Гадюка – лучший друг кардиолога и гипертоника

1. Подарок жарараки: как гадюка спасла миллионы сердец

Еще в древности люди чувствовали в змее нечто большее, чем просто смертельную угрозу. Египтяне и индийцы обожествляли кобру, а греки 2 800 лет назад сделали ее символом медицины, поместив вместе с богиней Гигеей (позднее – на чаше). Интуитивно они понимали: в этой «волшебной опасной жидкости» скрыта огромная сила, нужная человеку для исцеления.

Эти ожидания реализовались в XX веке. В 1965 году бразильский ученый Сержио Феррейра исследовал яд местной гадюки-жарараки (Bothrops jararaca). Он обнаружил в нем необычные пептиды, которые не убивали, а делали нечто удивительное. Сейчас разберем этот механизм – будет немного сложно:

1. Пептиды гадюки блокировали фермент АПФ – ангиотензин-превращающий фермент. Ангиотензин – вещество, сужающее (тонизирующее) сосуды, соответственно АПФ – это фермент, который превращает слабую молекулу ангиотензин I в мощный ангиотензин II. Соответственно, пептид из яда гадюки блокировал эту реакцию и образование вещества Ангиотензин II, которое спазмирует наши сосуды.
2. Дополнительно в нашем организме существует вещество брадикинин – природное соединение, расширяющее сосуды и защищающее сердце, почки и сосудистую стенку. Ангиотензин его разрушает. А яд жарараки, блокируя образование Ангиотензина, сохранял расширяющий сосуды брадикинин.

Таким образом, пептид гадюки, ингибируя (блокируя) фермент АПФ, одновременно устраняет вещества, которые спазмируют сосуды, и повышает количество вещества, которое расслабляет сосуды.

Так в 1975 году из пептида бразильской гадюки родился лекарственный препарат каптоприл – первый препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ). Это была революция в мире кардиологии. По сути, яд бразильской гадюки подсказал ученым формулу, как мягко, но надежно снижать давление, одновременно улучшая состояние сосудов, почек и сердечной мышцы от разрушительного действия гипертонии.

Сегодня «внуки» каптоприла Эналаприл, Лизиноприл, Периндоприл входят в золотой стандарт терапии. И альтернативы им до сих пор нет. Кардиологи уже не мыслят своей работы без этих препаратов, а все потому, что бразильская гадюка поделилась с нами своим химическим сокровищем.

2. Змеиный коктейль

Что же такое змеиный яд с биологической точки зрения? Это сложнейший коктейль из ферментов, активных полипептидов и токсинов.

• Сколько их? На планете обитает более 3 500 видов змей, из которых ядовитыми являются около 600. Все они делятся на два основных типа (по поражающим факторам):

- Аспиды: кобры, крайты, морские змеи. Их оружие – нейротоксины. Они парализуют нервную систему, вызывая остановку дыхания и сердцебиения.

- Гадюки: собственно гадюки, гюрзы, гремучие змеи. Их яд – гемовазотоксин, который разрушает клетки крови, стенки сосудов и вызывает сильный отек и некроз тканей. Это не только убивает жертву, но и помогает переваривать ее еще до того, как она проглочена.

• Самый ядовитый

Абсолютный чемпион по токсичности – материковый тайпан. Одна доза его яда (в среднем 44 мг) способна убить 100 взрослых человек или 250 000 мышей. Тайпан сильнее кобры в 180 раз. К счастью, эта змея обитает в безлюдных районах Австралии и очень скрытна.

По количеству убитых людей лидирует индийская очковая кобра и цепочная гадюка Рассела, которые часто селятся рядом с человеком.

3. Помощники реаниматолога

Каптоприл как родоначальник препаратов, снижающих давление – это подарок судьбы для кардиологов всего мира. И большая удача.

Ученые продолжают исследовать яды змей, и им удалось получить еще несколько препаратов, применяемых в реанимации для острых проблем с сердцем и при инсультах. Но у этих препаратов масса побочных эффектов, поэтому их применение ограничено стенами реанимационного отделения:

• Эптифибатид: получен из яда карликовой южноазиатской гремучей змеи. Используется при остром коронарном синдроме (инфаркт, нестабильная стенокардия) и во время стентирования, чтобы предотвратить образование тромбов.
• Тирфибан: его «отцом» является яд песчаной эфы. Действует по тому же принципу, снижая риск инфаркта при ангиопластике.
• Анкрод и Батроксобин: созданы на основе ядов малайского щитомордника и остроголового ботропса. Они используются для разжижения крови при остром ишемическом инсульте и тромбозах, поскольку напрямую разрушают фибриноген.

Эти препараты – типичный пример того, как сильнодействующее вещество становится лекарством, спасающим жизни в руках врача, но эти же препараты могут вызвать фатальное внутреннее кровотечение, если неправильно рассчитать дозу. Именно поэтому они применяются только в условиях стационара, и только с тщательным сопоставлением риска и пользы от применения препарата.

4. А что же кобра?

