Показания
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Способ применения
При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 1 мг/сут, через 1 мес при отсутствии ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема. Лечение длительное.
Особые указания
Пациентам после перенесенного инсульта и инфаркта миокарда в период лечения требуется периодическое медицинское обследование.Рилменидин не следует применять при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).Не рекомендуется применение рилменидина в сочетании с ингибиторами МАО.В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.Использование в педиатрии – Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами – Согласно клиническим исследованиям рилменидин в терапевтических дозах (1-2 мг/сут) не влияет на способность к концентрации внимания. В случае превышения терапевтической дозы или при применении в комбинации с лекарственными средствами, которые могут снизить способность к концентрации внимания возможно появление сонливости. Это следует учитывать при применении рилменидина у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ввиду отсутствия клинических данных, прием препарата АЛЬБАРЕЛ® противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов.Поскольку рилменидин выделяется в грудное молоко, его не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы жара.Со стороны ЦНС: бессонница, сонливость, слабость при физических нагрузках; в единичных случаях - тревога, депрессия, судороги.Со стороны пищеварительной системы: боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.Дерматологические реакции: кожная сыпь, отеки; в единичных случаях - зуд.Прочие: в единичных случаях - расстройства половой функции.
Взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными средствами усиливается антигипертензивное действие рилменидина.При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами антигипертензивное действие рилменидина уменьшается.При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление сонливости.
Передозировка
Симптомы: наиболее типичными симптомами являются выраженное снижение АД и нарушение способности концентрации внимания.Лечение: проведение симптоматической терапии. Кроме промывания желудка, при выраженном снижении АД в состав рекомендуемого лечения входит применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата; депрессия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); одновременное применение с сультопридом.С осторожностью:Одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.
Код ATX
C02AC06 рилменидин
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I1-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). Cmax (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг рилменидина, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы - менее 10%. Vd - 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося активного вещества (метаболиты фармакологически не активны). Выводится в основном почками - 65% в неизменном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T1/2 - около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. Css устанавливается через 3 дня. У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) T1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью - до 12 ч, у больных хронической почечной недостаточностью (КК 15 мл/мин) - до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.