Описание
Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.
Состав
1 капсула содержит: Активное вещество: Лоперамида гидрохлорид – 2 мг; Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат – 135,4 мг, крахмал картофельный – 15,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 3,2 мг, кальция стеарат – 1,6 мг; Состав желатиновой капсулы: корпус: желатин – 17,311 мг, титана диоксид Е171 – 0,353 мг; крышечка: желатин – 29,422 мг, титана диоксид Е171 – 0,303 мг, краситель железа оксид желтый Е172 – 0,520 мг, индигокармин Е132 – 0,091 мг.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Информация о регистрации
ЛС-001166
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Способ применения
Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Особые указания
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.Аллергические реакции: кожная сыпь.
Взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.
Противопоказания
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.
Фармакологическое действие
Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.Метаболизируется в печени.T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.