Отдельного внимания заслуживает яд кобры, а точнее его ключевой компонент – α-кобротоксин. Это нейротоксин, который в больших дозах парализует дыхание. Но в микродозах он действует как мощный анальгетик — обезболивающее. Его механизм уникален: он связывается с определенными рецепторами (мускариновыми М4) в нервной системе, блокируя передачу болевого сигнала от спинного мозга к головному.

На практике использование яда кобры выглядит так:

• Сравнение с опиоидами. Опиоиды (морфин) вызывают сильнейшую зависимость и со временем перестают работать, требуя повышения дозы. Кобротоксин не вызывает привыкания, сравнимого с наркотическим, но... он медленный. Обезболивание наступает через 1-3 часа, что слишком долго для купирования острой боли.
• Реальная практика. В мире этот препарат применяется очень ограниченно. Несмотря на многообещающие исследования в лечении хронической и раковой боли, чистая форма α-кобротоксина пока не одобрена FDA (США) и не используется в Европе. На сегодня наиболее часто препарат применяется в Китае, где он входит в состав комбинированных с трамадолом и ибупрофеном препаратов.
• В России: в официальной терапии раковой боли и в реаниматологии кобротоксин не используется из-за непредсказуемости дозировки и медленного наступления эффекта. Однако его производные известны в составе мазей для местного применения (см. ниже).

5. Змеиный яд в аптеке

Мази со змеиным ядом – это тот случай, когда народная медицина получила научное обоснование и перешла в разряд официальной фармакологии (это препараты, зарегистрированные как лекарственные средства).

• Самые известные: Випросал В (яд гадюки обыкновенной), Наятокс (яд среднеазиатской кобры), Випрапин (яд гюрзы).
• От чего помогают: назначаются при радикулитах, артритах, артрозах, остеохондрозе, миалгиях и растяжениях связок.
• Механизм действия: змеиный яд в составе мази раздражает нервные окончания в коже, вызывая прилив крови и расширение сосудов. За счет этого:

- Снимается спазм мышц.

- Улучшается питание больного сустава или тканей.

- Содержащаяся в яде гиалуронидаза способствует быстрому рассасыванию гематом и рубцов.

Важное предостережение: этими препаратами нельзя пользоваться при повреждениях кожи, при беременности и аллергии, поскольку их действующее вещество имеет потенциал сильного токсина.

6. Серая зона: БАДы на основе ядов

Еще один распространенный пласт – биологически активные добавки. Интернет пестрит предложениями «змеиных пилюль» от всего: от импотенции до рака. В таких БАДах используется либо лиофилизированный (высушенный) яд, либо порошок из тела змеи целиком.

Что говорит доказательная медицина (исследования, специалисты, закон)?

• Эффективность: серьезных исследований, подтверждающих эффективность БАДов, практически нет. Всасываясь в желудке, сложные белки яда могут разрушаться ферментами и не оказывать ожидаемого лечебного эффекта.
• Опасность – отсутствие эффективности не равно невозможности «побочки». Побочные эффекты могут быть, потому что у этих продуктов возможны:

- Токсичность: риск передозировки и отравления (вплоть до паралича) при бесконтрольном приеме или неизученном способе применения.

- Аллергия: змеиный яд – сильнейший аллерген, способный вызвать анафилактический шок.

- Нестабильность: в «гаражных» средствах (то есть произведенных в неизвестных условиях) невозможно отследить дозировку, там может быть как «ноль» действующего вещества, так и смертельная концентрация токсина.

Пример нелекарственного средства на основе змеиного яда – косметические средства. Парализующее действие нейротоксинов привлекло внимание косметологической индустрии. Нативный яд и его синтетические аналоги могут временно блокировать мышечные сокращения и расслаблять мышцы. Этот компонент добавляют в кремы и сыворотки как альтернативу уколам ботокса для разглаживания мимических морщин. Вот только зона между лечебным эффектом (и вообще его доказанность) и токсичностью может быть очень сильно размыта. А если Вы берете продукт неизвестного производства, то гарантий безопасности и эффективности у вас нет никаких.

Вердикт: применять БАДы, косметические и другие средства на основе змеиного яда – это лотерея, где на кону ваше здоровье. Доказательная медицина доверяет только проверенным зарегистрированным препаратам в строгих дозировках и проверенным производителям.

Заключение: яд, который лечит

Мы начали этот разговор с древних символов – змеи, обвивающей чашу. И теперь, зная историю каптоприла, эптифибатида, кобротоксина и согревающих мазей, мы понимаем этот знак глубже. В нём вся суть медицинского подхода к природным ядам: опаснейшая субстанция, взятая в микродозах и правильно направленная, превращается в мощнейшее лекарство.

Сегодня уже никто не молится кобре, как в Древнем Египте или Индии. Но в каждой таблетке кардиологических иАПФ, которые принимают миллионы людей ежедневно, живёт тот самый «змеиный секрет» – молекула, подсказанная природой и созданная руками человека. Змеиный яд стал родоначальником целого класса лекарств, спас миллионы жизней и продолжает вдохновлять учёных на новые открытия.