). В этом случае лечение целесообразно начинать с в/м или в/в (медленного) введения в дозе 10-30 мг до 4 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу; через 1-2 нед переходят на прием препарата внутрь. Через 2-4 нед дозу постепенно и медленно уменьшают, в случае появления признаков депрессии при снижении дозы необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 нед, то дальнейшая терапия нецелесообразна.Пожилым больным в амбулаторной практике - 0,025-0,05-0,1 (максимально) г/сут в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.Для профилактики мигрени и при хронической боли неврогенного характера (в т.ч. длительной головной боли) - от 0,0125-0,025 до 0,1 г/сут.При энурезе детям старше 6 лет - 0,0125-0,025 г перед сном (не более 0,0025 г/кг).

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами – В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Таблетки.Депрессии любой этиологии (особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения, фобические расстройства, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), психогенная анорексия, булимический невроз, хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.Раствор для инъекций.Депрессии тяжелой степени (особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях).

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Холинолитические эффекты: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела (обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз).Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезия, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ; редко - экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменения картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - холестатическая желтуха, диарея.Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ, редко - гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.Прочие: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при длительном применении), потливость, синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами - производными кумарина или индандиона - возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Усиливает действие противопаркинсонических средств. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) - снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.Несовместим с ингибиторами МАО (возможен летальный исход).

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.Лечение: прекращение терапии, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса, мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Гиперчувствительность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый и восстановительный период инфаркта миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, выраженная артериальная гипертензия, острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью, возраст до 6 лет.С осторожностью следует применять у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе, эпилепсии, при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении.