Что выбрать: гель, крем, мазь, пластырь, свечку, таблетку НПВП?

Он вспомнил о лекарстве, приподнялся, принял его, лег на спину, прислушиваясь к тому, как благотворно действует лекарство и как оно уничтожает боль.

Толстой Л. Н., Смерть Ивана Ильича, 1886

Болит колено, ноет, щемит, по ровной местности еще как-то получается ходить, а лестнице вверх или вниз совсем нестерпимо… А тут  в спину вступило, не разогнусь. Надо к врачу записаться, но ведь не дойду. Спрошу в аптеке, что принять, чтобы до поликлиники дойти. Предлагают и мазь, и гель, и таблетки, и пластырь. Как выбрать, что поможет быстрее?  Давайте разбираться!

Про обезболивающие препараты и механизм их действия мы подробно рассказали в предыдущей статье здесь. Мы поняли, что если возникла острая боль  - головная, зубная, в коленке,  при нагрузке, и ее надо быстро снять, то лучше выбрать препараты с парацетамолом в составе. Если боль хроническая и связана с воспалительным процессом – при инфекциях, при артрите, после операции, то рекомендуется применять средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов – НПВП.

При длительных хронических болях, сочетающихся с воспалительным процессом, обычно выбор за НПВП, и их сегодня  производят не только в уколах или таблетках, но и в мазях, кремах, гелях или пластырях. Чаще применяют таблетки или порошки, они быстро растворяются, всасываются и обезболивают. Но эти формы обладают побочными эффектами, мы про них рассказывали здесь. Поэтому научный поиск обратился к  кремам, мазям, пластырям с этими препаратами, которые призваны обезболить строго в месте воспаления, при этом не попадать в общий кровоток. Тем самым полагали, что  можно избежать осложнений. Такой подход называется трансдермальная терапия – то есть через кожу, и реклама активно пропагандирует быстрый эффект и настаивает на безопасности по сравнению с таблетками или уколами.

Так ли это? Внимательно изучим инструкцию к этим препаратам. Нас интересует, проникает ли действующее вещество через кожу, как быстро проникает, какая доза попадает в область боли и безопасно ли оно.

Но сначала определимся, что такое гель, крем, мазь, паста, и что выбрать. Напоминаю – сегодня мы говорим только про формы НПВП, разогревающие и прочие средства не обсуждаем!

Гели, кремы и мази

Все они содержат лекарство – НПВП (диклофенак, ибупрофен или кетопрофен) и основу, в которой растворено это средство. Отличаются они составом этой основы.

Крем – это лекарственная форма, основу которой составляют масло и вода. Кремообразные вещества легко впитываются, однако не способны проникать глубоко в ткани, но ими удобно пользоваться – они не пачкают одежду.

Гель не содержит жиров и масел, его кислотно-щелочные показатели близки к показателям кожи. Он легко распределяется по коже, быстро впитывается, не забивает поры. Иногда после его высыхания остается воздухонепроницаемая пленка (например, Диклофенак).

Мазь – это лекарственная форма на основе жиров. Она всасывается медленнее, чем гели и кремы, зато и действует дольше, проникает глубоко в ткани. Смазанные участки можно прикрывать повязками. Остатки жировой основы обычно приходится удалять вручную, поэтому под одежду наносить мази нужно осторожно.

Самые плотные мази называются пастами. В них содержится до 20% порошкообразных веществ.

Гель и крем впитываются гораздо быстрее, чем мазь. Поэтому в ситуации, когда нужно срочно обезболить, например, сустав, они действуют быстрее. Если же нужно обеспечить более длительное обезболивающее действие, снять воспаление, предпочтительнее мазь. Мазью лечат воспаления, которые долго не проходят или уже стали хроническими.

Крем и гель хорошо впитываются в жирную кожу, мазь тут будет работать хуже. Мази хорошо действуют на сухую, склонную к шелушению кожу, также они предпочтительнее, когда действующее вещество должно проникать в глубокие слои тканей.

Обсудим, отличаются ли дозы препаратов, поступающие через кожу и в таблетках.

Анализ инструкций к разным кремам, гелям и мазям с НПВП показал, что у них всех через кожу проходит всего до 5% от общего количества препарата. Практически все производители  для получения эффекта рекомендуют выжимать полоску от 3 до 5  см длиной.

Посчитаем, какую дозу лекарства вы получите при этом.

Пример: гель с кетопрофеном  5%. В инструкции указано, что полоска геля  длиной  5 см содержит  100 мг кетопрофена. Вспоминаем, что  усвоится (пройдет через кожу)  из полоски всего 5%. Таким образом, в организм всосется  и попадет в сустав 2 мг кетопрофена за одно намазывание. Если гель или мазь 2,5%, то в полоске будет 2,5 мг, а  в сустав через кожу попадет 5% от 2,5 – всего 1 мг кетопрофена.

Но минимальная доза в таблетках 50 мг,  а максимально рекомендуемая в сутки 200 мг кетопрофена, - скажете вы, - это же в десятки раз больше! Значит, таблетка сильнее? Но эффект обезболивания есть и у крема, и вполне ощутимый! Он тоже снимает боль и воспаление. Как же так?

Когда вы принимаете таблетку со 100 мг кетопрофена, препарат довольно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и поступает в общий кровоток. Как известно, у нас примерно 5 литров крови, то есть эти 100 мг растворяются в 5 литрах крови, а оттуда разносятся по всему организму и поступают в сустав.  До сустава доходит очень мало препарата (максимум 100мг/ 5000 мл крови= 0,02 мг в 1 мл крови). Также,  уже при первом прохождении через печень, часть препарата сразу будет утилизирована и выведена из организма, и так с каждым циклом прохода через печень. Когда мы  пользуемся кремом или мазью, через кожу  проникает всего 5 мг, не быстро, а постепенно. Часть также поступает в общий кровоток, но немало попадает напрямую в ткани сустава. В результате в суставе  концентрация нашего препарата достаточно большая, и наступает обезболивающий и противовоспалительный его эффект.

Многие исследования доказали, что гели, кремы и мази помогают, и отказываться от них не нужно!

Но что следует понимать:

• Всасывание через кожу  гораздо более медленный процесс, поэтому  эффект наступает позднее, чем от таблетки или укола. Нередко люди они ждут быстрого обезболивания, а если его нет, то считают, что препарат не помогает. Это не так, мази и кремы (гели) обязательно помогут, но попозже!
• Обезболивающие мази на основе НПВП действуют на очаги боли, расположенные сразу под кожей. Если говорить о суставах — то это колени, локти и мелкие суставы кистей. До тазобедренного сустава местная форма, скорее всего, «не достанет»2. Также  бесполезно втирать лекарство в области развитых мышц или жировой клетчатки, например на спине: вы не получите эффекта – препарат просто не дойдет до зоны воспаления. Не нужно  мазать эти места и ждать облегчения!
• У этих форм НПВП есть преимущества: крайне малая доза всасываемого вещества  позволяет  уменьшить побочные неблагоприятные эффекты: повреждения желудка, кровотечения. То есть они гораздо более безопасны, чем в таблетках или уколах.  Однако, это не значит, что побочек не будет совсем – длительный прием даже таких форм может приводить к побочным действиям, отрицательный эффект накапливается и может проявить себя. Это нужно учитывать!
• Кремы, гели, мази  желательно некоторое время втирать, а не просто нанести! В ходе исследований было выяснено, что 45‑секундное втирание геля диклофенака в пять раз увеличивало чрескожное поступление препарата по сравнению с простым нанесением на кожу! Плюс к этому, при втирании улучшается кровоток в зоне больного сустава, улучшается его питание, и это само по себе  лечит воспаление.

Обезболивающие пластыри

Трансдермальный (через кожу!) обезболивающий пластырь - это лекарственный пластырь, используемый для облегчения боли. Существуют разные виды обезболивающих пластырей – с НПВП, с опиоидами – сильными анальгетиками (обычно их применяют  в онкологии). Есть пластыри,  не содержащие обезболивающие вещества, при этом они тоже применяются при болях, это пластыри со жгучими раздражающими или согревающими компонентами. Но сегодня мы обсуждаем эффективность пластырей с НПВП.

Преимущество пластырей сформулировано так:

«При применении пластырной формы достигается цель пролонгированного действия лекарственного вещества. При этом доза и поверхность всасывания задаются достаточно точно, что существенно отличает их от мазей, кремов, гелей».

Поясняем:

• пролонгированный эффект означает длительный, не менее 24 часов.
• доза и поверхность задаются достаточно точно, так как лекарство находится строго на пластыре  и не распространяется дальше. Можно вырезать пластырь точно по форме очага боли, и препарат попадает точно в этот очаг.

Другие преимущества пластырей:

• риск передозировки минимальный, поскольку вся доза лекарственного вещества находится вне организма, и лечение может быть прервано при необходимости;
• удобство, не нужна помощь как при уколах, например;
• нет риска пропустить прием препарата: наклеил и вещество с пластыря поступает  нужное время.

Изучение инструкций  показало, что всасывание от пластыря идет очень медленно, но так как оно непрерывное, то за сутки в организм поступает ровно столько, как суточная доза,  принятая в таблетках.

Таким образом, пластырь – это удобно, относительно безопасно и вполне эффективно.

Но следует помнить:

• так как  в пластырях с НПВП те же самые препараты, то при длительном применении риски  осложнений все равно есть;
• если хотите, чтобы препарат попал к источнику боли, нужно клеить  там, где слой кожи, жировой клетчатки или мышечный слой тоньше! В рекламе показывают, как весьма упитанный господин наклеивает пластырь на спину при радикулите. Это бесполезно: при радикулите ущемляется нерв, а он находится глубоко между мышцами, лекарство к нему не дойдет! В этом случае гораздо полезнее обычные жгучие пластыри – они улучшают кровоток, переключают рецепторы боли и  становится легче.

Пластыри с НПВП, как и кремы и мази, помогают, если их  клеить на больное колено, на запястье, на плечо; в других местах их эффект очень мал или вообще отсутствует.  А если стало лучше, скорее всего это эффект плацебо – самовнушение.

Свечи с НПВП

Уже с 70-х годов прошлого века НПВП стали производить в суппозиториях, т.е. свечах, и многие мамы прекрасно о них знают и используют для снятия температуры или лечения детей. Было доказано, что биодоступность со слизистой прямой кишки для ряда лекарственных средств приравнивается к таковой после их внутривенного введения. Это связано с тем, что  в прямой кишке  богатая венозная  и лимфатическая сеть с активным кровотоком, и небольшие молекулы – меньше 30 килоДальтон, легко проходят  через стенку кишки и попадают в кровоток.

Считается, что  такое введение НПВП более безопасно, так как они напрямую не попадают в желудок, и не раздражают слизистую. Но тем самым уменьшается только прямое воздействие кислоты из препарата на слизистую желудка. Побочные действия  при таком способе введения не меньше, чем от таблеток или уколов, так как  сохраняется воздействие на системы ЦОГ-1 или ЦОГ-2. Суппозитории получили широкое распространение в педиатрии, так как заставить ребенка проглотить таблетку сложнее, чем вставить свечку, так что преимущество суппозиториев  состоит только в удобстве применения.

Выводы:

• Если нужно снять боль, то могут применяться любые формы  НПВП – и в мазях, в кремах, гелях, в виде пластырей  или в свечах, все они обеспечивают поступление лекарства  и обезболивающий и противовоспалительный эффект.
• При острой боли проще принять таблетку, вставить свечку  или сделать укол: препарат сразу поступает в кровь и быстро снимает боль.
• Если боль хроническая, и необходимо длительно лечиться препаратами группы НПВП, то нужно обратить внимание на другие формы выпуска этих лекарств.
• Кремы и гели всасываются достаточно быстро и снимают боль.  Они лучше впитываются, их можно накладывать даже на  жирную, воспаленную кожу, не оставляют следов и не пачкают одежду.
• Если кожа сухая, с рубцами или шелушением, то лучше выбрать мазь. Мази можно даже прикрывать повязками. Мази долго всасываются, но и действуют более длительный период.
• Пластыри  с НПВП хороши тем, что их можно наклеить и не беспокоиться о повторном приеме в течение суток, но действуют они еще медленнее, чем мази, хотя эффект держится дольше.
• Все  формы выпуска обезболивающих средств, содержащих НПВП: гель, крем, мазь, пластырь  -  следует применять там, где относительно тонкая кожа: коленные суставы, суставы кистей рук, запястье, лодыжка, позвоночник, плечевой или локтевой сустав.
• Если кожа толстая или есть слой жировой клетчатки и мышц (тазобедренный сустав, спина, ягодицы),эти формы не помогут – лекарство просто не дойдет до очага боли! В этих случаях при болирекомендуемприменятьмази или пластыри с раздражающим (жгучим) или согревающим действием, они переключают рецепторы боли и становится легче.

Литература

1.       https://uteka.ru/articles/zhenskoe-zdorove/chto-lychshe-maz-ili-krem-ili-gel/

2.       Шестаков Н.В.  , Пятигорская Н.В. Нестероидные противовоспалительные средства при скелетно-мышечных болях: преимущества трансдермальных терапевтических систем// РМЖ. №4 от 17.06.2019 стр. 28-31

3.  Обезболивающие мази: грамотная консультация. URL: https://www.katrenstyle.ru/cribs/obezbolivayushchie_mazi_gramotnaya_konsultatsiya

4.  НПВП: роль ректальных суппозиториев. РМЖ. 2002;17:784.

Группы препаратов:

1.       Гели с НПВП: кетонал-гель, быструмгель, фастумгель, вольтарен

2.       Кремы с НПВП: кетонал-крем, крем Долгит

3.       Мази с НПВП: Диклофенак  мазь1 %, Долобене

4.       Суппозитории с НПВП: индометацин, диклофенак, кетонал

5.       Пластыри с НПВП: Вольтарен, Салонпас

6.       Пластыри  и мази с раздражающим или согревающим действием: перцовый пластырь, Капсикам, Финалгон.

ВСЕ МАТЕРИАЛЫ НА САЙТЕ НОСЯТ ИНФОРМАЦИОННЫЙ ХАРАКТЕР И НЕ МОГУТ ЗАМЕНИТЬ КОНСУЛЬТАЦИЮ ВРАЧА.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕ ЗАБУДЬТЕ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.